6-(4-chlorobutyramido)-4-(5-indolylamino)quinazoline | 159768-54-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: 6-(4-chlorobutyramido)-4-(5-indolylamino)quinazoline
• 英文别名: 4-chloro-N-[4-(1H-indol-5-ylamino)quinazolin-6-yl]butanamide
• CAS: 159768-54-4
• 化学式: C₂₀H₁₈ClN₅O
• 分子量: 379.849
• InChiKey: SUPHEZJBHOETQP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.6
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.15
• 拓扑面积：
  82.7
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  N4-(1H-indol-5-yl)quinazoline-4,6-diamine 、 4-氯丁酰氯 以 2,4-滴二甲胺盐 为溶剂， 生成 6-(4-chlorobutyramido)-4-(5-indolylamino)quinazoline
  参考文献：
  名称：

  Quinazoline derivatives

  摘要：

  该发明涉及式I的喹唑啉衍生物##STR1##其中m为1、2或3，每个R.sup.1包括羟基、氨基、脲基、羟氨基、三氟甲氧基、(1-4C)烷基、(1-4C)烷氧基和(1-3C)烷二氧基；Q是含有一个或两个氮杂原子并且可选地含有进一步来自氮、氧和硫的杂原子的9-或10-成员双环杂环基，或Q是含有一个或两个卤素、羟基、酮基、氨基、硝基、氨甲酰基、(1-4C)烷基、(1-4C)烷氧基、(1-4C)烷基氨基、二-[(1-4C)烷基]氨基和(2-4C)烷酰氨基中的一种或两种取代基的9-或10-成员双环芳基基，或其药学上可接受的盐；它们的制备方法；含有它们的制剂；以及利用化合物的受体酪氨酸激酶抑制性能在癌症治疗中的应用。

  公开号：

  US05580870A1

文献信息

• EP0602851A1
  申请人：——

  公开号：EP0602851A1

  公开（公告）日：1994-06-22
• US5580870A
  申请人：——

  公开号：US5580870A

  公开（公告）日：1996-12-03
• Quinazoline derivatives
  申请人：Zeneca Limited

  公开号：US05580870A1

  公开（公告）日：1996-12-03

  The invention concerns quinazoline derivatives of the formula I ##STR1## wherein m is 1, 2 or 3 and each R.sup.1 includes hydroxy, amino, ureido, hydroxyamino, trifluoromethoxy, (1-4C)alkyl, (1-4C)alkoxy and (1-3C)alkylenedioxy; and Q is a 9- or 10-membered bicyclic heterocyclic moiety containing one or two nitrogen heteroatoms and optionally containing a further heteroatom selected from nitrogen, oxygen and sulphur, or Q is a 9- or 10-membered bicyclic aryl moiety which heterocyclic or aryl moiety may optionally bear one or two substituents selected from halogeno, hydroxy, oxo, amino, nitro, carbamoyl, (1-4C)alkyl, (1-4C)alkoxy, (1-4C)alkylamino, di-[(1-4C)alkyl]amino and (2-4C)alkanoylamino; or a pharmaceutically-acceptable salt thereof; processes for their preparation; pharmaceutical compositions containing them; and the use of the receptor tyrosine kinase inhibitory properties of the compounds in the treatment of cancer.

  该发明涉及式I的喹唑啉衍生物##STR1##其中m为1、2或3，每个R.sup.1包括羟基、氨基、脲基、羟氨基、三氟甲氧基、(1-4C)烷基、(1-4C)烷氧基和(1-3C)烷二氧基；Q是含有一个或两个氮杂原子并且可选地含有进一步来自氮、氧和硫的杂原子的9-或10-成员双环杂环基，或Q是含有一个或两个卤素、羟基、酮基、氨基、硝基、氨甲酰基、(1-4C)烷基、(1-4C)烷氧基、(1-4C)烷基氨基、二-[(1-4C)烷基]氨基和(2-4C)烷酰氨基中的一种或两种取代基的9-或10-成员双环芳基基，或其药学上可接受的盐；它们的制备方法；含有它们的制剂；以及利用化合物的受体酪氨酸激酶抑制性能在癌症治疗中的应用。