(4R)-tert-butyl 4-((tert-butyldimethylsilyl)oxy)-2-(2,5-difluorophenyl)pyrrolidine-1-carboxylate | 1443538-94-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯烷类
• 英文名称: (4R)-tert-butyl 4-((tert-butyldimethylsilyl)oxy)-2-(2,5-difluorophenyl)pyrrolidine-1-carboxylate
• 英文别名: tert-butyl (4R)-4-((tert-butyldimethylsilyl)oxy)-2-(2,5-difluorophenyl)pyrrolidine-1-carboxylate；tert-butyl (4R)-4-[tert-butyl(dimethyl)silyl]oxy-2-(2,5-difluorophenyl)pyrrolidine-1-carboxylate
• CAS: 1443538-94-0
• 化学式: C₂₁H₃₃F₂NO₃Si
• 分子量: 413.58
• InChiKey: WUEZTLZSICCKNX-NNJIEVJOSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  6.04
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.67
• 拓扑面积：
  38.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (4R)-tert-butyl 4-((tert-butyldimethylsilyl)oxy)-2-(2,5-difluorophenyl)pyrrolidine-1-carboxylate 在 二乙胺基三氟化硫 、 四丁基氟化铵 、 三氟乙酸 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 (2S,4S)-2-(2,5-difluorophenyl)-4-fluoropyrrolidine
  参考文献：
  名称：

  FUSED RING HETEROARYL COMPOUNDS AND THEIR USE AS TRK INHIBITORS

  摘要：

  该披露提供了由化学式I或其药用可接受的盐、溶剂化合物、多型体、酯、互变异构体或前药表示的新型化合物。这些化合物可用作Trk的抑制剂，并且在治疗疼痛、癌症、炎症、神经退行性疾病和某些传染病方面是有用的。 在化合物I的某些化合物中，Q为—CH═CR3C(O)NR4R5，—C≡CC(O)NR4R5，或...

  公开号：

  US20160168156A1
• 作为产物：
  描述：

  tert-butyl (R)-4-((tert-butyldimethylsilyl)oxy)-2-oxopyrrolidine-1-carboxylate 在 甲基磺酰氯 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 20.5h， 生成 (4R)-tert-butyl 4-((tert-butyldimethylsilyl)oxy)-2-(2,5-difluorophenyl)pyrrolidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] COMPOUNDS AND COMPOSITIONS USEFUL FOR TREATING DISORDERS RELATED TO NTRK
  [FR] COMPOSÉS ET COMPOSITIONS UTILES POUR TRAITER DES TROUBLES ASSOCIÉS AU GÈNE NTRK

  摘要：

  这项发明涉及一种包含吡唑并[1,5-4]嘧啶-3-腈结构的NTRK抑制剂。它们对野生型NTRK及其耐药突变体具有活性。

  公开号：

  WO2017087778A1

文献信息

• [EN] COMPOUNDS AND COMPOSITIONS USEFUL FOR TREATING DISORDERS RELATED TO NTRK<br/>[FR] COMPOSÉS ET COMPOSITIONS UTILES POUR TRAITER DES TROUBLES ASSOCIÉS AU GÈNE NTRK
  申请人：BLUEPRINT MEDICINES CORP

  公开号：WO2017035354A1

  公开（公告）日：2017-03-02

  This invention relates to inhibitors of NTRK that are active against wild-type NTRK and its resistant mutants.

  这项发明涉及对NTRK的抑制剂，对野生型NTRK及其耐药突变体具有活性。
• 神经营养因子酪氨酸激酶受体抑制剂
  申请人：正大天晴药业集团股份有限公司

  公开号：CN108003161B

  公开（公告）日：2020-10-09

  本发明提供了一种神经营养因子酪氨酸激酶受体抑制剂。本发明提供的酪氨酸激酶受体抑制剂具有三环母核结构，能够抑制Trk激酶的活性，可以治疗哺乳动物由Trk激酶介导的疾病。
• SUBSTITUTED PYRAZOLO[1,5-A] PYRIDINE AS TROPOMYOSIN RECEPTOR KINASE (TRK) INHIBITORS
  申请人：Dr. Reddy's Laboratories Ltd.

  公开号：US20140371217A1

  公开（公告）日：2014-12-18

  The present application relates to a series of substituted pyrazolo[1,5-a]pyridine compounds, their use as tropomyosin receptor kinase (Trk) family protein kinase inhibitors, method of making and pharmaceutical compositions comprising such compounds.

  本申请涉及一系列取代吡唑并[1,5-a]吡啶化合物，其用作肌动蛋白激酶受体激酶（Trk）家族蛋白激酶抑制剂，制备方法以及包含这些化合物的药物组合物。
• [EN] SUBSTITUTED PYRAZOLO[1,5-A] PYRIDINE AS TROPOMYOSIN RECEPTOR KINASE (TRK) INHIBITORS<br/>[FR] PYRAZOLO[1,5-A]PYRIDINES SUBSTITUÉES EN TANT QU'INHIBITEURS DU RÉCEPTEUR KINASE LIÉ À LA TROPOMYOSINE (TRK)
  申请人：REDDYS LAB LTD DR

  公开号：WO2013088256A1

  公开（公告）日：2013-06-20

  The present application relates to a series of substituted pyrazolo[1,5-a]pyridine compounds, their use as tropomyosin receptor kinase (Trk) family protein kinase inhibitors., method of making and pharmaceutical compositions comprising such compounds.

  本申请涉及一系列取代吡唑并[1,5-a]吡啶化合物，其用作肌浆蛋白受体激酶（Trk）家族蛋白激酶抑制剂，以及制备方法和包含这些化合物的药物组合物。
• Substituted pyrazolo[1,5-a] pyridine as tropomyosin receptor kinase (Trk) inhibitors
  申请人：Dr. Reddy's Laboratories Ltd.

  公开号：US09045478B2

  公开（公告）日：2015-06-02

  The present application relates to a series of substituted pyrazolo[1,5-a]pyridine compounds, their use as tropomyosin receptor kinase (Trk) family protein kinase inhibitors, method of making and pharmaceutical compositions comprising such compounds.

  本申请涉及一系列取代的吡唑并[1,5-a]吡啶化合物，它们作为肌动蛋白受体激酶（Trk）家族蛋白激酶抑制剂的用途，制备方法和包含这些化合物的制药组合物。