3-[[(2)-2-溴丙酰基]氨基]-4-甲基噻吩-2-羧酸甲酯 | 1160919-46-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 噻吩类
• 中文名称: 3-[[(2)-2-溴丙酰基]氨基]-4-甲基噻吩-2-羧酸甲酯
• 英文名称: 3-(2-bromopropamido)-4-methylthiophene-2-carboxylic acid methyl ester
• 英文别名: Methyl 3-(((2RS)-2-bromopropanoyl)amino)-4-methylthiophene-2-carboxylate；methyl 3-(2-bromopropanoylamino)-4-methylthiophene-2-carboxylate
• CAS: 1160919-46-9
• 化学式: C₁₀H₁₂BrNO₃S
• 分子量: 306.18
• InChiKey: YJIGNHUEQGGRDU-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.1
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  83.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-[[(2)-2-溴丙酰基]氨基]-4-甲基噻吩-2-羧酸甲酯 在 ammonium hydroxide 、 氢溴酸 、 碳酸氢钠 、 potassium carbonate 作用下， 以 甲醇 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 乙腈 为溶剂， 反应 29.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  一种兼具长效局部麻醉和选择性局部麻醉作用的酰胺类季铵盐衍生物

  摘要：

  本发明提供了一种兼具长效局部麻醉和选择性局部麻醉作用的酰胺类季铵盐衍生物，属于医药化学领域。该酰胺类季铵盐衍生物的结构如式I所示。该酰胺类季铵盐衍生物用于局部麻醉时起效快，单次给药后麻醉持续时间长，并且感觉神经阻滞时间显著大于运动神经阻滞时间，兼具长效局部麻醉作用和选择性局部麻醉作用，显著降低了现有技术中局麻药物的副作用，具有更好的安全性。本发明的酰胺类季铵盐衍生物可用于制备安全的、具有长时间局部麻醉和选择性局部麻醉作用的药物，具有局部麻醉作用时间长、局部麻醉选择性好、神经损伤小、安全性高的优点。本发明为长效局部麻醉药物和选择性局部麻醉药物提供了一种新的选择。

  公开号：

  CN115215759A
• 作为产物：
  描述：

  2-溴丙酰溴 、 3-氨基-4-甲基噻吩-2-甲酸甲酯 在 potassium carbonate 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 以95 %的产率得到3-[[(2)-2-溴丙酰基]氨基]-4-甲基噻吩-2-羧酸甲酯
  参考文献：
  名称：

  一种环状季铵盐衍生物及其制备方法和用途

  摘要：

  本发明提供了一种环状季铵盐衍生物及其制备方法和用途，属于医药化学领域。该环状季铵盐衍生物的结构如式I所示。该环状季铵盐衍生物用于局部麻醉时起效快，单次给药后麻醉持续时间长，并且感觉神经阻滞时间显著大于运动神经阻滞时间，兼具长效局部麻醉作用和选择性局部麻醉作用，显著降低了现有技术中局麻药物的副作用，具有更好的安全性。本发明的环状季铵盐衍生物可用于制备安全的、具有长时间局部麻醉和选择性局部麻醉作用的药物，具有局部麻醉作用时间长、局部麻醉选择性好、神经损伤小、安全性高的优点。本发明为长效局部麻醉药物和选择性局部麻醉药物提供了一种新的选择。

  公开号：

  CN115215790A

文献信息

• 一种用于麻醉的季铵盐类化合物及其制备方法和用途
  申请人：四川大学华西医院

  公开号：CN114075184B

  公开（公告）日：2023-05-05

  本发明提供了一种用于麻醉的季铵盐类化合物及其制备方法和用途，属于医药化学领域。该季铵盐类化合物是式I所示的化合物、或其盐、或其立体异构体、或其溶剂合物、或其前体药物、或其代谢产物。本发明季铵盐类化合物用于局部麻醉时起效快，单次给药后麻醉时间长，并且感觉神经阻滞时间大于运动神经阻滞时间，兼具长效局部麻醉作用和选择性局部麻醉作用，显著降低了现有技术中局麻药物的副作用，具有更好的安全性。本发明季铵盐类化合物可用于制备安全的、具有长时间局部麻醉和选择性局部麻醉作用的药物，具有局部麻醉作用时间长、局部麻醉选择性好、神经损伤更小、安全性高的优点。
• 一种酚噻嗪类化合物及其用途
  申请人：[en]SICHUAN UNIVERSITY;[zh]四川大学

  公开号：WO2024037564A1

  公开（公告）日：2024-02-22

  本发明提供了式I所示化合物、或其药学上可接受的盐、或其立体异构体、或其溶剂合物、或其前体药物、或其代谢产物、或其氘代化合物；本发明化合物用于局部麻醉时起效快，单次给药后麻醉作用时间延长，在浸润麻醉与阻滞麻醉中，甚至在炎性状态下均具有较长的局部麻醉作用时间，解决了目前局麻药物使用过程中与肾上腺素联用的副作用问题，具有更好的安全性。本发明化合物可用于制备安全的、具有长时间局部麻醉的药物，具有局部麻醉作用时间长、神经损伤更小、安全性高且兼具抗炎作用的优点。
• 一种含芳基的季铵盐衍生物及其在制备局部麻醉药物中的用途
  申请人：四川大学华西医院

  公开号：CN115215760A

  公开（公告）日：2022-10-21

  本发明提供了一种含芳基的季铵盐衍生物及其在制备局部麻醉药物中的用途，属于医药化学领域。该季铵盐衍生物的结构如式I所示。该季铵盐衍生物用于局部麻醉时起效快，单次给药后麻醉持续时间长，并且感觉神经阻滞时间显著大于运动神经阻滞时间，兼具长效局部麻醉作用和选择性局部麻醉作用，显著降低了现有技术中局麻药物的副作用，具有更好的安全性。本发明的季铵盐衍生物可用于制备安全的、具有长时间局部麻醉和选择性局部麻醉作用的药物，具有局部麻醉作用时间长、局部麻醉选择性好、神经损伤小、安全性高的优点。本发明为长效局部麻醉药物和选择性局部麻醉药物提供了一种新的选择。