5-(1-bromo-vinyl)-2'-deoxy-uridine | 59864-10-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 核苷、核苷酸和类似物 - 嘧啶核苷
• 英文名称: 5-(1-bromo-vinyl)-2'-deoxy-uridine
• 英文别名: 5-(1-bromoethenyl)-1-[(2R,4S,5R)-4-hydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]pyrimidine-2,4-dione
• CAS: 59864-10-7
• 化学式: C₁₁H₁₃BrN₂O₅
• 分子量: 333.139
• InChiKey: SZFVJPZEJJLMBZ-DJLDLDEBSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.3
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.45
• 拓扑面积：
  99.1
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  3',5'-Di-O-acetyl-5-ethyl-2'-deoxyuridine 生成 5-(1-bromo-vinyl)-2'-deoxy-uridine
  参考文献：
  名称：

  BARWOLFF, DIETER;REEFSCHLAGER, JURGEN

  摘要：

  DOI：

文献信息

• NUCLEOSIDES FOR SUPPRESSING OR REDUCING THE DEVELOPMENT OF RESISTANCE IN CYTOSTATIC THERAPY
  申请人：Fahrig Rudolf

  公开号：US20100227834A1

  公开（公告）日：2010-09-09

  The invention relates to special nucleosides, for example, a nucleoside of the formula I, wherein R 1 -R 5 are as described herein, and also to drugs which contain these nucleosides. Furthermore, the invention relates to the use of such nucleosides in a method for suppressing or reducing the formation of resistance in the case of cytostatic treatment of a cancer patient.

  该发明涉及特殊的核苷，例如，公式I所示的核苷，其中R1-R5如本文所述，并且涉及含有这些核苷的药物。此外，该发明涉及在癌症患者细胞毒治疗中抑制或减少耐药形成的方法中使用这种核苷。
• Composition dermatologique ou pharmaceutique, procédé de préparation et utilisation
  申请人：L'OREAL

  公开号：EP0755675A1

  公开（公告）日：1997-01-29

  La présente demande concerne une composition dermatologique ou pharmaceutique à application topique, comprenant une huile volatile, une huile siliconée phénylée et au moins un agent actif dermatologiquement et/ou pharmaceutiquement. La composition obtenue présente, entre autre, des propriétés de transfert et/ou de migration améliorées. L'invention concerne également un procédé de préparation de cette composition à l'aide d'un extrudeur.

  这份申请涉及一种用于局部应用的皮肤或药物组合物，包括挥发性油、苯基硅油和至少一种皮肤和/或药物活性剂。所得到的组合物具有改进的传递和/或移行特性。本发明还涉及一种使用挤出机制备该组合物的方法。
• Enzyme catalyzed therapeutic compounds
  申请人：——

  公开号：US20040077588A1

  公开（公告）日：2004-04-22

  This invention provides novel substrate compounds that selectively inhibit the proliferation f path logical cells, for example, pathological cells that endogenously overexpress a target enzyme that confers resistance to biologic and chemotherapeutic agents. The enzyme acts on a substrate compound to 1) convert it to a cellular toxin and/or 2) release a toxic byproduct. In one embodiment, the activity of the target enzyme has been greatly enhanced in a target cell as a result of loss f tum r suppressor function and/or selection resulting from previous exposure to chemotherapy. In another embodiment, the pathological cell contains a target enzyme that is an expression product of an infectious agent in the cell. Further provided by this invention is a method for treating a subject by delivering to the subject a prodrug as described herein. The prodrugs f this invention may be used alone or in combination with ther chemotherapeutics or alternative anti-cancer therapies such as radiation.

  本发明提供了新型底物化合物，其选择性地抑制病理细胞的增殖，例如，内源性过度表达靶酶的病理细胞，该靶酶赋予生物和化学治疗药物抵抗力。该酶作用于底物化合物，以1）将其转化为细胞毒素和/或2）释放有毒副产物。在一种实施例中，由于肿瘤抑制因子功能的丧失和/或先前接受化疗的选择，靶细胞中的靶酶活性已被大大增强。在另一种实施例中，病理细胞包含一个靶酶，该靶酶是细胞内感染因子的表达产物。本发明还提供了一种通过向受试者输送如本文所述的前药来治疗受试者的方法。本发明的前药可以单独使用或与其他化疗药物或替代抗癌疗法（例如放疗）联合使用。
• Synergistic ECTA compositions
  申请人：——

  公开号：US20020147175A1

  公开（公告）日：2002-10-10

  This invention provides compositions containing an effective amount of a novel substrate compound that selectively inhibit the proliferation of hyperproliferative cells, for example, pathological cells that endogenously overexpress a target enzyme that confers resistance to biologic and chemotherapeutic agents and an effective amount of a nucleoside transport antagonistic agents. Further provided by this invention is a method for treating a subject by delivering to the subject the composition as described herein. The compositions of this invention may be used alone or in combination with other chemotherapeutics or alternative anti-cancer therapies such as radiation.

  本发明提供了一种含有有效量的新型底物化合物的组合物，该化合物选择性地抑制过度增殖的细胞，例如，内源性过度表达靶酶的病理细胞，并提供了有效量的核苷酸转运拮抗剂。本发明还提供了一种通过向受试者输送所述组合物来治疗受试者的方法。本发明的组合物可以单独使用或与其他化疗药物或替代抗癌疗法（如放疗）结合使用。
• (E)-5-(2-halogenovinyl)-arabinofuranosyluracil, process for preparation thereof, and uses thereof
  申请人：Yamasa Shoyu Kabushiki Kaisha

  公开号：EP0031128A1

  公开（公告）日：1981-07-01

  A novel compound, (E)-5-(2-halogenovinyl)-arabinofuranosyluracil; a process for producing the same comprising reacting 5-vinylarabinofuranosyluracil with a halogen; and a use of the same as an anti-DNA virus agent, especially anti-herpes virus agent and anti-varicella zoster virus agent.

  一种新型化合物，(E)-5-(2-卤素乙烯基)-阿拉伯呋喃糖基尿嘧啶；一种生产该化合物的工艺，包括使 5-乙烯基阿拉伯呋喃糖基尿嘧啶与卤素反应；以及将该化合物用作抗 DNA 病毒剂，特别是抗疱疹病毒剂和抗水痘带状疱疹病毒剂。