4-(溴甲基)哌啶盐酸盐 | 1159825-22-5

• 物质功能分类: 医药中间体
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 中文名称: 4-(溴甲基)哌啶盐酸盐
• 英文名称: 4-(Bromomethyl)piperidine hydrochloride
• 英文别名: 4-(bromomethyl)piperidine;hydrochloride
• CAS: 1159825-22-5
• 化学式: C6H13BrClN
• 分子量: 214.53
• InChiKey: FJUZTCBWLKVGJY-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.8
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  12
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  1

制备方法与用途

应用

4-（溴甲基）哌啶盐酸盐是一种杂环有机化合物，可作为医药中间体使用。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(溴甲基)哌啶盐酸盐 、 5-(2-(1H-indol-3-yl)ethyl)-5,6,7,8-tetrahydro-[1,3]dioxolo[4,5-g]isoquinoline 在 potassium carbonate 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 以70 %的产率得到5-(2-(1H-indol-3-yl)ethyl)-6-(piperidin-4-ylmethyl)-5,6,7,8-tetrahydro-[1,3]dioxolo[4,5-g]isoquinoline
  参考文献：
  名称：

  四氢异喹啉衍生物的发现和优化，以增强溶酶体生物发生，作为治疗阿尔茨海默病的临床前候选药物

  摘要：

  超过 5500 万人患有阿尔茨海默病 (AD)，而有效的治疗策略仍然难以捉摸。我们之前的研究发现了一种具有四氢异喹啉支架的溶酶体增强先导化合物LH2-051 ，通过一种新型的多巴胺转运蛋白-细胞周期蛋白依赖性激酶9转录因子EB（DAT-CDK9-TFEB）调节机制来促进TFEB激活和溶酶体生物发生。在此，我们对LH2-051开展了全面的构效关系研究，设计并合成了47个新的衍生物，其中多个化合物表现出显着的溶酶体增强活性。值得注意的是，化合物37和45表现出更有利的 TFEB 激活和溶酶体生物发生能力、良好的安全性以及优异的药代动力学特征和高脑渗透性。进一步的研究表明，这两种化合物都能显着增强 Aβ 聚集物的清除，并改善 APP/PS1 小鼠的学习、记忆和认知障碍。总体而言，这些结果表明化合物37和45是治疗 AD 的有前途的临床前候选药物。

  DOI：

  10.1021/acs.jmedchem.4c00159
• 作为产物：
  描述：

  1-Boc-4-溴甲基哌啶 在 盐酸 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 以89.1 %的产率得到4-(溴甲基)哌啶盐酸盐
  参考文献：
  名称：

  喹唑啉酮衍生物及其制备方法和用途

  摘要：

  本发明涉及式(I)所示的喹唑啉酮衍生物及其制备方法和用途。式(I)所示的喹唑啉酮衍生物具有抑制PARP14的活性，可用于预防和/或治疗癌症和炎性疾病。#imgabs0#

  公开号：

  CN117820292A

文献信息

• INHIBITORS OF BETA-SECRETASE
  申请人：CACATIAN Salvacion

  公开号：US20110071126A1

  公开（公告）日：2011-03-24

  The present invention is directed to a compound represented by the following structural formula or a pharmaceutically acceptable salt thereof. Pharmaceutical compositions and method of use of the compounds are also described.

  本发明涉及下述结构式所代表的化合物或其药学上可接受的盐。同时还描述了该化合物的药物组合物和使用方法。
• Inhibitors of beta-secretase
  申请人：Vitae Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：EP2801570A1

  公开（公告）日：2014-11-12

  The present invention is directed to a compound represented by the following structural formula or a pharmaceutically acceptable salt thereof. Pharmaceutical compositions and method of use of the compounds are also described.

  本发明涉及一种由以下结构式表示的化合物 或其药学上可接受的盐。本发明还描述了该化合物的药物组合物和使用方法。
• US8633212B2
  申请人：——

  公开号：US8633212B2

  公开（公告）日：2014-01-21
• US9212153B2
  申请人：——

  公开号：US9212153B2

  公开（公告）日：2015-12-15
• [EN] INHIBITORS OF BETA-SECRETASE<br/>[FR] INHIBITEURS DE BÊTA-SÉCRÉTASE
  申请人：VITAE PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2010105179A2

  公开（公告）日：2010-09-16

  The present invention is directed to a compound represented by the following structural formula or a pharmaceutically acceptable salt thereof. Pharmaceutical compositions and method of use of the compounds are also described.