PZQ-GLU | 1415607-57-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 四氢异喹啉
• 英文名称: PZQ-GLU
• CAS: 1415607-57-6
• 化学式: C₅H₈O₄*C₁₉H₂₄N₂O₂
• 分子量: 444.528
• InChiKey: LIESNKQBTUGEBY-UHFFFAOYSA-N

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  戊二酸 、 吡喹酮 以 丙酮 为溶剂， 生成 PZQ-GLU
  参考文献：
  名称：

  RS-和R-吡喹酮共晶的结构、物理化学和生物药学性质——纤维素聚合物存在下过饱和态的产生和延长

  摘要：

  通过液体辅助机械法以 1:1 的化学计量比与戊二酸 ( R- PZQ/GA) 和琥珀酸 ( R- PZQ/SA) 形成两种新的药物活性对映异构体R-吡喹酮 ( R -PZQ) 共晶体研磨。通过结构和物理化学方法对共晶体的表征揭示了与先前在文献中报道的具有外消旋 PZQ 的共晶体类似物，即RS - PZQ/GA 和RS -PZQ/SA 不同的特性。然而，与原始药物的固相相比，所有四种共晶体在模拟胃液生理条件（pH 1.2）的介质中都表现出更高的固有溶出速率。R- PZQ·0.5H 2 O 和RS- PZQ)。Nonsink 粉末溶解测试表明，与原始药物相比， R - 和RS -PZQ 的共晶体可以产生瞬时过饱和溶液，溶解度优势为 1.3 至 2.2 倍。在预先溶解的疏水聚合物如 MC60HG 和 HPC 80,000 的存在下，过饱和状态会延长 20-30 分钟，提供高达 2.7 倍的溶解度

  DOI：

  10.1021/acs.cgd.2c00661