| 1252597-54-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 咪唑并吡嗪类
• CAS: 1252597-54-8
• 化学式: C₂₄H₃₁N₉O₄
• 分子量: 509.568
• InChiKey: ZJPFADTXSDEGTM-MRXNPFEDSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.2
• 重原子数：
  37.0
• 可旋转键数：
  6.0
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  144.31
• 氢给体数：
  1.0
• 氢受体数：
  12.0

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  在 sodium methylate 、 氨 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 3.75h， 以33%的产率得到(2R)-1-[4-[[6-(2-aminopyrimidin-5-yl)-8-morpholin-4-ylimidazo[1,2-a]pyrazin-2-yl]methyl]piperazin-1-yl]-2-hydroxypropan-1-one
  参考文献：
  名称：

  IMIDAZOPYRAZINES FOR USE AS KINASE INHIBITORS

  摘要：

  提供了式(I)的化合物，其中R1、R2、R3、R4和R5在描述中有给定的含义，以及它们的药用可接受的酯、酰胺、溶剂合物或盐，这些化合物在治疗需要或期望抑制蛋白质或脂质激酶（例如PI3-K和/或mTOR）的疾病方面非常有用，特别是在治疗癌症或增生性疾病方面。

  公开号：

  US20120083492A1

文献信息

• Use of P13K Inhibitors for the Treatment of Obesity, Steatosis and ageing
  申请人：Serrano Marugan Manuel

  公开号：US09993554B2

  公开（公告）日：2018-06-12

  The first aspect of the invention relates to a phosphoinositide 3-kinase inhibitor for use in the treatment or prevention of a disease or condition associated with the expression of peroxisome proliferator-activated receptor gamma coactivator 1-α (Pgd1α) and/or uncoupling protein 1 (Thermogenin/Ucp1) in brown adipocytes. The disease or condition may be positive energy imbalance-associated, for example, obesity, an obesity-associated disease or condition, steatosis and biological aging (performance aging). Another aspect of the invention provides the use of a phosphoinositide 3-kinase inhibitor for promoting weight loss in an individual.

  该发明的第一个方面涉及一种磷脂酰肌醇3-激酶抑制剂，用于治疗或预防与棕色脂肪细胞中过氧化物酶体增殖物激活受体γ共激活因子1-α（Pgd1α）和/或解偶联蛋白1（热原蛋白/Ucp1）表达相关的疾病或病况。该疾病或病况可能与正能量失衡相关，例如肥胖、肥胖相关疾病或病况、脂肪肝和生物老化（性能老化）。该发明的另一个方面提供了使用磷脂酰肌醇3-激酶抑制剂促进个体体重减轻的方法。