2-Chloro-1,4-naphthoquinones underwent palladium-catalysed cross coupling reactions with arylboronic acids to give the corresponding 2-aryl-1,4-naphthoquinones. Similarly, 2,3-dichloro-1,4-naphthoquinone underwent efficient cross coupling reactions with arylboronic acids to give mono or bis adducts. The required 2-chloro-1,4-naphthoquinones were conveniently prepared from the corresponding 2-hydroxy-1,4-naphthoquinones by treatment with oxalyl chloride.
The present invention relates to new aglycons which correspond to the general formula: ##STR1## in which: R.sub.1, R.sub.2, R.sub.3 and R.sub.5, which can be identical or different, represent a hydrogen atom or a group OH, OMetal or OR.sub.4, R.sub.4 being a substituted or unsubstituted C.sub.1 to C.sub.6 alkyl group, R represents a hydrogen atom or a group COCH.sub.2 R', R' being hydrogen or an alkyl, hydroxyl, alkoxy or aryl group, R.sub.6 and R.sub.7, which are always different, represent either a hydrogen atom or an OH group, and R.sub.8 represents a hydrogen atom or the group CH.sub.3 CO--. Application to the preparation of antibiotics and antitumoral agents.
Neue Aglykone zur Herstellung von Antibiotika und Antitumormitteln aus der Klasse der Anthracycline und Verfahren zu deren Herstellung
申请人:LABORATOIRES HOECHST S.A.
公开号:EP0135806A2
公开(公告)日:1985-04-03
Vorliegende Erfindung betrifft neue Aglykone, die der allgemeinen Formel IV
entsprechen, worin
R1, R2, R3 und R5, die gleich oder verschieden sein können, für ein Wasserstoffatom oder eine OH-, O-Metall- oder OR4-Gruppe,
wobei R4 eine gegebenenfalls substituierte C1-C6-Alkylgruppe bedeutet,
R für ein Wasserstoffatom oder eine COCH2R'-Gruppe, wobei R' Wasserstoff oder eine Alkyl-, Hydroxyl-, Alkoxyl-oder Arylgruppe bedeutet,
R6 und R7, die stets verschieden sind, entweder für ein Wasserstoffatom oder eine OH-Gruppe und
R8 für ein Wasserstoffatom oder eine CH3CO-Gruppe stehen, zur Verwendung bei der Herstellung von Antibiotika und Antitumormitteln.
Aglykone zur Herstellung von Antibiotika aus der Klasse der Anthracycline und Verfahren zu deren Herstellung
申请人:LABORATOIRES HOECHST S.A.
公开号:EP0300083A2
公开(公告)日:1989-01-25
Vorliegende Erfindung betrifft neue Aglykone, die der allgemeinen Formel IV
entsprechen, worin
R₁, R₂, R₃ und R₅, die gleich oder verschieden sein können, für ein Wasserstoffatom oder eine OH-, O-Metall- oder OR₄-Gruppe,
wobei R₄ eine gegebenenfalls substituierte C₁-C₆-Alkylgruppe bedeutet,
R für ein Wasserstoffatom oder eine COCH₂Rʹ-Gruppe, wobei Rʹ Wasserstoff oder eine Alkyl-, Hydroxyl-, Alkoxyl- oder Arylgruppe bedeutet,
R₆ und R₇, die stets verschieden sind, entweder für ein Wasserstoffatom oder eine OH-Gruppe und
R₈ für ein Wasserstoffatom oder eine CH₃CO-Gruppe stehen,
zur Verwendung bei der Herstellung von Antibiotika und Antitumormitteln.