1-(3-Deoxy-β-L-threo-pentofuranosyl)-5-fluorocytosine | 265988-77-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 核苷、核苷酸和类似物 - 嘧啶核苷
• 英文名称: 1-(3-Deoxy-β-L-threo-pentofuranosyl)-5-fluorocytosine
• 英文别名: 1-(3-Deoxy-beta-L-threo-pentofuranosyl)-5-fluorocytosine；4-amino-5-fluoro-1-[(2S,3R,5R)-3-hydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]pyrimidin-2-one
• CAS: 265988-77-0
• 化学式: C₉H₁₂FN₃O₄
• 分子量: 245.21
• InChiKey: FARVDDXVBHNRIX-DVZGVGDCSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.9
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.56
• 拓扑面积：
  108
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(3-Deoxy-β-L-threo-pentofuranosyl)-5-fluorocytosine 、 叔丁基二甲基氯硅烷 以 吡啶 、 甲醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 以86%的产率得到1-(3-Deoxy-5-O-t-butyldimethylsilyl-β-L-threo-pentofuranosyl)-5-fluorocytosine
  参考文献：
  名称：

  Nucleoside with anti-hepatitis B virus activity

  摘要：

  本发明提供了对乙型肝炎病毒活性的化合物和药物组合物，以及一种用于治疗人类和其他宿主动物乙型肝炎病毒感染的方法，该方法包括给予有效量的β-L-(2′或3′-氮杂基)-2′,3′-二脱氧-5-氟胞苷，其化学式为其中R为H，酰基，单磷酸，二磷酸或三磷酸，或稳定的磷酸盐衍生物（形成稳定的核苷酸前药），而R′为H，酰基或烷基。

  公开号：

  US06458773B1

文献信息

• Anti-HCV nucleoside derivatives
  申请人：——

  公开号：US20030008841A1

  公开（公告）日：2003-01-09

  The present invention comprises novel and known purine and pyrimidine nucleoside derivatives which have been discovered to be active against hepatitis C virus (HCV). The use of these derivatives for the treatment of HCV infection is claimed as are the novel nucleoside derivatives disclosed herein.

  本发明涉及新颖和已知的嘌呤和嘧啶核苷衍生物，已发现这些衍生物对丙型肝炎病毒（HCV）具有活性。本发明声明利用这些衍生物治疗HCV感染，以及本文所披露的新颖核苷衍生物。
• β-L-2'-deoxy-nucleosides for the treatment of HIV infection
  申请人：Gosselin Gilles

  公开号：US06896900B2

  公开（公告）日：2005-05-24

  Compounds and pharmaceutical compositions active against HIV are provided, as is a method for the treatment of HIV infection in humans and other host animals is provided comprising administering an effective amount of a β-L-(2′ or 3′-azido)-2′,3′-dideoxy-5-fluorocytosine of the formula wherein R is H, acyl, monophosphate, diphosphate, or triphosphate, or a stabilized phosphate derivative (to form a stabilized nucleotide prodrug), and R′ is H, acyl, or alkyl.

  提供了对抗HIV的化合物和药物组合物，以及一种用于治疗人类和其他宿主动物HIV感染的方法，包括给予有效剂量的式中的β-L-(2′或3′-azido)-2′,3′-dideoxy-5-fluorocytosine，其中R为H、酰基、单磷酸、二磷酸或三磷酸，或稳定的磷酸衍生物（形成稳定的核苷酸前药），而R′为H、酰基或烷基。
• NUCLEOSIDES WITH ANTI-HEPATITIS B VIRUS ACTIVITY
  申请人：CENTRE NATIONAL DELA RECHERCHE SCIENTIFIQUE (CNRS)

  公开号：EP1124839A2

  公开（公告）日：2001-08-22
• BETA-L-2'-DEOXY-NUCLEOSIDES FOR THE TREATMENT OF HIV INFECTION
  申请人：CENTRE NATIONAL DELA RECHERCHE SCIENTIFIQUE

  公开号：EP1124565A1

  公开（公告）日：2001-08-22
• AZIDO DERIVATIVES OF BETA-L-2'-DEOXY-NUCLEOSIDES FOR THE TREATMENT OF HIV INFECTION
  申请人：CENTRE NATIONAL DE LA RECHERCHE SCIENTIFIQUE

  公开号：EP1124565B1

  公开（公告）日：2006-03-29