(R)-1,1,1-trifluoro-2-phenyl-2,3-propanediol | 159383-84-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: (R)-1,1,1-trifluoro-2-phenyl-2,3-propanediol
• 英文别名: (R)-3,3,3-trifluoro-2-phenylpropane-1,2-diol；(-)-(2R)-3,3,3-trifluoro-2-phenylpropane-1,2-diol；1,2-Propanediol, 3,3,3-trifluoro-2-phenyl-, (2R)-；(2R)-3,3,3-trifluoro-2-phenylpropane-1,2-diol
• CAS: 159383-84-3
• 化学式: C₉H₉F₃O₂
• 分子量: 206.164
• InChiKey: KYVYURDQRMJYHE-QMMMGPOBSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.3
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  40.5
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (R)-1,1,1-trifluoro-2-phenyl-2,3-propanediol 在 4-二甲氨基吡啶 、 2,2,6,6-tetramethyl-piperidine-N-oxyl 、 sodium hypochlorite 、 sodium chlorite 、 potassium tert-butylate 、 四丁基氟化铵 、 三乙胺 作用下， 以 phosphate buffer 、 二氯甲烷 、 乙腈 为溶剂， 反应 22.0h， 生成 (R)-(+)-α-甲氧基-α-(三氟甲基)苯乙酸
  参考文献：
  名称：

  Enantioselective synthesis of arylmethoxyacetic acid derivatives

  摘要：

  The preparation of several arylmethoxyacetic acids by a sequence of asymmetric dihydroxylation and further oxidation of the resulting glycol with TEMPO/NaClO/NaClO2 is described. The scope and limitations of the reaction are discussed. (C) 2003 Elsevier Science Ltd. All rights reserved.

  DOI：

  10.1016/s0957-4166(03)00023-5
• 作为产物：
  描述：

  3-(三氟甲基)苯乙烯 在 氢化奎尼定 1,4-(2,3-二氮杂萘)二醚 作用下， 以 水 、 叔丁醇 为溶剂， 反应 2.0h， 以98%的产率得到(R)-1,1,1-trifluoro-2-phenyl-2,3-propanediol
  参考文献：
  名称：

  Enantioselective synthesis of arylmethoxyacetic acid derivatives

  摘要：

  The preparation of several arylmethoxyacetic acids by a sequence of asymmetric dihydroxylation and further oxidation of the resulting glycol with TEMPO/NaClO/NaClO2 is described. The scope and limitations of the reaction are discussed. (C) 2003 Elsevier Science Ltd. All rights reserved.

  DOI：

  10.1016/s0957-4166(03)00023-5

文献信息

• [EN] CONDENSED IMIDAZOLE DERIVATIVES SUBSTITUTED BY TERTIARY HYDROXY GROUPS AS PI3K-GAMMA INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS D'IMIDAZOLE CONDENSÉS, SUBSTITUÉS PAR DES GROUPES HYDROXY TERTIAIRES, UTILISÉS COMME INHIBITEURS DE PI3K-GAMMA
  申请人：INCYTE CORP

  公开号：WO2019079469A1

  公开（公告）日：2019-04-25

  This application relates to compounds of Formula (I): or pharmaceutically acceptable salts thereof, which are inhibitors of PI3K-y which are useful for the treatment of disorders such as autoimmune diseases, cancer, cardiovascular diseases, and neurodegenerative diseases.

  这种应用涉及到式(I)的化合物或其药用可接受的盐，这些化合物是PI3K-y的抑制剂，对于治疗自身免疫疾病、癌症、心血管疾病和神经退行性疾病等疾病是有用的。
• [EN] HETEROCYCLIC DERIVATIVES AS PI3K INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS HÉTÉROCYCLIQUES UTILISÉS COMME INHIBITEURS DE PI3K
  申请人：INCYTE CORP

  公开号：WO2020102150A1

  公开（公告）日：2020-05-22

  This application relates to compounds of the following Formula: or pharmaceutically acceptable salts thereof, which are inhibitors of PI3K-γ which are useful for the treatment of disorders such as autoimmune diseases, cancer, cardiovascular diseases, and neurodegenerative diseases.

  这项申请涉及以下化合物的公式，或其药用盐，这些化合物是PI3K-γ的抑制剂，可用于治疗自身免疫疾病、癌症、心血管疾病和神经退行性疾病。
• Enantiopure Quaternary α-Trifluoromethyl-α-alkoxyaldehydes from <scp>l</scp>-Tartaric Acid Derived Ketoamides
  作者：Jean Nonnenmacher、Fabien Massicot、Fabienne Grellepois、Charles Portella

  DOI：10.1021/jo8013403

  日期：2008.10.17

  The diastereoselective nucleophilic trifluoromethylation of a range of ketoamides derived from L-tartaric acid has been studied. TMSCF3 in the presence of a catalytic amount of K2CO3 in DMF has been identified as the conditions leading to the highest diastereoselectivities. A sequential one-pot reaction trifluoromethylation-etherification of the trifluoromethylcarbinol has been developed. Only one

  已经研究了衍生自L-酒石酸的一系列酮酰胺的非对映选择性亲核三氟甲基化。TMSCF3在DMF中催化量的K2CO3的存在下被确定为导致最高非对映选择性的条件。已经开发出三氟甲基甲醇的顺序一锅反应三氟甲基化-醚化。缩酮水解-氧化裂解仅是另外的一锅法反应，导致最终的α-三氟甲基化的α-烷氧基醛。该方法用于制备一系列对映体纯的芳基，杂芳基和烷基α-三氟甲基-α-烷氧基醛。
• AMINOPYRAZINE DIOL COMPOUNDS AS PI3K-y INHIBITORS
  申请人：Incyte Corporation

  公开号：US20190276435A1

  公开（公告）日：2019-09-12

  This application relates to compounds of Formula (I): or pharmaceutically acceptable salts thereof, which are inhibitors of PI3K-γ which are useful for the treatment of disorders such as autoimmune diseases, cancer, cardiovascular diseases, and neurodegenerative diseases.

  这项申请涉及到化合物的公式（I）或其药用盐，这些化合物是PI3K-γ的抑制剂，可用于治疗自身免疫性疾病、癌症、心血管疾病和神经退行性疾病。
• Tertiary alcohols as PI3K-γ inhibitors
  申请人：Incyte Corporation

  公开号：US10738057B2

  公开（公告）日：2020-08-11

  This application relates to compounds of Formula (I): or pharmaceutically acceptable salts thereof, which are inhibitors of PI3K-γ which are useful for the treatment of disorders such as autoimmune diseases, cancer, cardiovascular diseases, and neurodegenerative diseases.

  本申请涉及式 (I) 化合物： 或其药学上可接受的盐，它们是 PI3K-γ 的抑制剂，可用于治疗自身免疫性疾病、癌症、心血管疾病和神经退行性疾病等疾病。