2-(pyrrolidin-1-yl)pyrimidin-5-amine | 916732-29-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: 2-(pyrrolidin-1-yl)pyrimidin-5-amine
• 英文别名: 2-pyrrolidin-1-yl-pyrimidin-5-ylamine；2-(pyrrolidin-1-yl)-5-aminopyrimidine；5-Pyrimidinamine, 2-(1-pyrrolidinyl)-；2-pyrrolidin-1-ylpyrimidin-5-amine
• CAS: 916732-29-1
• 化学式: C₈H₁₂N₄
• 分子量: 164.21
• InChiKey: QCYAPZWTGRFURH-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.5
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  55
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-fluoro-1-(3-fluorobenzyl)-1H-indole-2-carboxylic acid 、 2-(pyrrolidin-1-yl)pyrimidin-5-amine 生成 N-[2-(pyrrolidin-1-yl)pyrimidin-5-yl]-5-fluoro-1-(3-fluorobenzyl)-1H-indole-2-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  N-(Aminoheteroaryl)-1H-indole-2-carboxamide derivatives, and preparation and therapeutic application thereof

  摘要：

  本发明涉及通式(I)的化合物：其中n、X1、X2、X3、X4、Y、Z、Z1、Z2、Z3和Z4如本文所定义。本发明还涉及通式(I)化合物的制备过程及其治疗用途。

  公开号：

  US08586573B2
• 作为产物：
  描述：

  5-nitro-2-(pyrrolidin-1-yl)pyrimidine 在 palladium on activated charcoal 、 氢气 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 2.0h， 以84%的产率得到2-(pyrrolidin-1-yl)pyrimidin-5-amine
  参考文献：
  名称：

  [EN] COMPOUNDS AND COMPOSITIONS AS MODULATORS OF TLR SIGNALING
  [FR] COMPOSÉS ET COMPOSITIONS UTILISÉS EN TANT QUE MODULATEURS DE LA SIGNALISATION TLR

  摘要：

  本发明公开涉及化合物、包含此类化合物的药物组合物，以及此类化合物在治疗炎症性疾病和与炎症信号传导过程相关的某些神经障碍的方法或药物中的用途，所述神经障碍包括但不限于错误折叠的蛋白质。

  公开号：

  WO2020198368A1

文献信息

• ALKYLQUINOLINE AND ALKYLQUINAZOLINE KINASE MODULATORS
  申请人：Baindur Nand

  公开号：US20060281772A1

  公开（公告）日：2006-12-14

  The invention is directed to alkylquinoline and alkylquinazoline compounds of Formula I: wherein R 1 , R 2 , R 3 , B, Z, G, Q and X are as defined herein, the use of such compounds as protein tyrosine kinase modulators, particularly inhibitors of FLT3 and/or c-kit and/or TrkB, the use of such compounds to reduce or inhibit kinase activity of FLT3 and/or c-kit and/or TrkB in a cell or a subject, and the use of such compounds for preventing or treating in a subject a cell proliferative disorder and/or disorders related to FLT3 and/or c-kit and/or TrkB. The present invention is further directed to pharmaceutical compositions comprising the compounds of the present invention and to methods for treating conditions such as cancers and other cell proliferative disorders.

  该发明涉及Formula I的烷基喹啉和烷基喹噁啉化合物： 其中R1、R2、R3、B、Z、G、Q和X如本文所定义，所述化合物的用途为蛋白酪氨酸激酶调节剂，特别是FLT3和/或c-kit和/或TrkB的抑制剂，所述化合物的用途为在细胞或受试者中减少或抑制FLT3和/或c-kit和/或TrkB的激酶活性，以及所述化合物的用途为预防或治疗受试者的细胞增殖紊乱和/或与FLT3和/或c-kit和/或TrkB相关的紊乱。本发明还涉及包括本发明化合物的药物组合物，以及治疗癌症和其他细胞增殖紊乱等疾病的方法。
• [EN] COMPOSITIONS AND THERAPEUTIC USES OF IKK-RELATED KINASE EPSILON AND TANKBINDING KINASE 1 INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSITIONS ET UTILISATIONS THÉRAPEUTIQUES D'INHIBITEURS DE LA KINASE EPSILON LIÉE À IKK ET DE LA KINASE 1 DE LIAISON À TANK
  申请人：MYREXIS INC

  公开号：WO2012142329A1

  公开（公告）日：2012-10-18

  The invention relates to compounds, pharmaceutical compositions and medicaments comprising such compounds, and the use of these compounds, compositions, and medicaments in methods of treating diseases and disorders.

  这项发明涉及化合物、药物组合物和包含这些化合物的药物，以及在治疗疾病和疾病障碍的方法中使用这些化合物、组合物和药物。
• Synergistic Modulation of Flt3 Kinase Using Alkylquinolines and Alkylquinazolines
  申请人：Baumann Andrew Christian

  公开号：US20070004660A1

  公开（公告）日：2007-01-04

  The invention is directed to a method of inhibiting FLT3 tyrosine kinase activity or expression or reducing FLT3 kinase activity or expression in a cell or a subject comprising the administration of a farnesyl transferase inhibitor and a FLT3 kinase inhibitor selected from alkylquinoline and alkylquinazoline compounds of Formula I′: where R 1 , R 2 , R 3 , Z, G, Q and X are as defined herein. Included within the present invention is both prophylactic and therapeutic methods for treating a subject at risk of (or susceptible to) developing a cell proliferative disorder or a disorder related to FLT3.

  本发明涉及一种抑制细胞或主体中FLT3酪氨酸激酶活性或表达或减少FLT3激酶活性或表达的方法，包括给予一种法尼酰转移酶抑制剂和一种从式I'的烷基喹啉和烷基喹唑啉化合物中选择的FLT3激酶抑制剂：其中R1、R2、R3、Z、G、Q和X如本文所定义。本发明包括治疗和预防方法，用于治疗或预防患有细胞增殖性疾病或与FLT3相关的疾病的患者。
• N-(aminoheteroaryl)-1H-indole-2-carboxamide derivatives, and preparation and therapeutic application thereof
  申请人：Sanofi-Aventis

  公开号：US07786104B2

  公开（公告）日：2010-08-31

  The invention concerns compounds of general formula (I): Wherein n, X1, X2, X3, X4, Y, Z, Z1, Z2, Z3 and Z4 are as defined herein. The invention also concerns a process for the preparation of compounds of formula (I) and their therapeutic use.

  本发明涉及一般式（I）的化合物：其中n，X1，X2，X3，X4，Y，Z，Z1，Z2，Z3和Z4如本文所定义。本发明还涉及制备公式（I）化合物的过程及其治疗用途。
• COMPOSITIONS AND THERAPEUTIC USES OF IKK-RELATED KINASE EPSILON AND TANKBINDING KINASE 1 INHIBITORS
  申请人：Holcomb Ryan

  公开号：US20140288044A1

  公开（公告）日：2014-09-25

  The invention relates to compounds, pharmaceutical compositions and medicaments comprising such compounds, and the use of these compounds, compositions, and medicaments in methods of treating diseases and disorders.

  本发明涉及化合物、制药组合物和药物，包括这些化合物、组合物和药物在治疗疾病和疾病障碍的方法中的使用。