2-amino-6-[2-(3-chloro-7-methoxyimidazo[1,2-a]pyridin-2-yl)ethyl]benzoxazole | 128617-42-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 咪唑并吡啶类
• 英文名称: 2-amino-6-[2-(3-chloro-7-methoxyimidazo[1,2-a]pyridin-2-yl)ethyl]benzoxazole
• 英文别名: 6-[2-(3-chloro-7-methoxyimidazo[1,2-a]pyridin-2-yl)ethyl]-1,3-benzoxazol-2-amine
• CAS: 128617-42-5
• 化学式: C₁₇H₁₅ClN₄O₂
• 分子量: 342.785
• InChiKey: KABMMIUZMKUYOS-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.4
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.18
• 拓扑面积：
  78.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2-amino-6-[2-(7-methoxyimidazo[1,2-a]pyridin-2-yl)ethyl]benzoxazole 在 N-氯代丁二酰亚胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 甲醇 、 氯仿 、 水 、 乙酸乙酯 为溶剂， 生成 2-amino-6-[2-(3-chloro-7-methoxyimidazo[1,2-a]pyridin-2-yl)ethyl]benzoxazole
  参考文献：
  名称：

  Benzazole compounds and pharmaceutical composition comprising the same

  摘要：

  本发明的苯唑化合物可以用以下公式[I]表示：其中R.sup.1是芳基或杂环基，每个基上可能有适当的取代基，R.sup.2是羟基、巯基、较低的烷硫基、磺酰基、较低的烷基、氨基或取代氨基，R.sup.3是氢、卤素或较低的烷氧基，A是较低的烯烃基、较低的烷基，可选择地取代羟基，或者是下述式的基团：--A'--Q--A"--，其中A'是较低的烷基，A"是较低的烷基或单键，Q是O或S，X是O、S、NH或N--R.sup.4，其中R.sup.4是较低的烷基。具体地，它涉及具有抗溃疡活性和H.sub.2-受体拮抗作用的苯唑化合物及其药学上可接受的盐，其制备方法，包括其制剂组合物以及治疗人类或动物溃疡的方法。

  公开号：

  US05047411A1

文献信息

• Studies on Antiulcer Drugs. III. Synthesis and Antiulcer Activities of Imidazo(1,2-a)pyridinylethylbenzoxazoles and Related Compounds. A Novel Class of Histamine H2-Receptor Antagonists.
  作者：Yousuke KATSURA、Yoshikazu INOUE、Sigetaka NISHINO、Masaaki TOMOI、Harunobu ITOH、Hisashi TAKASUGI

  DOI：10.1248/cpb.40.1424

  日期：——

  A series of imidazo[1,2-a]pyridinylalkylbenzoxazole derivatives was synthesized and tested for histamine H2-receptor antagonist, gastric antisecretory and antiulcer activities. Some of 2-amino-6-[2-(imidazo[1,2-a]pyridin-2-yl)ethyl]benzoxazole derivatives were found to have good pharmacological activities. Among them, 2-amino-6-[2-(7-methoxy-3-methylimidazo[1,2-a]pyridin-2-yl)ethyl] benzoxazole (II-11)

  合成了一系列咪唑并[1,2-a]吡啶基烷基苯并恶唑衍生物，并测试了其对组胺H2受体拮抗剂，胃的抗分泌和抗溃疡活性。发现某些2-氨基-6- [2-（咪唑并[1,2-a]吡啶-2-基）乙基]苯并恶唑衍生物具有良好的药理活性。其中，2-氨基-6- [2-（7-甲氧基-3-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-2-基）乙基]苯并恶唑（II-11）和2-乙酰氨基-6- [2 -（7-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-2-基）乙基]苯并恶唑（II-38）显示出有效的抗分泌和细胞保护活性。讨论了这些化合物的构效关系。
• New Benzazole compounds, processes for the preparation thereof and pharmaceutical composition comprising the same
  申请人：FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：EP0356234B1

  公开（公告）日：1994-05-11
• US5047411A
  申请人：——

  公开号：US5047411A

  公开（公告）日：1991-09-10