1-(3-cyclopropyl-1,2,4-oxadiazol-5-yl)piperidin-4-ol | 1108164-29-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: 1-(3-cyclopropyl-1,2,4-oxadiazol-5-yl)piperidin-4-ol
• CAS: 1108164-29-9
• 化学式: C₁₀H₁₅N₃O₂
• 分子量: 209.248
• InChiKey: FNUNHOBGYYYPCU-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.8
• 拓扑面积：
  62.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-((2H-1,2,3-triazol-4-yl)methoxy)-2-(1H-tetrazol-1-yl)pyridine 、 1-(3-cyclopropyl-1,2,4-oxadiazol-5-yl)piperidin-4-ol 在 polymer supported triphenylphosphine 、 偶氮二甲酸二异丙酯 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 16.0h， 生成 5-{2-[1-(3-cyclopropyl-[1,2,4]oxadiazol-5-yl)-piperidin-4-yl]-2H-[1,2,3]triazol-4-ylmethoxy}-2-tetrazol-1-yl-pyridine
  参考文献：
  名称：

  [EN] N-AZACYCLIC SUBSTITUTED PYRROLE, PYRAZOLE, IMIDAZOLE, TRIAZOLE AND TETRAZOLE DERIVATIVES AS AGONISTS OF THE RUP3 OR GPR119 RECEPTOR FOR THE TREATMENT OF DIABETES AND METABOLIC DISORDERS
  [FR] AGONISTES DE RECEPTEURS HETEROCYCLIQUES A LIAISON N UTILISES DANS LE TRAITEMENT DU DIABETE ET DES TROUBLES METABOLIQUES

  摘要：

  公开号：

  WO2009014910A3
• 作为产物：
  描述：

  4-oxopiperidine-1-carbonitrile 在 sodium tetrahydroborate 、 zinc(II) chloride 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 22.0h， 生成 1-(3-cyclopropyl-1,2,4-oxadiazol-5-yl)piperidin-4-ol
  参考文献：
  名称：

  NOVEL COMPOUNDS AS GPR119 AGONISTS

  摘要：

  本发明涉及式(I)的新化合物作为GPR119激动剂，包含此类化合物的组合物及其制备方法。

  公开号：

  US20170291910A1

文献信息

• NEW BICYCLIC COMPOUND FOR MODULATING G PROTEIN-COUPLED RECEPTORS
  申请人：Son Jung Beom

  公开号：US20130274268A1

  公开（公告）日：2013-10-17

  The present invention relates to a bicyclic compound for modulating G protein-coupled receptors. The inventive compound provides preventing or treating a disease associated with the modulation of G protein-coupled receptors, particularly GPR119 G protein-coupled receptors.

  本发明涉及一种用于调节G蛋白偶联受体的双环化合物。该创新化合物可用于预防或治疗与调节G蛋白偶联受体相关的疾病，特别是GPR119 G蛋白偶联受体。
• N-LINKED HETEROCYCLIC RECEPTOR AGONISTS FOR THE TREATMENT OF DIABETES AND METABOLIC DISORDERS
  申请人：Ma Jingyuan

  公开号：US20120322804A1

  公开（公告）日：2012-12-20

  Compounds and methods are provided for the treatment of, inter alia, Type II diabetes and other diseases associated with poor glycemic control.

  提供了化合物和方法，用于治疗类型II糖尿病和其他与糖代谢控制不良相关的疾病。
• Discovery of orally active sulfonylphenyl thieno[3,2-d]pyrimidine derivatives as GPR119 agonists
  作者：Heecheol Kim、Minjung Kim、Kyujin Oh、Sohee Lee、Sunyoung Lim、Sangdon Lee、Young Hoon Kim、Kwee Hyun Suh、Kyung Hoon Min

  DOI：10.1016/j.ejmech.2023.115584

  日期：2023.10

  G-protein-coupled receptor 119 (GPR119) has great potential as a therapeutic target for the treatment of type II diabetes. Novel thieno[3,2-d]pyrimidine derivatives were discovered as GPR119 agonists through a bioisosteric replacement strategy. The sulfonylphenyl thieno[3,2-d] pyrimidine scaffold was introduced, and its derivatives exhibited potent agonistic activity for GPR119 in cell-based assays. The representative

  G蛋白偶联受体119（GPR119）作为治疗II型糖尿病的治疗靶点具有巨大潜力。通过生物等排替代策略发现了新型噻吩并[3,2-d]嘧啶衍生物作为 GPR119 激动剂。引入了磺酰基苯基噻吩并[3,2-d]嘧啶支架，其衍生物在基于细胞的测定中对 GPR119 显示出有效的激动活性。代表性衍生物43在啮齿动物中表现出优异的药代动力学特征，并显着改善体内葡萄糖耐量。在OGTT 研究中，化合物43显着降低小鼠和大鼠的血糖水平。
• Compounds as GPR119 agonists
  申请人：Mankind Pharma Ltd.

  公开号：US10919915B2

  公开（公告）日：2021-02-16

  The present invention relates to novel compounds of formula (I) as GPR119 agonist, composition compositions containing such compounds and method of preparation thereof.

  本发明涉及作为 GPR119 激动剂的新型式 (I) 化合物、含有此类化合物的组合物及其制备方法。
• N-AZACYCLIC SUBSTITUTED PYRROLE, IMIDAZOLE, TRIAZOLE AND TETRAZOLE DERIVATIVES AS AGONISTS OF THE RUP3 OR GPR119 FOR THE TREATMENT OF DIABETES AND METABOLIC DISORDERS
  申请人：Metabolex Inc.

  公开号：EP2185544A2

  公开（公告）日：2010-05-19