3-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)azetidine | 550369-51-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 氧烷类
• 英文名称: 3-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)azetidine
• 英文别名: 3-(oxan-4-yl)azetidine
• CAS: 550369-51-2
• 化学式: C₈H₁₅NO
• mdl: MFCD20528805
• 分子量: 141.21
• InChiKey: ULQNDLQSKUSZEG-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.4
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  21.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(6-(bromomethyl)-2-chloropyrido[3,2-d]pyrimidin-4-yl)morpholine 、 3-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)azetidine 以to produce crude 4-(2-chloro-6-((3-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)azetidin-1-yl)methyl)pyrido[3,2-d]pyrimidin-4-yl)morpholine的产率得到4-(2-chloro-6-((3-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)azetidin-1-yl)methyl)pyrido[3,2-d]pyrimidin-4-yl)morpholine
  参考文献：
  名称：

  PYRIDO[3,2-d]PYRIMIDINE PI3K DELTA INHIBITOR COMPOUNDS AND METHODS OF USE

  摘要：

  公式I化合物包括立体异构体、几何异构体、互变异构体、代谢产物和药学上可接受的盐，可用于抑制PI3K的δ异构体，并用于治疗由脂质激酶介导的炎症、免疫性疾病和癌症等疾病。揭示了使用公式I化合物进行哺乳动物细胞中的体外、原位和体内诊断、预防或治疗此类疾病或相关病理条件的方法。

  公开号：

  US20130225557A1
• 作为产物：
  描述：

  tert-butyl 3-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)azetidine-1-carboxylate 、 水 、 三氟乙酸 在 甲醇 、 desired product 、 solution 、 氨 作用下， 以 二氯甲烷 、 甲醇 为溶剂， 反应 4.0h， 以to give 3-(Tetrahydropyran-4-yl)azetidine as a yellow oil (393 mg, 92%)的产率得到3-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)azetidine
  参考文献：
  名称：

  BICYCLIC PYRIMIDINE PI3K INHIBITOR COMPOUNDS SELECTIVE FOR P110 DELTA, AND METHODS OF USE

  摘要：

  Formula I（Ia和Ib）化合物中，其中（i）X1为N且X2为S，（ii）X1为CR7且X2为S，（iii）X1为N且X2为NR2，或（iv）X1为CR7且X2为0，包括立体异构体，互变异构体，代谢物和药学上可接受的盐，有用于抑制PI3K的δ异构体，并用于治疗由脂质激酶介导的疾病，例如炎症，免疫和癌症。公开了使用Formula I化合物的方法，用于哺乳动物细胞中的体外，体内和原位诊断，预防或治疗此类疾病或相关病理条件。

  公开号：

  US20120178736A1

文献信息

• [EN] NOVEL COMPOUNDS<br/>[FR] NOUVEAUX COMPOSÉS
  申请人：GLAXOSMITHKLINE IP DEV LTD

  公开号：WO2019034702A1

  公开（公告）日：2019-02-21

  The invention relates to compounds of Formula (I) and their use in therapy, for example in the treatment of mycobacterial infections or in the treatment of diseases caused by mycobacterium, such as tuberculosis

  这项发明涉及到式（I）化合物及其在治疗中的应用，例如在治疗分枝杆菌感染或治疗由分枝杆菌引起的疾病，如结核病。
• [EN] BICYCLIC PYRIMIDINE PI3K INHIBITOR COMPOUNDS SELECTIVE FOR P110 DELTA, AND METHODS OF USE<br/>[FR] COMPOSÉS PYRIMIDINES BICYCLIQUES INHIBITEURS DE PI3K SÉLECTIFS POUR P110 DELTA, ET PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：GENENTECH INC

  公开号：WO2010138589A1

  公开（公告）日：2010-12-02

  Formula (I) ((Ia) and (Ib)) compounds wherein (i) X1 is N and X2 is S, (ii) X1 is CR7 and X2 is S, (iii) X1 is N and X2 is NR2, or (iv) X1 is CR7 and X2 is O, including stereoisomers, tautomers, metabolites and pharmaceutically acceptable salts thereof, are useful for inhibiting the delta isoform of PI3K, and for treating disorders mediated by lipid kinases such as inflammation, immunological, and cancer. Methods of using compounds of Formula (I) for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions, are disclosed.

  公式（I）（（Ia）和（Ib））化合物，其中（i）X1为N且X2为S，（ii）X1为CR7且X2为S，（iii）X1为N且X2为NR2，或（iv）X1为CR7且X2为O，包括其立体异构体，互变异构体，代谢物和药用可接受盐，用于抑制PI3K的δ异构体，并用于治疗由脂质激酶介导的疾病，如炎症，免疫和癌症。公开了使用公式（I）化合物进行体外，体内和体内诊断，预防或治疗哺乳动物细胞中的这类疾病或相关病理状况的方法。
• Bicyclic pyrimidine PI3K inhibitor compounds selective for P110 delta, and methods of use
  申请人：Genentech, Inc.

  公开号：US08173650B2

  公开（公告）日：2012-05-08

  Formula I (Ia and Ib) compounds wherein (i) X1 is N and X2 is S, (ii) X1 is CR7 and X2 is S, (iii) X1 is N and X2 is NR2, or (iv) X1 is CR7 and X2 is O, including stereoisomers, tautomers, metabolites and pharmaceutically acceptable salts thereof, are useful for inhibiting the delta isoform of PI3K, and for treating disorders mediated by lipid kinases such as inflammation, immunological, and cancer. Methods of using compounds of Formula I for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions, are disclosed.

  Formula I（Ia和Ib）化合物，其中（i）X1为N且X2为S，（ii）X1为CR7且X2为S，（iii）X1为N且X2为NR2，或（iv）X1为CR7且X2为O，包括立体异构体，互变异构体，代谢物和其药学上可接受的盐，对于抑制PI3K的δ异构体以及治疗由脂质激酶介导的疾病如炎症，免疫和癌症等有用。公开了使用Formula I化合物的方法，用于哺乳动物细胞中体外，体内和原位诊断，预防或治疗此类疾病或相关病理条件。
• Pyrido[3,2-d]pyrimidine PI3K delta inhibitor compounds and methods of use
  申请人：Genetech, Inc.

  公开号：US08563540B2

  公开（公告）日：2013-10-22

  Formula I compounds, including stereoisomers, geometric isomers, tautomers, metabolites and pharmaceutically acceptable salts thereof, are useful for inhibiting the delta isoform of PI3K, and for treating disorders mediated by lipid kinases such as inflammation, immunological disorders, and cancer. Methods of using compounds of Formula I for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions, are disclosed.

  公式I化合物，包括立体异构体、几何异构体、互变异构体、代谢产物和药学上可接受的盐，可用于抑制PI3K的δ异构体，并用于治疗由脂质激酶介导的疾病，如炎症、免疫性疾病和癌症。本文披露了使用公式I化合物进行哺乳动物细胞中的体内、体外和原位诊断、预防或治疗此类疾病或相关病理状况的方法。
• CARBOXAMIDE OR SULFONAMIDE SUBSTITUTED THIAZOLES AND RELATED DERIVATIVES AS MODULATORS FOR THE ORPHAN NUCLEAR RECEPTOR ROR[GAMMA]
  申请人：Phenex Pharmaceuticals AG

  公开号：US20150175562A1

  公开（公告）日：2015-06-25

  The invention provides modulators for the orphan nuclear receptor RORy and methods for treating RORy mediated diseases by administering these novel RORy modulators to a human or a mammal in need thereof. Specifically, the present invention provides carboxamide or sulfonamide containing cyclic compounds of Formula (1), (1′), (100), (100′), (200) and (200′) and the enantiomers, diastereomers, tautomers, /V-oxides, solvates and pharmaceutically acceptable salts thereof.

  本发明提供了用于孤儿核受体RORy的调节剂，并通过向需要治疗RORy介导的疾病的人类或哺乳动物注射这些新型RORy调节剂的方法。具体而言，本发明提供了公式（1）、（1'）、（100）、（100'）、（200）和（200'）的含有羧酰胺或磺酰胺的环状化合物及其对映异构体、互异构体、互变异构体、/V-氧化物、溶剂化物和药学上可接受的盐。