5-amino-6-chloro-2-methyl-N-(piperidin-4-ylmethyl)imidazo[1,2-a]pyridine-8-carboxamide | 676351-85-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 咪唑并吡啶类
• 英文名称: 5-amino-6-chloro-2-methyl-N-(piperidin-4-ylmethyl)imidazo[1,2-a]pyridine-8-carboxamide
• 英文别名: 5-amino-6-chloro-2-methyl-N-(piperidine-4-ylmethyl)imidazo[1,2-a]pyridin-8-carboxamide
• CAS: 676351-85-2
• 化学式: C₁₅H₂₀ClN₅O
• 分子量: 321.81
• InChiKey: OKFGYYBZAZENKT-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 密度：
  1.48±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.47
• 拓扑面积：
  84.4
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-amino-6-chloro-2-methyl-N-(piperidin-4-ylmethyl)imidazo[1,2-a]pyridine-8-carboxamide 、 甲基环氧丙烷 生成 5-amino-6-chloro-N-{[1-(2-hydroxy-2-methylpropyl)piperidin-4-yl]methyl}-2-methylimidazo[1,2-a]pyridine-8-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  N-substituted piperidinyl-imidazopyridine compounds as 5-HT4 receptor modulators

  摘要：

  本发明提供了化合物(I)的配方，或其药学上可接受的盐，酰胺或酯，其中R1代表氢原子或卤素原子；R2代表氢原子等；R3代表具有1到10个碳原子的烷基基团；R3的烷基基团被至少一种来自α取代基组成的取代基取代；所述α取代基为芳基，羟基，氧代基等；所述芳基具有6到10个碳原子；所述芳基未取代或被至少一种具有1到6个碳原子的烷基基团取代；所述杂环及其杂环酰基的杂环基团，均来自α取代基，是包含1到4个来自氮原子、氧原子和硫原子组成的杂原子的5-到10成员环状基团。这些化合物具有5-HT4受体结合活性，因此可用于哺乳动物，特别是人类的治疗胃食管反流病，非溃疡性消化不良，功能性消化不良，肠易激综合征或类似疾病。本发明还提供了包含上述化合物的制药组合物。

  公开号：

  US06951867B2

文献信息

• [EN] IMADAZOPYRIDINE COMPOUNDS HAVING 5-HT4 RECEPTOR AGONISTIC ACTIVITY AND 5-HT3 RECEPTOR ANTAGONISTIC ACTIVITY<br/>[FR] COMPOSES IMIDAZOPYRIDIQUES AYANT UNE ACTIVITE AGONISTE ANTI-RECEPTEUR 5-HT4 ET UNE ACTIVITE ANTAGONISTE ANTI-RECEPTEUR 5-HT3
  申请人：PFIZER

  公开号：WO2004094418A1

  公开（公告）日：2004-11-04

  This invention provides a compound of the formula (I): wherein R1 represents a hydrogen atom or a halogen atom; R2 represents a methyl group or an ethyl group; or pharmaceutically acceptable salts thereof. These compounds have 5-HT4 receptor agonistic activity and 5-HT3 receptor antagonistic activity, and thus are useful for the treatment of gastroesophageal reflux disease, non-ulcer dyspepsia, functional dyspepsia, irritable bowel syndrome, diabetes or the like in mammalian, especially humans. The present invention also relates to a pharmaceutical composition, a method of treatment and use, comprising the above compounds.

  该发明提供了一种化合物，其化学式为（I）：其中R1代表氢原子或卤原子；R2代表甲基基团或乙基基团；或其药学上可接受的盐。这些化合物具有5-HT4受体激动活性和5-HT3受体拮抗活性，因此可用于哺乳动物，尤其是人类的胃食管反流病、非溃疡性消化不良、功能性消化不良、肠易激综合征、糖尿病等的治疗。本发明还涉及一种药物组合物、治疗方法和用途，包括上述化合物。
• Imidazopyridine compounds having 5-HT4 receptor agonistic activity and 5-HT3 receptor antagonistic activity
  申请人：Pfizer Inc

  公开号：US20040266814A1

  公开（公告）日：2004-12-30

  This invention provides a compound of the formula (I): 1 wherein R 1 represents a hydrogen atom or a halogen atom; R 2 represents a methyl group or an ethyl group; or pharmaceutically acceptable salts thereof. These compounds have 5-HT 4 receptor agonistic activity and 5-HT 3 receptor antagonistic activity, and thus are useful for the treatment of gastroesophageal reflux disease, non-ulcer dyspepsia, functional dyspepsia, irritable bowel syndrome, diabetes or the like in mammalian, especially humans. The present invention also relates to a pharmaceutical composition, a method of treatment and use, comprising the above compounds.

  本发明提供了化合物(I)的公式：1其中R1代表氢原子或卤素原子；R2代表甲基基团或乙基基团；或其药学上可接受的盐。这些化合物具有5-HT4受体激动活性和5-HT3受体拮抗活性，因此可用于哺乳动物（特别是人类）的胃食管反流病、非溃疡性消化不良、功能性消化不良、肠易激综合征、糖尿病等治疗。本发明还涉及上述化合物的药物组合物、治疗方法和用途。
• IMADAZOPYRIDINE COMPOUNDS HAVING 5-HT sb 4 /sb RECEPTOR AGONISTIC ACTIVITY AND 5-HT sb 3 /sb RECEPTOR ANTAGONISTIC ACTIVITY
  申请人：PFIZER INC.

  公开号：EP1620435A1

  公开（公告）日：2006-02-01
• US6951867B2
  申请人：——

  公开号：US6951867B2

  公开（公告）日：2005-10-04