(4-bromo-2-chloro-6-trimethylsilanylethynyl-phenyl)-(tetrahydro-pyran-4-yl)-amine | 1228147-65-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: (4-bromo-2-chloro-6-trimethylsilanylethynyl-phenyl)-(tetrahydro-pyran-4-yl)-amine
• 英文别名: N-[4-bromo-2-chloro-6-(2-trimethylsilylethynyl)phenyl]oxan-4-amine
• CAS: 1228147-65-6
• 化学式: C₁₆H₂₁BrClNOSi
• 分子量: 386.791
• InChiKey: ADLOEALGBTZKIY-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.92
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  21.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (4-bromo-2-chloro-6-trimethylsilanylethynyl-phenyl)-(tetrahydro-pyran-4-yl)-amine 在 copper(l) iodide 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 0.25h， 以79%的产率得到5-bromo-7-chloro-1-(tetrahydro-pyran-4-yl)-1H-indole
  参考文献：
  名称：

  [EN] INDOLE AND BENZOXAZINE DERIVATIVES AS MODULATORS OF METABOTROPIC GLUTAMATE RECEPTORS
  [FR] DÉRIVÉS D'INDOLE ET DE BENZOXAZINE COMME MODULATEURS DES RÉCEPTEURS MÉTABOTROPIQUES AU GLUTAMATE

  摘要：

  本发明涉及新型吲哚和苯并噁嗪衍生物，它们是代谢型谷氨酸受体亚型2（"mGluR2"）的正向变构调节剂，用于治疗或预防与谷氨酸功能障碍相关的神经和精神疾病，以及涉及代谢型受体亚型mGluR2的疾病。该发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，用于制备这些化合物和组合物的过程，以及利用这些化合物预防或治疗涉及mGluR2的神经和精神疾病和疾病。

  公开号：

  WO2010060589A1
• 作为产物：
  描述：

  (4-bromo-2-chloro-6-iodo-phenyl)-(tetrahydropyran-4-yl)-amine 、 三甲基乙炔基硅 在 bis-triphenylphosphine-palladium(II) chloride 、 copper(l) iodide 三乙胺 作用下， 以81.6%的产率得到(4-bromo-2-chloro-6-trimethylsilanylethynyl-phenyl)-(tetrahydro-pyran-4-yl)-amine
  参考文献：
  名称：

  [EN] INDOLE AND BENZOXAZINE DERIVATIVES AS MODULATORS OF METABOTROPIC GLUTAMATE RECEPTORS
  [FR] DÉRIVÉS D'INDOLE ET DE BENZOXAZINE COMME MODULATEURS DES RÉCEPTEURS MÉTABOTROPIQUES AU GLUTAMATE

  摘要：

  本发明涉及新型吲哚和苯并噁嗪衍生物，它们是代谢型谷氨酸受体亚型2（"mGluR2"）的正向变构调节剂，用于治疗或预防与谷氨酸功能障碍相关的神经和精神疾病，以及涉及代谢型受体亚型mGluR2的疾病。该发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，用于制备这些化合物和组合物的过程，以及利用这些化合物预防或治疗涉及mGluR2的神经和精神疾病和疾病。

  公开号：

  WO2010060589A1