2H-1,4-Benzoxazine | 255-03-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并恶嗪类
• 英文名称: 2H-1,4-Benzoxazine
• CAS: 255-03-8
• 化学式: C₈H₇NO
• mdl: MFCD03788247
• 分子量: 133.15
• InChiKey: PVTXJGJDOHYFOX-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.1
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.125
• 拓扑面积：
  21.6
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2H-1,4-Benzoxazine 、 (3AR)-2,3,3a,4-tetrahydro-7-nitro-1H-pyrrolo[2,1-c][1,4]benzoxazine 在 钯 (3aR)-7-Amino-2,3,3a,4-tetrahydro 、 —CH2CH2CH2- 、 氢气 作用下， 以 乙酸乙酯 、 乙醇 为溶剂， 反应 16.0h， 以to afford 0.39 g (98%) of (3aR)-7-amino-2,3,3a,4-tetrahydro-1H-pyrrolo[2,1-c][1,4]benzoxazine的产率得到(3AR)-7-amino-2,3,3a,4-tetrahydro-1H-pyrrolo[2,1-c][1,4]benzoxazine
  参考文献：
  名称：

  Tricyclic quinolinone and tricyclic quinoline androgen receptor modulator compounds and methods

  摘要：

  本文描述了一种新型非甾体三环喹啉酮和三环喹啉化合物以及其配方，它们是雄激素受体（AR）的激动剂、部分激动剂和/或拮抗剂，包括它们的制备和使用。

  公开号：

  US20020183314A1
• 作为产物：
  描述：

  (3R)-3,4-dihydro-3-isopropyl-7-nitro-4-(2,2,2-trifluoroethyl)-2H-1,4-benzoxazine 在 钯 (3R)-7-amino-3,4-dihydro-3-isopropyl-4-(2,2,2)-trifluoroethyl 作用下， 以 乙酸乙酯 为溶剂， 以to afford 0.284 g (90%) of (3R)-7-amino-3,4-dihydro-3-isopropyl-4-(2,2,2)-trifluoroethyl)-2H-1,4-benzoxazine的产率得到2H-1,4-Benzoxazine
  参考文献：
  名称：

  Androgen receptor modulator compounds and methods

  摘要：

  化合物、制药组合物及调节类固醇受体介导过程的方法。具体而言，描述了非类固醇化合物和组合物的制备和使用方法，这些化合物和组合物是雄激素受体（AR）的激动剂、部分激动剂和拮抗剂。此外，还描述了制备和使用关键中间体的方法，包括用于AR调节剂的中间体的立体选择性合成途径。

  公开号：

  US20070167445A1

文献信息

• Substituted Amino-Pyrimidine Derivatives
  申请人：Endo Pharmaceuticals Inc.

  公开号：US20140038952A1

  公开（公告）日：2014-02-06

  The present application provides novel substituted quinazoline and pyrido-pyrimidine compounds and pharmaceutically acceptable salts, prodrugs, and solvates thereof. Also provided are methods for preparing these compounds. These compounds are useful in co-regulating PI3K and/or mTOR activity by administering a therapeutically effective amount of one or more of the compounds to a patient. By doing so, these compounds are effective in treating conditions associated with the dysregulation of the PI3K/AKT/mTOR pathway. Advantageously, these compounds perform as dual PI3K/mTOR inhibitors. A variety of conditions can be treated using these compounds and include diseases which are characterized by inflammation or abnormal cellular proliferation. In one embodiment, the disease is cancer.

  本申请提供了新型的取代喹唑啉和吡啶并嘧啶化合物及其药用可接受的盐、前药和溶剂化合物。还提供了制备这些化合物的方法。通过向患者投予一种或多种化合物的治疗有效量，这些化合物在共同调节PI3K和/或mTOR活性方面是有用的。通过这样做，这些化合物在治疗与PI3K/AKT/mTOR途径失调相关的疾病方面是有效的。有利的是，这些化合物作为双重PI3K/mTOR抑制剂发挥作用。可以使用这些化合物治疗各种疾病，包括以炎症或异常细胞增殖为特征的疾病。在一个实施例中，该疾病是癌症。
• Therapeutic Compounds
  申请人：Zhou Xianbo

  公开号：US20070203154A1

  公开（公告）日：2007-08-30

  The invention provides a compound of formula I: wherein R 1 -R 6 , X, Y, and B have any of the values described herein, as well as salts of such compounds, compositions comprising such compounds, and therapeutic methods that comprise the administration of such compounds. The compounds are inhibitors of MAO-B enzyme function and are useful for improving cognitive function and for treating psychiatric disorders in animals.

  这项发明提供了一个式I的化合物： 其中R1-R6，X，Y和B具有本文所述的任何值，以及这些化合物的盐、包含这些化合物的组合物，以及包括给予这些化合物的治疗方法。这些化合物是MAO-B酶功能的抑制剂，对于改善认知功能和治疗动物的精神障碍是有用的。
• [EN] ANTIBODY-DRUG-CONJUGATE AND ITS USE FOR THE TREATMENT OF CANCER<br/>[FR] CONJUGUÉ ANTICORPS-MÉDICAMENT ET SON UTILISATION POUR LE TRAITEMENT DU CANCER
  申请人：PF MEDICAMENT

  公开号：WO2015162293A1

  公开（公告）日：2015-10-29

  The present invention relates to an antibody-drug-conjugate. From one aspect, the invention relates to an antibody-drug-conjugate comprising an antibody capable of binding to a Target, said antibody being conjugated to at least one drug selected from derivatives of dolastatin 10 and auristatins. The invention also comprises method of treatment and the use of said antibody-drug-conjugate for the treatment of cancer.

  本发明涉及一种抗体药物偶联物。从一方面来说，该发明涉及一种抗体药物偶联物，包括一种能够与靶标结合的抗体，所述抗体与至少一种选自多拉司汀10衍生物和奥里司汀衍生物的药物偶联。该发明还包括治疗方法以及使用所述抗体药物偶联物治疗癌症的应用。
• AROMATIC HETEROCYCLIC COMPOUND, INTERMEDIATE THEREOF, PREPARATION METHOD THEREFOR, AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION AND USE THEREOF
  申请人：SHANGHAI YINGLI PHARMACEUTICAL CO., LTD

  公开号：US20210032241A1

  公开（公告）日：2021-02-04

  Disclosed are an aromatic heterocyclic compound, an intermediate thereof, a preparation method therefor, and a pharmaceutical composition and use thereof. The aromatic heterocyclic compound of the present invention is a new ALK5 inhibitor, and is used for treating and/or preventing various ALK5-mediated diseases.

  公开了一种芳香杂环化合物，其中间体，其制备方法，以及药物组合物及其用途。本发明的芳香杂环化合物是一种新的ALK5抑制剂，用于治疗和/或预防各种ALK5介导的疾病。
• DERIVATIVES OF AZAINDAZOLE OR DIAZAINDAZOLE TYPE AS MEDICAMENT
  申请人：PIERRE FABRE MEDICAMENT

  公开号：US20130085144A1

  公开（公告）日：2013-04-04

  The present invention relates to a compound of following formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt or solvate of same, a tautomer of same, or a stereoisomer or mixture of stereoisomers of same in any proportions, such as a mixture of enantiomers, notably a racemic mixture; as well as to the use of same as a drug, notably intended for the treatment of cancer, inflammation and neurodegenerative diseases such as Alzheimer's disease; to the use of same as a kinase inhibitor; to the pharmaceutical compositions comprising same; and to methods for the preparation of same.

  本发明涉及以下式（I）的化合物： 或其药学上可接受的盐或溶剂，同分异构体，立体异构体或同分异构体的混合物，比如对映体混合物，尤其是消旋混合物；以及将其用作药物，尤其是用于治疗癌症、炎症和神经退行性疾病如阿尔茨海默病；将其用作激酶抑制剂；含有同样化合物的药物组合物；以及制备同样化合物的方法。