5-chloro-7-(3-methoxypropoxy)-3-(3-methyl-1-(tetrahydro-2H-pyran-2-yl)-1H-pyrazol-5-yl)-1-((2-(trimethylsilyl)ethoxy)methyl)-1H-pyrazolo[4,3-b]pyridine 、
(R)-1-(5-fluoropyridin-2-yl)-2-methoxyethanamine 在
tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 、
potassium tert-butylate 、
R-(+)-1,1'-联萘-2,2'-双二苯膦 作用下,
以
甲苯 为溶剂,
反应 3.5h,
以37%的产率得到N-((R)-1-(5-fluoropyridin-2-yl)-2-methoxyethyl)-7-(3-methoxypropoxy)-3-(3-methyl-1-(tetrahydro-2H-pyran-2-yl)-1H-pyrazol-5-yl)-1-((2-(trimethylsilyl)ethoxy)methyl)-1H-pyrazolo[4,3-b]pyridin-5-amine