6-[4-(2-dimethylaminoethoxy)phenyl]-6-(4-methoxymethoxyphenyl)-5-phenylhex-5-en-1-ol | 503273-13-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯丙烷和聚酮 - 二苯乙烯类
• 英文名称: 6-[4-(2-dimethylaminoethoxy)phenyl]-6-(4-methoxymethoxyphenyl)-5-phenylhex-5-en-1-ol
• CAS: 503273-13-0
• 化学式: C₃₀H₃₇NO₄
• 分子量: 475.628
• InChiKey: YTXKFWNGKFVKFU-UHFFFAOYSA-N

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-[4-(2-dimethylaminoethoxy)phenyl]-6-(4-methoxymethoxyphenyl)-5-phenylhex-5-en-1-ol 在 四溴化碳 、 三苯基膦 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 生成 (2-{4-[(E)-6-Bromo-1-(4-methoxymethoxy-phenyl)-2-phenyl-hex-1-enyl]-phenoxy}-ethyl)-dimethyl-amine
  参考文献：
  名称：

  4-羟基他莫昔芬标记的配体的合成及其雌激素受体亲和力，用于诊断成像。

  摘要：

  报道了新型4-羟基他莫昔芬-DTPA配体（HOTam-DTPA）的10步合成。他莫昔芬及其主要代谢物4-羟基他莫昔芬是常见的雌激素受体配体。因此，他莫昔芬已发现可作为多种诊断剂的靶向组分，用于选择性成像富含雌激素受体的组织，特别是乳腺癌。使用N，N′-二甲基乙二胺作为亲水性接头，将L-天冬氨酸衍生的DTPA类似物连接至4-羟基-他莫昔芬的乙基侧链。使用[3 H]-17β-雌二醇进行竞争性雌激素受体结合测定，以确定乙基侧链修饰对雌激素受体亲和力的影响。结果表明，尽管HOTam-DTPA对雌激素受体的相对亲和力比他莫昔芬低约10倍，

  DOI：

  10.1016/s0968-0896(02)00329-2
• 作为产物：
  描述：

  (2-{4-[6-(tert-butyl-dimethylsilanyloxy)-1-[4-(2-dimethylaminoethoxy)phenyl]-1-(4-methoxymethoxyphenyl)-2-phenylhex-1-enyl]phenoxy}ethyl)-dimethylamine 在 四丁基氟化铵 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 6.0h， 以98%的产率得到6-[4-(2-dimethylaminoethoxy)phenyl]-6-(4-methoxymethoxyphenyl)-5-phenylhex-5-en-1-ol
  参考文献：
  名称：

  4-羟基他莫昔芬标记的配体的合成及其雌激素受体亲和力，用于诊断成像。

  摘要：

  报道了新型4-羟基他莫昔芬-DTPA配体（HOTam-DTPA）的10步合成。他莫昔芬及其主要代谢物4-羟基他莫昔芬是常见的雌激素受体配体。因此，他莫昔芬已发现可作为多种诊断剂的靶向组分，用于选择性成像富含雌激素受体的组织，特别是乳腺癌。使用N，N′-二甲基乙二胺作为亲水性接头，将L-天冬氨酸衍生的DTPA类似物连接至4-羟基-他莫昔芬的乙基侧链。使用[3 H]-17β-雌二醇进行竞争性雌激素受体结合测定，以确定乙基侧链修饰对雌激素受体亲和力的影响。结果表明，尽管HOTam-DTPA对雌激素受体的相对亲和力比他莫昔芬低约10倍，

  DOI：

  10.1016/s0968-0896(02)00329-2