1-{[4'-(trifluoromethyl)-1,1'-biphenyl-2-yl]carbonyl}piperidine-4-carbothioamide | 817182-01-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 1-{[4'-(trifluoromethyl)-1,1'-biphenyl-2-yl]carbonyl}piperidine-4-carbothioamide
• 英文别名: 1-[2-[4-(Trifluoromethyl)phenyl]benzoyl]piperidine-4-carbothioamide；1-[2-[4-(trifluoromethyl)phenyl]benzoyl]piperidine-4-carbothioamide
• CAS: 817182-01-7
• 化学式: C₂₀H₁₉F₃N₂OS
• 分子量: 392.445
• InChiKey: BWMOOQLPRJLPLY-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.9
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.3
• 拓扑面积：
  78.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-{[4'-(trifluoromethyl)-1,1'-biphenyl-2-yl]carbonyl}piperidine-4-carbothioamide 、 3-溴丙酮酸乙酯 以 DMF (N,N-dimethyl-formamide) 为溶剂， 反应 12.5h， 以79%的产率得到ethyl 2-{1-{[4'-(trifluoromethyl)-1,1'-biphenyl-2-yl]carbonyl}piperidine-4-yl}-1,3-thiazole-4-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] THIAZOLYLPIPERIDINE DERIVATIVES AS MTP INHIBITORS
  [FR] DERIVES DE LA THIAZOLYLPIPERIDINE, INHIBITEURS DE LA MTP

  摘要：

  本发明涉及通式（I）的噻唑基哌啶衍生物：其中：A代表从下述a1和a2基团中选择的一个基团：G代表一个键或从下述g1、g2和g3组中选择的一个二价基团：且R1、R2、R2'、R3、R4、R5、Y和Z按描述定义。将公式（I）的化合物应用于治疗高甘油三酯血症、高胆固醇血症和血脂异常。

  公开号：

  WO2005003128A1
• 作为产物：
  描述：

  1-{[4'-(trifluoromethyl)-1,1'-biphenyl-2-yl]carbonyl}piperidine-4-carboxamide 在 劳森试剂 作用下， 以 甲醚 、 氯仿 为溶剂， 反应 2.5h， 以89%的产率得到1-{[4'-(trifluoromethyl)-1,1'-biphenyl-2-yl]carbonyl}piperidine-4-carbothioamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] THIAZOLYLPIPERIDINE DERIVATIVES AS MTP INHIBITORS
  [FR] DERIVES DE LA THIAZOLYLPIPERIDINE, INHIBITEURS DE LA MTP

  摘要：

  本发明涉及通式（I）的噻唑基哌啶衍生物：其中：A代表从下述a1和a2基团中选择的一个基团：G代表一个键或从下述g1、g2和g3组中选择的一个二价基团：且R1、R2、R2'、R3、R4、R5、Y和Z按描述定义。将公式（I）的化合物应用于治疗高甘油三酯血症、高胆固醇血症和血脂异常。

  公开号：

  WO2005003128A1

文献信息

• Thiazolypiperidine derivatives as mtp inhibitors
  申请人：Guedat Philippe

  公开号：US20070054939A1

  公开（公告）日：2007-03-08

  The present invention relates to thiazolylpiperidine derivatives of the general formula (I): in which: A represents a radical chosen from the radicals a1 and a2 below: G represents a bond or a divalent radical chosen from the groups g1, g2 and g3 below: and R 1 , R 2 , R 2′ , R 3 , R 4 , R 5 , Y and Z are as defined in the description. Application of the compounds of the formula (I) to the treatment of hypertriglyceridaemia, hypercholesterolaemia and dyslipidaemia.

  本发明涉及一般式（I）的噻唑基哌啶衍生物，其中：A代表以下基团a1和a2中选择的基团；G代表以下基团g1、g2和g3中选择的单键或二价基团；而R1、R2、R2′、R3、R4、R5、Y和Z如描述中所定义。将式（I）化合物应用于治疗高甘油三酯血症、高胆固醇血症和脂质代谢异常。
• THIAZOLYLPIPERIDINE DERIVATIVES AS MTP INHIBITORS
  申请人：Merck Patent GmbH

  公开号：EP1636218B1

  公开（公告）日：2009-03-25
• US7674803B2
  申请人：——

  公开号：US7674803B2

  公开（公告）日：2010-03-09
• [EN] THIAZOLYLPIPERIDINE DERIVATIVES AS MTP INHIBITORS<br/>[FR] DERIVES DE LA THIAZOLYLPIPERIDINE, INHIBITEURS DE LA MTP
  申请人：MERCK PATENT GMBH

  公开号：WO2005003128A1

  公开（公告）日：2005-01-13

  The present invention relates to thiazolylpiperidine derivatives of the gen­eral formula (I): in which: A represents a radical chosen from the radicals a1 and a2 below: G represents a bond or a divalent radical chosen from the groups g1, g2 and g3 below: and R1, R2, R2’, R3, R4, R5, Y and Z are as defined in the description. Application of the compounds of the formula (I) to the treatment of hyper­triglyceridaemia, hypercholesterolaemia and dyslipidaemia.

  本发明涉及通式（I）的噻唑基哌啶衍生物：其中：A代表从下述a1和a2基团中选择的一个基团：G代表一个键或从下述g1、g2和g3组中选择的一个二价基团：且R1、R2、R2'、R3、R4、R5、Y和Z按描述定义。将公式（I）的化合物应用于治疗高甘油三酯血症、高胆固醇血症和血脂异常。