申请人:——
公开号:US20030166583A1
公开(公告)日:2003-09-04
The present invention provides dermal cytochrome P450 1A (CYP1A) inhibitors, which include free base or pharmacologically acceptable salt of (−)-epicatechin, (+)-epicatechin, (+)-limonene, 3-phenylpropyl acetate, &agr;-naphthoflavone, apigenin, baicalein, baicalin, &bgr;-myrcene, catechin, &bgr;-naphthoflavone, cineole, daidzein, daidzin, diosmin, ergosterol, formononetin, gallic acid, genistein, glycyrrhizin, glycyrrhizic acid, hesperetin, hesperidin, isoquercitrin, kaempferol, lauryl alcohol, luteolin, luteolin-7-glycoside, narigenin, narigin, nordihydroguaiaretic acid, oleanolic acid, paeoniflorin, quercetin, quercitrin, rutin, swertiamarin, terpineol, trans-cinnamaldehyde, trans-cinnamic acid, umbelliferone, genkwanin, homoorientin, isovitexin, neohesperidin, wongonin, capillarisin, liquiritin, ethyl myristate, poncirin, and ursolic acid. The CYP1A inhibitors can be co-administered with compounds with first-pass effect such as dermatological drugs to improve the bioavailability of the drugs. The present invention also provides dermal CYP
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A enhancers, which include (+)-catechin, (−)-epicatechin, (+)-epicatechin, (+)-limonene, 3-phenylpropyl acetate, apigenin, baicalein, baicalin, &bgr;-myrcene, cineole, daidzein, daidzin, diosmin, ergosterol, formononetin, gallic acid, glycyrrhizin, hesperidin, isoquercitrin, kaempferol, lauryl alcohol, luteolin, luteolin-7-glycoside, narigin, nordihydroguaiaretic acid, paeoniflorin, protocatechuic acid, quercetin, quercitrin, rutin, swertiamarin, terpineol, trans-cinnamic acid, umbelliferone, and umbellic acid.
本发明提供了皮肤细胞色素 P450 1A(CYP1A)
抑制剂,其中包括(-)-
表儿茶素、(+)-
表儿茶素、(+)-
柠檬烯、3-苯基
丙基乙酸酯、&agr;-
萘黄酮、
芹菜素、
黄芩苷、
黄芩素、&bgr;-
月桂烯、
儿茶素、&bgr;-
萘烷黄酮、
茄红素、麦角苷、麦角苷、
麦角甾醇、麦角素、
没食子酸、
染料木素、
甘草甜素、
甘草酸、
橙皮素、
橙皮甙、异
槲皮素、
山柰酚、
月桂醇、
木犀草素、
木犀草素-7-糖苷、
芹菜素、
芹菜甙、去甲二氢
愈创木脂酸、
齐墩果酸、
芍药苷、
槲皮素、
槲皮苷、
芦丁、
獐牙菜苷、
松油醇、
反式肉桂醛、反式
肉桂酸、
伞形酮、玄参苷、同
荭草苷、异
荭草苷、
新橙皮苷、翁苷、毛果
芸香苷、枸杞子苷、
肉豆蔻酸乙酯、
枸橘苷和
熊果酸。CYP1A
抑制剂可与皮肤病药物等具有首过效应的化合物联合使用,以提高药物的
生物利用度。本发明还提供了皮肤 CYP
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A增强剂,其中包括(+)-
儿茶素、(-)-
表儿茶素、(+)-
表儿茶素、(+)-
柠檬烯、3-苯基
丙基乙酸酯、
芹菜甙、
黄芩甙、
黄芩素、&bgr;
黄芩苷、
黄芩苷、&bgr; -myrcene、
黄芩苷、&bgr; -cineole、麦角苷、麦角苷、麦角新苷、麦角酮苷、
没食子酸、
甘草苷、
橙皮甙、
异槲皮苷、
山柰酚、
月桂醇、
木犀草素、
木犀草素-7-糖苷、
芍药苷、
原儿茶酸、
槲皮素、
槲皮素、
芦丁、獐牙菜素、
松油醇、反式
肉桂酸、
伞形酮和伞形酸。