(4-benzyl-6-methyl-pyrimidin-2-yl)-(3-fluoro-4-[1,3,4]oxadiazol-2-yl-phenyl)-amine | 1185014-57-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: (4-benzyl-6-methyl-pyrimidin-2-yl)-(3-fluoro-4-[1,3,4]oxadiazol-2-yl-phenyl)-amine
• 英文别名: 4-benzyl-N-[3-fluoro-4-(1,3,4-oxadiazol-2-yl)phenyl]-6-methylpyrimidin-2-amine
• CAS: 1185014-57-6
• 化学式: C₂₀H₁₆FN₅O
• 分子量: 361.378
• InChiKey: KWDKHXZZXNIILF-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.1
• 拓扑面积：
  76.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  4-(4-benzyl-6-methyl-pyrimidin-2-ylamino)-2-fluoro-benzoic acid hydrazide 、 原甲酸三甲酯 在 silica gel 作用下， 反应 5.5h， 以to afford the title compound (60 mg, 60%) as a light yellow solid的产率得到(4-benzyl-6-methyl-pyrimidin-2-yl)-(3-fluoro-4-[1,3,4]oxadiazol-2-yl-phenyl)-amine
  参考文献：
  名称：

  MODULATORS FOR AMYLOID BETA

  摘要：

  本发明涉及式I的化合物，其中取代基如权利要求1所述。式I的化合物是β淀粉样蛋白的调节剂，因此，它们可能有用于治疗或预防与β淀粉样蛋白在脑中沉积相关的疾病，特别是阿尔茨海默病和其他疾病，如脑淀粉样血管病、遗传性脑出血伴有淀粉样蛋白沉积、荷兰型（HCHWA-D）、多发性梗死性痴呆、拳击性痴呆和唐氏综合症。

  公开号：

  US20090215759A1

文献信息

• MODULATORS OF AMYLOID BETA
  申请人：Hoffman-La Roche Inc.

  公开号：US20130190302A1

  公开（公告）日：2013-07-25

  The invention relates to compounds of formula wherein the substituents are as described in claim 1 . Compounds of formula I are modulators for amyloid beta and thus, they may be useful for the treatment or prevention of a disease associated with the deposition of β-amyloid in the brain, in particular Alzheimer's disease, and other diseases such as cerebral amyloid angiopathy, hereditary cerebral hemorrhage with amyloidosis, Dutch-type (HCHWA-D), multi-infarct dementia, dementia pugilistica and Down syndrome.

  本发明涉及公式I的化合物，其中取代基如权利要求书1所述。公式I的化合物是淀粉样β调节剂，因此它们可能对与β-淀粉样沉积在大脑中有关的疾病，特别是阿尔茨海默病和其他疾病，如脑淀粉样血管病、遗传性淀粉样出血性脑病，荷兰型（HCHWA-D）、多发性梗塞性痴呆、拳击性痴呆和唐氏综合症的治疗或预防可能有用。
• US8962834B2
  申请人：——

  公开号：US8962834B2

  公开（公告）日：2015-02-24
• [EN] MODULATORS FOR AMYLOID BETA<br/>[FR] MODULATEURS DE LA BÊTA-AMYLOÏDE
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2009103652A1

  公开（公告）日：2009-08-27

  The invention relates to compounds of formula (I) wherein the substituents are as described in claim 1. It has been found that the present compounds of formula (I) are modulators for amyloid beta and thus, they may be useful for the treatment or prevention of a disease associated with the deposition of β-amyloid in the brain, in particular Alzheimer's disease, and other diseases such as cerebral amyloid angiopathy, hereditary cerebral hemorrhage with amyloidosis, Dutch-type (HCHWA-D), multi-infarct dementia, dementia pugilistica and Down syndrome.