N-(2-phthalimidoethanimidoyl)-N'-(2-guanidino-4-thiazolo)hydrazide | 146354-60-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 异吲哚及其衍生物
• 英文名称: N-(2-phthalimidoethanimidoyl)-N'-(2-guanidino-4-thiazolo)hydrazide
• 英文别名: N-[[1-amino-2-(1,3-dioxoisoindol-2-yl)ethylidene]amino]-2-(diaminomethylideneamino)-1,3-thiazole-4-carboxamide
• CAS: 146354-60-1
• 化学式: C₁₅H₁₄N₈O₃S
• 分子量: 386.394
• InChiKey: PFFWQVGXWYXXPV-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.5
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.07
• 拓扑面积：
  210
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-(2-phthalimidoethanimidoyl)-N'-(2-guanidino-4-thiazolo)hydrazide 反应 1.0h， 以44%的产率得到2-(2-guanidinothiazol-4-yl)-5-(2-phthalimido)methyl-1,3,4-triazole
  参考文献：
  名称：

  抗溃疡药物的研究。VI。作为有效的组胺H2受体拮抗剂的4-Furyl-2-guanidinothiazoles和相关化合物。

  摘要：

  合成了一系列的4-呋喃基-2-胍基噻唑衍生物和相关化合物，并评估了组胺H2-受体拮抗剂和胃酸的抗分泌活性。其中，化合物I-17，I-48和I-49在这些测试中显示出高活性。另外，化合物I-17对由压力，乙醇和HCl-阿司匹林诱导的每个胃溃疡具有有效的抑制活性。另一方面，化合物I-48显示出对幽门螺杆菌的抗菌活性，并且效力远强于临床使用的H2-拮抗剂。讨论了一些构效关系。

  DOI：

  10.1248/cpb.40.2432
• 作为产物：
  描述：

  2-guanidino-4-thiazolohydrazide 、 ethyl 2-phthalimidoethanimidate 以 乙醇 为溶剂， 反应 5.0h， 以94%的产率得到N-(2-phthalimidoethanimidoyl)-N'-(2-guanidino-4-thiazolo)hydrazide
  参考文献：
  名称：

  抗溃疡药物的研究。VI。作为有效的组胺H2受体拮抗剂的4-Furyl-2-guanidinothiazoles和相关化合物。

  摘要：

  合成了一系列的4-呋喃基-2-胍基噻唑衍生物和相关化合物，并评估了组胺H2-受体拮抗剂和胃酸的抗分泌活性。其中，化合物I-17，I-48和I-49在这些测试中显示出高活性。另外，化合物I-17对由压力，乙醇和HCl-阿司匹林诱导的每个胃溃疡具有有效的抑制活性。另一方面，化合物I-48显示出对幽门螺杆菌的抗菌活性，并且效力远强于临床使用的H2-拮抗剂。讨论了一些构效关系。

  DOI：

  10.1248/cpb.40.2432

文献信息

• Katsura Yousuke, Inoue Yoshikazu, Tomishi Tetsuo, Itoh Harunobu, Ishikawa+, Chem. and Pharm. Bull., 40 (1992) N 9, S 2432-2441
  作者：Katsura Yousuke, Inoue Yoshikazu, Tomishi Tetsuo, Itoh Harunobu, Ishikawa+

  DOI：——

  日期：——
• Studies on Antiulcer Drugs. VI. 4-Furyl-2-guanidinothiazoles and Related Compounds as Potent Histamine H2-Receptor Antagonists.
  作者：Yousuke KATSURA、Yoshikazu INOUE、Tetsuo TOMISI、Harunobu ITOH、Hirohumi ISHIKAWA、Hisashi TAKASUGI

  DOI：10.1248/cpb.40.2432

  日期：——

  derivatives and related compounds were synthesized and evaluated for histamine H2-receptor antagonist and gastric acid antisecretory activities. Among them, compounds I-17, I-48 and I-49 showed high activities in these tests. In addition, compound I-17 possessed potent inhibitory activities on each of the gastric ulcers induced by stress, ethanol and HCl-aspirin. On the other hand, compound I-48 demonstrated

  合成了一系列的4-呋喃基-2-胍基噻唑衍生物和相关化合物，并评估了组胺H2-受体拮抗剂和胃酸的抗分泌活性。其中，化合物I-17，I-48和I-49在这些测试中显示出高活性。另外，化合物I-17对由压力，乙醇和HCl-阿司匹林诱导的每个胃溃疡具有有效的抑制活性。另一方面，化合物I-48显示出对幽门螺杆菌的抗菌活性，并且效力远强于临床使用的H2-拮抗剂。讨论了一些构效关系。