5-[6-(4-tert-butoxycarbonyl-perhydro-1,4-diazepin-1-yl)-imidazo[1,2-b]pyridazin-3-yl]-3-methylindazole-1-carboxylic tert-butyl ester | 1034623-07-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并吡唑类
• 英文名称: 5-[6-(4-tert-butoxycarbonyl-perhydro-1,4-diazepin-1-yl)-imidazo[1,2-b]pyridazin-3-yl]-3-methylindazole-1-carboxylic tert-butyl ester
• 英文别名: Tert-butyl 3-methyl-5-[6-[4-[(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonyl]-1,4-diazepan-1-yl]imidazo[1,2-b]pyridazin-3-yl]indazole-1-carboxylate
• CAS: 1034623-07-8
• 化学式: C₂₉H₃₇N₇O₄
• 分子量: 547.657
• InChiKey: RWXZILQCWRZGAZ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.8
• 重原子数：
  40
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.48
• 拓扑面积：
  107
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  8

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-[6-(4-tert-butoxycarbonyl-perhydro-1,4-diazepin-1-yl)-imidazo[1,2-b]pyridazin-3-yl]-3-methylindazole-1-carboxylic tert-butyl ester 在 三氟乙酸 作用下， 反应 2.0h， 生成 6-(1,4-diazepan-1-yl)-3-(3-methyl-2H-indazol-5-yl)imidazo[1,2-b]pyridazine
  参考文献：
  名称：

  6-AMINOIMIDAZO[1,2-b]PYRIDAZINE ANALOGS AS RHO KINASE INHIBITORS FOR THE TREATMENT OF RHO KINASE-MEDIATED DISEASES AND CONDITIONS

  摘要：

  本文披露了使用6-氨基咪唑并[1,2-b]吡啶嗪类似物治疗rho激酶介导的疾病或rho激酶介导的症状的方法，包括控制眼压和治疗青光眼。本文还披露了用于治疗眼部疾病如青光眼，并且对控制眼压有益的眼科药物组合物，该组合物包括有效量的6-氨基咪唑并[1,2-b]吡啶嗪类似物。

  公开号：

  US20080153813A1
• 作为产物：
  描述：

  1-N-BOC-3-甲基吲唑-5-硼酸频那醇酯 、 4-(3-bromo-imidazo[1,2-b]pyridazine-6-yl)-(1,4-diazepan-1-yl)-carboxylic acid tert-butyl ester 在 (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride 水 、 potassium carbonate 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 3.0h， 以54%的产率得到5-[6-(4-tert-butoxycarbonyl-perhydro-1,4-diazepin-1-yl)-imidazo[1,2-b]pyridazin-3-yl]-3-methylindazole-1-carboxylic tert-butyl ester
  参考文献：
  名称：

  6-AMINOIMIDAZO[1,2-b]PYRIDAZINE ANALOGS AS RHO KINASE INHIBITORS FOR THE TREATMENT OF RHO KINASE-MEDIATED DISEASES AND CONDITIONS

  摘要：

  本文披露了使用6-氨基咪唑并[1,2-b]吡啶嗪类似物治疗rho激酶介导的疾病或rho激酶介导的症状的方法，包括控制眼压和治疗青光眼。本文还披露了用于治疗眼部疾病如青光眼，并且对控制眼压有益的眼科药物组合物，该组合物包括有效量的6-氨基咪唑并[1,2-b]吡啶嗪类似物。

  公开号：

  US20080153813A1

文献信息

• US7820670B2
  申请人：——

  公开号：US7820670B2

  公开（公告）日：2010-10-26
• [EN] 6-AMINOIMIDAZO[1,2-B]PYRIDAZINE ANALOGS AS RHO KINASE INHIBITORS FOR THE TREATMENT OF GLAUCOMA AND OCULAR HYPERTENSION<br/>[FR] ANALOGUES DE LA 6-AMINOIMIDAZO[1,2-B]PYRIDAZINE EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA RHO KINASE POUR LE TRAITEMENT DU GLAUCOME ET DE L'HYPERTENSION OCULAIRE
  申请人：ALCON RES LTD

  公开号：WO2008079880A1

  公开（公告）日：2008-07-03

  [EN] Methods for using 6-aminoimidazo[1,2-b]pyridazine analogs are disclosed herein to treat rho kinase-mediated diseases or rho kinase-mediated conditions, including controlling intraocular pressure and treating glaucoma, are disclosed. Ophthalmic pharmaceutical compositions useful in the treatment of eye diseases such as glaucoma, and additionally useful for controlling intraocular pressure, the compositions comprising an effective amount of 6-aminoimidazo[1,2-b]pyridazine analogs, are disclosed herein.
  [FR] La présente invention concerne des procédés d'utilisation d'analogues de la 6-aminoimidazo[1,2-b]pyridazine pour le traitement de maladies ou d'affections induites par la Rho kinase, y compris la lutte contre la pression intraoculaire et le traitement du glaucome. L'invention concerne des compositions pharmaceutiques ophtalmiques utilisables pour le traitement de maladies des yeux telles que le glaucome et utilisables en outre pour lutter contre la pression intraoculaire, les compositions comprenant une quantité efficace d'analogues de la 6-aminoimidazo[1,2-b]pyridazine.