摘要:
制备和2,6-二乙酰基吡啶双表征(4 ñ - p -chlorophenylthiosemicarbazone)配体,H 2描述了L及其钯(II)和铂(II)配合物[PdL]和[PtL]。两种新配合物的分子结构已通过单晶X射线衍射确定。配体作为双齿四齿供体,通过一个吡啶硫半carb臂上的吡啶氮原子和偶氮甲碱氮和硫酮硫原子与金属中心配成正方形平面几何结构,第四配位位置被另一臂的肼氮原子占据。已经评估了新的游离配体及其金属配合物在体外对NCI-H460,T-47D,A2780和A2780cisR人癌细胞系的抗增殖活性。细胞毒性数据表明,这些化合物可能具有重要的抗肿瘤特性,尤其是H 2L和[PtL]因为它们不仅能够规避A2780cisR细胞中的顺铂耐药性,而且还能够在乳腺癌T-47D细胞中表现出很高的抗增殖活性。还研究了H 2 L与小牛胸腺DNA的相互作用,并确定了其结合常数(Kb)。