中文名称 | 英文名称 | CAS号 | 化学式 | 分子量 |
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8alpha-氧代光黄素 | Ro 08-2750 | 37854-59-4 | C13H10N4O3 | 270.247 |
RNA结合蛋白MUSASHI(MSI)家族(MSI1和MSI2)对包括急性髓系白血病在内的广泛癌症起作用。我们发现小分子Ro 08-2750(Ro)直接并选择性地结合到MSI2,并在生化实验中与其RNA结合竞争。Ro处理小鼠和人髓系白血病细胞导致分化和凋亡的增加,抑制已知的MSI靶标,并与shRNA去除MSI2类似的共享全局基因表达特征。Ro在小鼠AML白血病模型中表现出抑制c-MYC并减少疾病负担的活性。因此,我们确定了一个靶向MSI致癌活性的小分子。我们的研究为在癌症中靶向RNA结合蛋白提供了一个框架。