3-Methoxycarbonyl-2-(1-naphthylmethylene)propionic acid | 109141-62-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 萘
• 英文名称: 3-Methoxycarbonyl-2-(1-naphthylmethylene)propionic acid
• 英文别名: 4-methoxy-2-(naphthalen-1-ylmethylidene)-4-oxobutanoic acid
• CAS: 109141-62-0
• 化学式: C₁₆H₁₄O₄
• 分子量: 270.28
• InChiKey: VBCJAUNKUUYKGZ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.9
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.12
• 拓扑面积：
  63.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-Methoxycarbonyl-2-(1-naphthylmethylene)propionic acid 在 钯 氢气 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 以to obtain 250 mg of 3-methoxycarbonyl-2-(1-naphthylmethyl)propionic acid as a white powder的产率得到3-methoxycarbonyl-2-(1-naphthylmethyl)propionic acid
  参考文献：
  名称：

  Novel renin inhibitory amino acid derivatives

  摘要：

  本发明涉及一种新的肾素抑制氨基酸衍生物，其化学式为（I）：##STR1## 其中A表示具有2至7个碳原子的烷氧羰基基团，##STR2## 其中R.sup.1和R.sup.2如下所述，或##STR3## 其中X和Y如下所述，n表示零或一，Z表示--O--或--NH--，R表示直链或支链烷基，其碳原子数为1至7，以及其药学上可接受的盐。这些氨基酸衍生物在口服时具有肾素抑制作用，并且可用于治疗高血压，特别是肾素相关性高血压。

  公开号：

  US04857650A1
• 作为产物：
  描述：

  2-(1-Naphthylmethylidene)succinic anhydride 、 甲醇 在 盐酸 、 水 、 magnesium sulfate 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 5.0h， 以to obtain 336 mg of 3-methoxycarbonyl-2-(1-naphthylmethylene)propionic acid as a white powder的产率得到3-Methoxycarbonyl-2-(1-naphthylmethylene)propionic acid
  参考文献：
  名称：

  Novel renin inhibitory amino acid derivatives

  摘要：

  本发明涉及一种新的肾素抑制氨基酸衍生物，其化学式为（I）：##STR1## 其中A表示具有2至7个碳原子的烷氧羰基基团，##STR2## 其中R.sup.1和R.sup.2如下所述，或##STR3## 其中X和Y如下所述，n表示零或一，Z表示--O--或--NH--，R表示直链或支链烷基，其碳原子数为1至7，以及其药学上可接受的盐。这些氨基酸衍生物在口服时具有肾素抑制作用，并且可用于治疗高血压，特别是肾素相关性高血压。

  公开号：

  US04857650A1

文献信息

• Novel renin inhibitory amino acid derivatives
  申请人：Kissei Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：US04857650A1

  公开（公告）日：1989-08-15

  New renin inhibitory amino acid derivatives represented by formula (I): ##STR1## wherein A represents an alkoxycarbonyl group having 2 to 7 carbon atoms, ##STR2## wherein R.sup.1 and R.sup.2 are defined as in the specification below or ##STR3## wherein X and Y are defined as in the specification herein below, n represents zero or one, Z represents --O-- or --NH--, and R represents a straight- or branched chain alkyl group having 1 to 7 carbon atoms, and pharmaceutically acceptable salts thereof, useful as a therapeutic agent are disclosed. The amino acid derivatives have a renin inhibitory effect when administered orally and are useful for treatment of hypertension, especially renin-associated hypertension.

  本发明涉及一种新的肾素抑制氨基酸衍生物，其化学式为（I）：##STR1## 其中A表示具有2至7个碳原子的烷氧羰基基团，##STR2## 其中R.sup.1和R.sup.2如下所述，或##STR3## 其中X和Y如下所述，n表示零或一，Z表示--O--或--NH--，R表示直链或支链烷基，其碳原子数为1至7，以及其药学上可接受的盐。这些氨基酸衍生物在口服时具有肾素抑制作用，并且可用于治疗高血压，特别是肾素相关性高血压。