7-chloro-4-(N-ethylsulfonyl-N-methylamino)-6-fluoro-2,2-dimethyl-3-chromanol

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并吡喃
• 英文名称: 7-chloro-4-(N-ethylsulfonyl-N-methylamino)-6-fluoro-2,2-dimethyl-3-chromanol
• 英文别名: N-(7-chloro-6-fluoro-3-hydroxy-2,2-dimethyl-3,4-dihydrochromen-4-yl)-N-methylethanesulfonamide
• 化学式: C₁₄H₁₉ClFNO₄S
• 分子量: 351.827
• InChiKey: PBMULIZPQFGOHA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.57
• 拓扑面积：
  75.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  7-chloro-4-(N-ethylsulfonyl-N-methylamino)-6-fluoro-2,2-dimethyl-3-chromanol 在 乙酸酐 作用下， 以 吡啶 为溶剂， 生成 3-acetoxy-7-chloro-4-(N-ethylsulfonyl-N-methylamino)-6-fluoro-2,2-dimethylchroman
  参考文献：
  名称：

  Sulfonamide-substituted chromans, processes for their preparation, their

  摘要：

  公式I的Chromans ##STR1## 具有规范中所述的R(A)、R(B)和R(1)到R(8)的含义，适用于生产一种药物，用于阻断由环磷酸腺苷单磷酸（cAMP）打开的K.sup.+通道；也适用于生产抑制胃酸分泌的药物；用于治疗胃和肠道溃疡，特别是十二指肠的溃疡，用于治疗反流性食道炎，用于治疗腹泻疾病，用于治疗和预防各种类型的心律失常，包括心房、心室和上室性心律失常，用于控制再入性心律失常，并预防由心室颤动导致的突发性心脏死亡。

  公开号：

  US06071953A1
• 作为产物：
  描述：

  N-methylethylsulfonamide 、 7-chloro-6-fluoro-2,2-dimethyl-3,4-epoxychroman 在 NaH 作用下， 以 二甲基亚砜 为溶剂， 生成 7-chloro-4-(N-ethylsulfonyl-N-methylamino)-6-fluoro-2,2-dimethyl-3-chromanol
  参考文献：
  名称：

  Sulfonamide-substituted chromans, processes for their preparation, their

  摘要：

  公式I的Chromans ##STR1## 具有规范中所述的R(A)、R(B)和R(1)到R(8)的含义，适用于生产一种药物，用于阻断由环磷酸腺苷单磷酸（cAMP）打开的K.sup.+通道；也适用于生产抑制胃酸分泌的药物；用于治疗胃和肠道溃疡，特别是十二指肠的溃疡，用于治疗反流性食道炎，用于治疗腹泻疾病，用于治疗和预防各种类型的心律失常，包括心房、心室和上室性心律失常，用于控制再入性心律失常，并预防由心室颤动导致的突发性心脏死亡。

  公开号：

  US06071953A1

文献信息

• Sulfonamid-substituierte Chromane mit Kaliumkanal blockierender Wirkung
  申请人：HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT

  公开号：EP0860440A1

  公开（公告）日：1998-08-26

  Chromane der Formel I mit den im Anspruch 1 angegebenen Bedeutungen von R(A), R(B) und R(1) bis R(8) sind hervorragend geeignet zum Herstellen eines Medikaments zum Blockieren des K+ Kanal, der durch cyclisches Adenosinmonophosphat (cAMP) geöffnet wird; ferner zum Herstellen eines Medikaments zum Inhibieren Magensäuresekretion; zur Behandlung von Ulcera des Magens und des intestinalen Bereiches, insbesondere des Duodenums, zur Behandlung der Refluxoesophagitis, zur Behandlung von Durchfall-Erkrankungen, zur Behandlung und Verhinderung aller Typen von Arrhythmien einschließlich atrialer, ventrikulärer und supraventrikulärer Arrhythmien, sowie zur Kontrolle von Reentry-Arrhythmien und zur Verhinderung des plötzlichen Herztodes infolge von Kammerflimmerns.

  如权利要求 1 所定义的具有 R(A)、R(B) 具有权利要求1中定义的R(A)、R(B)和R(1)至R(8)含义的色甘酸盐是制造阻断由环磷酸腺苷（cAMP）打开的K+通道的药物的极佳原料；也是制造抑制胃酸分泌的药物的极佳原料； 用于治疗胃和肠道溃疡，特别是十二指肠溃疡，治疗反流性食道炎，治疗腹泻病，治疗和预防各种类型的心律失常，包括房性、室性和室上性心律失常，以及控制再入型心律失常和预防心室颤动引起的心脏性猝死。
• US6071953A
  申请人：——

  公开号：US6071953A

  公开（公告）日：2000-06-06