1-Oxo-1,4-benzothiazine-2-carboxylic Acid | 246854-66-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并噻嗪类
• 英文名称: 1-Oxo-1,4-benzothiazine-2-carboxylic Acid
• 英文别名: [1,4] benzothiazin-1-oxide carboxylic acid；4h-1,4-Benzothiazine-2-carboxylic acid, 1-oxide；1-oxo-4H-1λ4,4-benzothiazine-2-carboxylic acid
• CAS: 246854-66-0
• 化学式: C₉H₇NO₃S
• 分子量: 209.225
• InChiKey: SHLWQFHEJKHLDJ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.2
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  98.4
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-Oxo-1,4-benzothiazine-2-carboxylic Acid 、 3-(乙基氨基甲基)吡咯烷 在 三氯化磷 作用下， 以 乙醇 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成 [1,4] benzothiazine-6-carboxylic acid hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  Pyrido-benzothiazine derivatives having high antibacterial activity and

  摘要：

  具有以下通式的吡啶并噻唑衍生物：##STR1## 其中R为H或C.sub.1-C.sub.6烷基或C.sub.1-C.sub.6氟烷基，R.sub.1为N-烷基-3-吡咯烷基胺，其烷基为C.sub.1到C.sub.6烷基，或##STR2## 其中R.sub.2为S.sub.1-C.sub.6烷基或C.sub.2-C.sub.6烯基或芳基烷基，可能被卤素，羟基或酮基取代，既包括外消旋体又包括光学活性体。本发明还包括从2,4-二氟-3-氯硝基苯开始制备式(I)衍生物的过程。所述衍生物具有高抗菌活性以及对组织的高生物利用度；本发明还涉及包含它们作为活性成分的制药组合物。

  公开号：

  US04923859A1

文献信息

• US6448246B1
  申请人：——

  公开号：US6448246B1

  公开（公告）日：2002-09-10
• Pyrido-benzothiazine derivatives having high antibacterial activity and
  申请人：Mediolanum farmaceutici, S.r.l.

  公开号：US04923859A1

  公开（公告）日：1990-05-08

  Pyrido-benzothiazine derivatives having the following general formula: ##STR1## in which R is H or a C.sub.1 -C.sub.6 alkyl or a C.sub.1 -C.sub.6 fluoroalkyl, and R.sub.1 is N-alkyl-3-pyrrolidinalkylamine with C.sub.1 to C.sub.6 alkyls or ##STR2## where R.sub.2 is a S.sub.1 -C.sub.6 alkyl or a C.sub.2 -C.sub.6 alkenyl or an arylalkyl group, possibly substituted by halogen, hydroxy or keto-groups, both in the racemic form and in the optically active form. The invention also comprises the process for the preparation of derivatives of formula (I) starting from 2.4-difluoro-3-chloronitrobenzene. Said derivatives possess a high antibacterial acitvity as well as a high bioavailability to tissues; the invention also refers to pharmaceutical compositions containing them as active components.

  具有以下通式的吡啶并噻唑衍生物：##STR1## 其中R为H或C.sub.1-C.sub.6烷基或C.sub.1-C.sub.6氟烷基，R.sub.1为N-烷基-3-吡咯烷基胺，其烷基为C.sub.1到C.sub.6烷基，或##STR2## 其中R.sub.2为S.sub.1-C.sub.6烷基或C.sub.2-C.sub.6烯基或芳基烷基，可能被卤素，羟基或酮基取代，既包括外消旋体又包括光学活性体。本发明还包括从2,4-二氟-3-氯硝基苯开始制备式(I)衍生物的过程。所述衍生物具有高抗菌活性以及对组织的高生物利用度；本发明还涉及包含它们作为活性成分的制药组合物。