Nε-benzyloxycarbonyl-L-lysine-9-fluorenylamide | 740067-33-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 芴
• 英文名称: Nε-benzyloxycarbonyl-L-lysine-9-fluorenylamide
• 英文别名: benzyl N-[(5S)-5-amino-6-(9H-fluoren-9-ylamino)-6-oxohexyl]carbamate
• CAS: 740067-33-8
• 化学式: C₂₇H₂₉N₃O₃
• 分子量: 443.546
• InChiKey: CZRCLQVAFZOGBB-DEOSSOPVSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.8
• 重原子数：
  33
• 可旋转键数：
  10
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.26
• 拓扑面积：
  93.4
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  Nε-benzyloxycarbonyl-L-lysine-9-fluorenylamide 以 水 、 乙酸乙酯 为溶剂， 生成 Nα-[L-3-trans-(2-phenylethylcarbamoyl)oxirane-2-carbonyl]-Nε-benzyloxycarbonyl-L-lysine-9-fluorenylamide
  参考文献：
  名称：

  Epoxysuccinamide derivative or salt thereof, and medicine comprising the

  摘要：

  该发明涉及一种由一般式(1)表示的环氧琥珀酰胺衍生物 ##STR1## 在该式中，R.sup.1和R.sup.2相同或不同，分别代表H或芳香烃基或芳基烷基，可以被取代，或R.sup.1和R.sup.2可以与相邻氮原子一起形成含氮杂环，R.sup.3为H或酰基，R.sup.4为H或芳基烷基，R.sup.5为芳香烃基或芳基烷基，可以被取代，或R.sup.5可以与相邻氮原子一起形成氨基酸残基，可以被保护，或其盐，以及包含该衍生物作为活性成分的药物；该化合物对半胱氨酸蛋白酶具有抑制活性，特别是特异性抑制半胱氨酸蛋白酶L，因此对于预防和治疗骨病如骨质疏松症非常有用。

  公开号：

  US05883121A1

文献信息

• EPOXYSUCCINAMIDE DERIVATIVES OR SALTS THEREOF, AND DRUGS CONTAINING THE SAME
  申请人：TAIHO PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：EP0808839A1

  公开（公告）日：1997-11-26

  The invention relates an epoxysuccinamide derivative represented by the general formula (1) wherein R1 and R2 are the same or different from each other and independently represent H or an aromatic hydrocarbon group or aralkyl group which may be substituted, or R1 and R2 may form a nitrogen-containing heterocyclic ring together with the adjacent nitrogen atoms, R3 is H or an acyl group, R4 is H or an aralkyl group, and R5 is an aromatic hydrocarbon group or aralkyl group which may be substituted, or R5 may form an amino acid residue, which may be protected, together with the adjacent nitrogen atom, or a salt thereof, and a medicine comprising the derivative as an active ingredient. This compound has an inhibiting activity against cathepsin, and particularly, specifically inhibits cathepsin L and is hence useful for prevention and treatment of osteopathy such as osteoporosis.

  本发明涉及一种由通式（1）表示的环氧琥珀酰胺衍生物 其中 R1 和 R2 彼此相同或不同，并独立地代表 H 或可被取代的芳香烃基或芳基，或 R1 和 R2 可与相邻的氮原子一起形成含氮杂环，R3 为 H 或酰基，R4 为 H 或芳基，R5 为可被取代的芳香烃基或芳基，或 R5 可与相邻的氮原子一起形成可被保护的氨基酸残基，或其盐，以及包含该衍生物作为活性成分的药物。 该化合物具有抑制酪蛋白酶的活性，特别是对酪蛋白酶 L 有特异性抑制作用，因此可用于预防和治疗骨质疏松症等骨病。
• US5883121A
  申请人：——

  公开号：US5883121A

  公开（公告）日：1999-03-16