N-isoquinolin-3-yl-benzamide | 26389-95-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 异喹啉及其衍生物
• 英文名称: N-isoquinolin-3-yl-benzamide
• 英文别名: N-(isoquinolin-3-yl)benzoic acid amide；N-isoquinolin-3-ylbenzamide
• CAS: 26389-95-7
• 化学式: C₁₆H₁₂N₂O
• 分子量: 248.284
• InChiKey: LCANZKJFLKOZOY-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.3
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  42
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-isoquinolin-3-yl-benzamide 、 4-吡啶醛 N-氧化物 、 氰基硼氢化钠 、 碳酸氢钠 在 水 、 乙酸乙酯 作用下， 以 甲醇 、 乙酸乙酯 、 溶剂黄146 为溶剂， 反应 45.0h， 以1.05 g (71% of theory) of N-(isoquinolin-3-yl)-2-(4-pyridylmethyl)aminobenzoic acid amide-N-oxide with a melting point of 212.2° C. is obtained的产率得到N-(isoquinolin-3-yl)-2-(4-pyridylmethyl)aminobenzoic acid amide-N-oxide
  参考文献：
  名称：

  N-oxide anthranylamide derivatives and their use as medicaments

  摘要：

  本发明涉及替代的N-氧代苯甲酰胺衍生物及其制备和用途作为治疗由持续血管生成引起的疾病的药物。根据本发明的化合物可用于或在以下情况下使用：银屑病、卡波西肉瘤、再狭窄、子宫内膜异位症、克罗恩病、霍奇金病、白血病、关节炎，如类风湿性关节炎、血管瘤、血管纤维瘤；眼部疾病，如糖尿病视网膜病变、新生血管性青光眼；肾脏疾病，如肾小球肾炎、糖尿病肾病、恶性肾硬化、血栓性微血管病综合征、移植排斥反应和肾小球病；纤维化疾病，如肝硬化、系膜细胞增生性疾病、动脉硬化、神经组织损伤以及在血管假体、机械设备（例如支架）用于保持血管通畅后，防止再次闭塞的抑制剂、作为免疫抑制剂、在无疤愈合方面的辅助治疗、老年角化病和接触性皮炎。根据本发明的化合物还可用作淋巴生成症的VEGFR-3抑制剂。

  公开号：

  US20050032816A1
• 作为产物：
  描述：

  2-[[(1,2-dihydro-2-oxopyridin-4-yl)methyl]amino]-N-(isoquinolin-3-yl)benzoic acid amide 、 、 甲苯 、 甲醇 、 、 三甲基硅烷化重氮甲烷 在 silica gel 、 二氯甲烷 、 2-[(−2-methoxypyridin-4-yl)methyl]amino 作用下， 以 正己烷 为溶剂， 反应 9.0h， 以20 mg of 2-[(−2-methoxypyridin-4-yl)methyl]amino]-N-(isoquinolin-3-yl)benzic acid amide and 10 mg of 2-[[(1,2-dihydro-1-methyl-2-oxopyridin-4-yl)methyl]amino]-N-(isoquinolin-3-yl)-benzoic acid amide are obtained的产率得到N-isoquinolin-3-yl-benzamide
  参考文献：
  名称：

  Anthranilic acid amides and the use thereof as medicaments

  摘要：

  本发明涉及到蒽酰胺及其作为治疗由持续血管生成引起的疾病的药物，以及在蒽酰胺的生产中的中间体产品。

  公开号：

  US07122547B1

文献信息

• VEGFR-2 UND VEGFR-3 INHIBITORISCHE ANTHRANYLAMIDPYRIDINE
  申请人：Schering Aktiengesellschaft

  公开号：EP1594841A1

  公开（公告）日：2005-11-16
• US7459470B2
  申请人：——

  公开号：US7459470B2

  公开（公告）日：2008-12-02
• [DE] VEGFR-2 UND VEGFR-3 INHIBITORISCHE ANTHRANYLAMIDPYRIMIDENE<br/>[EN] VEGFR-2 AND VEGFR-3 INHIBITORY ANTHRANYLAMIDOPYRIDINES<br/>[FR] ANTHRANYLAMIDOPYRIMIDINES INHIBANT VEGFR-2 ET VEGFR-3
  申请人：SCHERING AG

  公开号：WO2004013102A1

  公开（公告）日：2004-02-12

  Es werden VEGFR-2 und VEGFR-3 inhibitorische Anthranylamidpyridinamide, deren Herstellung und Verwendung als Arzneimittel zur Behandlung von Erkrankungen, die durch persistente Angiogenese ausgelöst werden sowie Zwischenprodukte zur Herstellung der Verbindungen beschrieben. Die erfindungsgemäßen Verbindungen sind verwendbar als, bzw. bei Tumor- oder Metastasenwachstum, Psoriasis, Kaposis Sarkom, Restenose, wie z. B. Stent-induzierte Restenose, Endometriose, Crohns disease, Hodgkins disease, Leukämie, Arthritis, wie rheumatoide Arthritis, Hämangioma, Angiofribroma, Augenerkrankungen, wie diabetische Retinopathie, Neovaskulares Glaukom, Nierenerkrankungen, wie Glomerulonephritis, diabetische Nephropatie, maligne Nephrosklerose, thrombische mikroangiopatische Syndrome, Transplantationsabstoßungen und Glomerulopathie, fibrotische Erkrankungen, wie Leberzirrhose, mesangialzellproliferative Erkrankungen, Artheriosklerose, Verletzungen des Nervengewebes und Hemmung der Reocclusion von Gefäßen nach Ballonkatheterbehandlung, bei der Gefäßprothetik oder nach dem Einsetzen von mechanischen Vorrichtungen zum Offenhalten von Gefäßen, wie z. B. Stents, als Immunsuppressiva, als Unterstützung bei der narbenfreien Wundheilung, Altersflecken und Kontaktdermatitis. Die erfindungsgemäßen Verbindungen sind ebenfalls verwendbar als VEGFR-3 Inhibitoren bei der Lymphangiogenese.