摘要:
本发明涉及一般式为FORM:0714230/IV (b)/1的异烟肼衍生物,其中R1和R2相同或不同,代表烷基,烯基或芳基,或者N(R1)R2基团代表饱和的六元杂环,以及其酸加成盐,例如通过用盐酸,溴酸,硝酸,硫酸,磷酸,乙烷磺酸和酒石酸等酸处理游离碱得到。该化合物是通过将异烟酸卤或其酸加成盐(优选异烟酸氯化氢盐)与一种一般式为FORM:0714230/IV (b)/2的取代的肼反应而制备的,优选在存在酸中和剂或酸受体(例如吡啶)的情况下进行。实例描述了1-异烟肼基-2,2-二甲基-肼,1-异烟肼基-2,2-二乙基-肼,1-异烟肼基-2,2-[戊亚甲基-(11,51)]-肼,1-异烟肼基-2,2-[31-氧杂戊亚甲基-(11,51)]-肼,1-异烟肼基-2,2-二苯基-肼,1-异烟肼基-2-丁基-2-异丙基-肼,1-异烟肼基-2-甲基-2-异丙基肼,1-异烟肼基-2-烯丙基-2-异丙基-肼等的制备方法,以及大多数情况下它们的盐酸盐。