4-(2'-Thienyl)-2(1H)-chinazolinon | 34790-17-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: 4-(2'-Thienyl)-2(1H)-chinazolinon
• 英文别名: 4-thiophen-2-yl-1H-quinazolin-2-one
• CAS: 34790-17-5
• 化学式: C₁₂H₈N₂OS
• 分子量: 228.274
• InChiKey: AFQLHVJTMQIXFJ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.7
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  69.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(2'-Thienyl)-2(1H)-chinazolinon 、 溴甲基环丙烷 以 N-甲基乙酰胺 、 水 为溶剂， 生成 1-cyclopropylmethyl-4-(2'-thienyl)-2(1H)-quinazolinone 、 2-cyclopropylmethoxy-4-(2'-thienyl)quinazoline
  参考文献：
  名称：

  Quinazoline derivatives in pharmaceutical compositions for treating pain

  摘要：

  喹唑啉衍生物由以下公式表示：##SPC1## 其中R.sub.1和R.sub.2分别为氢原子、卤素原子、较低的烷基基团、较低的烷氧基团、硝基团、较低的烷基硫基团或较低的烷基磺酰基团；R.sub.3为氢原子、较低的烷基基团、较低的环烷基基团、萘基团、呋喃基团或噻吩基团；R.sub.4为较低的环烷基基团或三卤甲基基团；n为1至3的整数，是新颖的化合物，具有出色的药理特性，特别是作为抗炎和镇痛药效，毒性低。它们可以通过用氨处理以下公式的三卤乙酰胺基苯酮衍生物来制备，##SPC2## 其中R.sub.1、R.sub.2和R.sub.3如上定义；R为氢原子或公式--C.sub.n H.sub.2n --R.sub.4的基团；X为卤素原子。

  公开号：

  US03950526A1
• 作为产物：
  描述：

  2,2,2-trichloro-N-[4-chloro-2-(2-thienylcarbonyl)phenyl]acetamide 在 ammonium acetate 作用下， 以 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 4-(2'-Thienyl)-2(1H)-chinazolinon
  参考文献：
  名称：

  Yamamoto,M. et al., Chemical and pharmaceutical bulletin, 1978, vol. 26, # 6, p. 1633 - 1651

  摘要：

  DOI：

文献信息

• Use of c-kit inhibitors for treating type II diabetes
  申请人：Moussy Alain

  公开号：US20070032521A1

  公开（公告）日：2007-02-08

  The present invention relates to a method for treating type II diabetes, comprising administering a compound capable of depleting mast cells to a human in need of such treatment. Such compounds can be chosen from non-toxic, selective and potent c-kit inhibitors.

  本发明涉及一种治疗II型糖尿病的方法，包括向需要此类治疗的人类施用能够消耗肥大细胞的化合物。这些化合物可以选择来自非毒性、选择性和有效的c-kit抑制剂。
• [EN] USE OF TYROSINE KINASE INHIBITORS FOR TREATING CEREBRAL ISCHEMIA<br/>[FR] UTILISATION D'INHIBITEURS DE TYROSINE KINASE POUR LE TRAITEMENT DE L'ISCHEMIE CEREBRALE
  申请人：AB SCIENCE

  公开号：WO2004096225A2

  公开（公告）日：2004-11-11

  The present invention relates to a method for treating cerebral ischemia, comprising administering a compound capable of depleting mast cells or a compound inhibiting mast cells degranulation to a human in need of such treatment. Such compounds can be chosen from tyrosine kinase inhibitors and more particularly non-toxic, selective and potent c-kit inhibitors. Preferably, said inhibitor is unable to promote death of IL-3 dependent cells cultured in presence of IL-3. Preferred compounds are 2-(3-amino)arylamino-4-aryl-thiazoles or 4-(4-methylpiperazine-l-ylmethyl)-N-[4-methyl-3-(4-pyridine-3-yl)pyrimidine-2­ylamino)phenyl]benzamide(imatinib).

  本发明涉及一种治疗脑缺血的方法，包括向需要此类治疗的人类患者给予能够耗竭肥大细胞或抑制肥大细胞去颗粒化的化合物。此类化合物可以选自酪氨酸激酶抑制剂，尤其是无毒、选择性和有效的c-kit抑制剂。首选的抑制剂不能促进在IL-3存在的情况下培养的依赖于IL-3的细胞死亡。首选化合物是2-(3-氨基)芳基氨基-4-芳基噻唑或4-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-N-[4-甲基-3-(4-吡啶-3-基)嘧啶-2-基氨基)苯基]苯甲酰胺（伊马替尼）。
• Use of tyrosine kinase inhibitors for treating cerebral ischemia
  申请人：Kinet Jean-Pierre

  公开号：US20070191267A1

  公开（公告）日：2007-08-16

  The present invention relates to a method for treating cerebral ischemia, comprising administering a compound capable of depleting mast cells or a compound inhibiting mast cells degranulation to a human in need of such treatment. Such compounds can be chosen from tyrosine kinase inhibitors and more particularly non-toxic, selective and potent c-kit inhibitors. Preferably, said inhibitor is unable to promote death of IL-3 dependent cells cultured in presence of IL-3.

  本发明涉及一种治疗脑缺血的方法，包括向需要此类治疗的人类患者给予能够耗竭肥大细胞或抑制肥大细胞脱颗粒的化合物。这些化合物可以选择酪氨酸激酶抑制剂，特别是无毒、选择性和有效的c-kit抑制剂。优选地，所述抑制剂不能促进在IL-3存在的情况下培养的IL-3依赖性细胞的死亡。
• Use of potent, selective and non-toxic c-kit inhibitors for treating bacterial infections
  申请人：——

  公开号：US20040241226A1

  公开（公告）日：2004-12-02

  The present invention relates to a method for treating bacterial infections, preferably infections caused by FimH expressing bacteria, comprising administering a tyrosine kinase inhibitor to a human in need of such treatment, more particularly a non toxic, potent and selective c-kit inhibitor, wherein said inhibitor is unable to promote detah of IL-3 dependent cells cultured to presence of IL-3.

  本发明涉及一种治疗细菌感染，最好是由FimH表达细菌引起的感染的方法，包括给需要这种治疗的人使用一种酪氨酸激酶抑制剂，特别是一种无毒、强效和选择性的c-kit抑制剂，其中所述抑制剂不能促进培养到存在IL-3的IL-3依赖细胞的detah。
• Use of tyrosine kinase inhibitors for promoting hair growth
  申请人：——

  公开号：US20040242612A1

  公开（公告）日：2004-12-02

  The present invention relates to a method for promoting hair growth, preventing or minimizing hair loss comprising administering a tyrosine kinase inhibitor to a human in a need of such treatment, more particularly a non-toxic, selective and potent c-kit inhibitor. Preferably, said inhibitor is unable to promote death of IL-3 dependent cells cultured in presence of IL-3.

  本发明涉及一种促进毛发生长、防止或减少脱发的方法，该方法包括向需要此类治疗的人施用酪氨酸激酶抑制剂，特别是无毒、选择性和强效的c-kit抑制剂。优选地，所述抑制剂不能促进在 IL-3 存在下培养的 IL-3 依赖性细胞的死亡。