4-(3-(1H-pyrazol-4-yl)imidazo[1,2-b]pyridazin-6-yl)morpholine | 1034621-73-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: 4-(3-(1H-pyrazol-4-yl)imidazo[1,2-b]pyridazin-6-yl)morpholine
• 英文别名: 4-[3-(1H-pyrazol-4-yl)imidazo[1,2-b]pyridazin-6-yl]morpholine
• CAS: 1034621-73-2
• 化学式: C₁₃H₁₄N₆O
• 分子量: 270.294
• InChiKey: ZRBQRLXITYESQC-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.4
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.31
• 拓扑面积：
  71.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  3-溴-6-氯咪唑并[1,2-b]哒嗪 在 (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride 、 potassium phosphate 作用下， 以 水 、 乙腈 为溶剂， 反应 0.5h， 生成 4-(3-(1H-pyrazol-4-yl)imidazo[1,2-b]pyridazin-6-yl)morpholine
  参考文献：
  名称：

  Identification of a Selective FLT3 Inhibitor with Low Activity against VEGFR, FGFR, PDGFR, c‐KIT, and RET Anti‐Targets

  摘要：

  摘要FLT3主要在免疫细胞和各种癌细胞中表达，是急性髓性白血病（AML）的一个药物靶点。最近，FLT3 也被确定为治疗慢性疼痛的潜在靶点。迄今为止发现的大多数 FLT3 抑制剂（FLT3i），包括已获批准的药物，如吉利替尼、米多司他林、泊纳替尼、喹唑替尼，以及正在进行临床试验的 FLT3i，如喹唑替尼和克仑诺尼，也抑制与免疫（c-KIT）、心血管（KDR/VEGFR2、FGFR、PDGFR）或肾脏（RET）功能密切相关的激酶。虽然上述 FLT3i 可提高急性髓细胞性白血病的存活率，但它们既不是急性髓细胞性白血病维持疗法的理想选择，也不适用于非肿瘤学应用，如治疗慢性疼痛，因为它们对许多激酶抗靶点具有杂乱的抑制作用。在此，我们报告了新的 FLT3i 化合物的鉴定结果，它们对传统上难以从 FLT3 抑制中区分的激酶（如 KDR/VEGFR、FGFR、PGFR、c-KIT 和 RET）的活性较低。这些选择性化合物可能是研究慢性疼痛背景下 FLT3 生物学的重要化学探针，和/或可能是开发耐受性良好的 FLT3 治疗药物的良好起点，用于非肿瘤适应症或急性髓细胞性白血病的维持治疗。

  DOI：

  10.1002/cmdc.202300442

文献信息

• 6-AMINOIMIDAZO[1,2-b]PYRIDAZINE ANALOGS AS RHO KINASE INHIBITORS FOR THE TREATMENT OF RHO KINASE-MEDIATED DISEASES AND CONDITIONS
  申请人：CHEN Hwang-Hsing

  公开号：US20080153813A1

  公开（公告）日：2008-06-26

  Methods for using 6-aminoimidazo[1,2-b]pyridazine analogs are disclosed herein to treat rho kinase-mediated diseases or rho kinase-mediated conditions, including controlling intraocular pressure and treating glaucoma, are disclosed. Ophthalmic pharmaceutical compositions useful in the treatment of eye diseases such as glaucoma, and additionally useful for controlling intraocular pressure, the compositions comprising an effective amount of 6-aminoimidazo[1,2-b]pyridazine analogs, are disclosed herein.

  本文披露了使用6-氨基咪唑并[1,2-b]吡啶嗪类似物治疗rho激酶介导的疾病或rho激酶介导的症状的方法，包括控制眼压和治疗青光眼。本文还披露了用于治疗眼部疾病如青光眼，并且对控制眼压有益的眼科药物组合物，该组合物包括有效量的6-氨基咪唑并[1,2-b]吡啶嗪类似物。
• 6-aminoimidazo[1,2-b]pyridazine analogs as rho kinase inhibitors for the treatment of rho kinase-mediated diseases and conditions
  申请人：Alcon Research, Ltd.

  公开号：US07820670B2

  公开（公告）日：2010-10-26

  Methods for using 6-aminoimidazo[1,2-b]pyridazine analogs are disclosed herein to treat rho kinase-mediated diseases or rho kinase-mediated conditions, including controlling intraocular pressure and treating glaucoma, are disclosed. Ophthalmic pharmaceutical compositions useful in the treatment of eye diseases such as glaucoma, and additionally useful for controlling intraocular pressure, the compositions comprising an effective amount of 6-aminoimidazo[1,2-b]pyridazine analogs, are disclosed herein.

  本文披露了使用6-氨基咪唑[1,2-b]吡嗪类似物治疗rho激酶介导的疾病或rho激酶介导的病症的方法，包括控制眼内压和治疗青光眼。本文还披露了眼科制药组合物，对于治疗眼部疾病如青光眼，以及控制眼内压具有额外的用途，该组合物包括6-氨基咪唑[1,2-b]吡嗪类似物的有效量。
• US7820670B2
  申请人：——

  公开号：US7820670B2

  公开（公告）日：2010-10-26
• [EN] 6-AMINOIMIDAZO[1,2-B]PYRIDAZINE ANALOGS AS RHO KINASE INHIBITORS FOR THE TREATMENT OF GLAUCOMA AND OCULAR HYPERTENSION<br/>[FR] ANALOGUES DE LA 6-AMINOIMIDAZO[1,2-B]PYRIDAZINE EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA RHO KINASE POUR LE TRAITEMENT DU GLAUCOME ET DE L'HYPERTENSION OCULAIRE
  申请人：ALCON RES LTD

  公开号：WO2008079880A1

  公开（公告）日：2008-07-03

  [EN] Methods for using 6-aminoimidazo[1,2-b]pyridazine analogs are disclosed herein to treat rho kinase-mediated diseases or rho kinase-mediated conditions, including controlling intraocular pressure and treating glaucoma, are disclosed. Ophthalmic pharmaceutical compositions useful in the treatment of eye diseases such as glaucoma, and additionally useful for controlling intraocular pressure, the compositions comprising an effective amount of 6-aminoimidazo[1,2-b]pyridazine analogs, are disclosed herein.
  [FR] La présente invention concerne des procédés d'utilisation d'analogues de la 6-aminoimidazo[1,2-b]pyridazine pour le traitement de maladies ou d'affections induites par la Rho kinase, y compris la lutte contre la pression intraoculaire et le traitement du glaucome. L'invention concerne des compositions pharmaceutiques ophtalmiques utilisables pour le traitement de maladies des yeux telles que le glaucome et utilisables en outre pour lutter contre la pression intraoculaire, les compositions comprenant une quantité efficace d'analogues de la 6-aminoimidazo[1,2-b]pyridazine.