普啉索旦 | 111786-07-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 中文名称: 普啉索旦
• 英文名称: Prinoxodan
• 英文别名: 3-methyl-6-(6-oxo-4,5-dihydro-1H-pyridazin-3-yl)-1,4-dihydroquinazolin-2-one
• CAS: 111786-07-3
• 化学式: C₁₃H₁₄N₄O₂
• 分子量: 258.28
• InChiKey: SUCNEHPNQBBVHQ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  >250 °C
• 密度：
  1.47±0.1 g/cm3(Predicted)
• 溶解度：
  溶于二甲基亚砜

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.3
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.31
• 拓扑面积：
  73.8
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

制备方法与用途

生物活性

Prinoxodan (RGW2938) 是一种磷酸二酯酶抑制剂，主要作为正性肌力/血管扩张剂。

靶点

• 磷酸二酯酶

体外研究

Prinoxodan (RG W-2938) 是一种口服有效、正性肌力/血管扩张剂。在离体豚鼠心脏中，Prinoxodan 在 5 nmol 至 5 μmol 的剂量范围内以剂量依赖的方式增强收缩力。

体内研究

Prinoxodan (RG W-2938) 是一种新型非糖苷、非儿茶酚胺正性肌力/血管扩张剂。在麻醉和清醒的狗中，静脉注射 Prinoxodan（30-300 μg/kg）可按剂量相关的方式增加收缩力并降低动脉压和总外周阻力（TPR）。心率 (HR) 仅轻微增加，并且主动脉流量未显著改变。

单次口服给予清醒的慢性植入导管狗 Prinoxodan（0.3 mg/kg），15-240 分钟后可明显且持续地增强收缩力，而仅略微增加心率。静脉注射 Prinoxodan（30-300 μg/kg）在甲基环丙烯和普萘洛尔诱导的心力衰竭模型中有效逆转药物引起的心力衰竭，通过增强心肌收缩力并降低动脉压来实现，同时轻微影响心率。

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  3,4-Dihydro-6-(3-carbomethoxy-propionyl)-3-methyl-2(1H)-quinazolinone 生成 普啉索旦
  参考文献：
  名称：

  Benzodiazinone-pyridazinone and hydroxy-pyrazolyl compounds, cardiotonic

  摘要：

  一种使用苯二氮卓酮吡唑酮和羟基吡唑基化合物的类别，以及包括这些化合物的制药组合物，用于增加人类或其他动物的心脏肌肉收缩力的方法。

  公开号：

  US04725686A1

文献信息

• [EN] PRODRUG COMPOSITIONS AND METHODS OF TREATMENT<br/>[FR] COMPOSITIONS DE PROMÉDICAMENT ET PROCÉDÉS DE TRAITEMENT
  申请人：AQUESTIVE THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2021087359A1

  公开（公告）日：2021-05-06

  Pharmaceutical compositions include a prodrug of epinephrine are described.

  药物组合物包括表述的肾上腺素前药。
• Multi-functional ionic liquid compositions for overcoming polymorphism and imparting improved properties for active pharmaceutical, biological, nutritional, and energetic ingredients
  申请人：Rogers D. Robin

  公开号：US20070093462A1

  公开（公告）日：2007-04-26

  Disclosed are ionic liquids and methods of preparing ionic liquid compositions of active pharmaceutical, biological, nutritional, and energetic ingredients. Also disclosed are methods of using the compositions described herein to overcome polymorphism, overcome solubility and delivery problems, to control release rates, add functionality, enhance efficacy (synergy), and improve ease of use and manufacture.

  揭示了离子液体及制备活性药物、生物、营养和能量成分的离子液体组合物的方法。还揭示了利用本文描述的组合物的方法，以克服多型性、克服溶解度和输送问题、控制释放速率、增加功能性、增强功效（协同作用）以及改善易用性和制造工艺。
• [EN] DUAL FUNCTIONING IONIC LIQUIDS AND SALTS THEREOF<br/>[FR] LIQUIDES IONIQUES À DOUBLE FONCTION ET SELS DE CEUX-CI
  申请人：UNIV ALABAMA

  公开号：WO2010078300A1

  公开（公告）日：2010-07-08

  Disclosed herein are ionic liquid compositions comprising active pharmaceutical, biological, and nutritional compounds, and methods of use. Further disclosed are compositions of matter including liquid ion pairs alone or in solution and their use; compositions of ionic liquids that are 'solvated,' for example, 'hydrated' and their uses.

  本文揭示了包括活性药物、生物学和营养化合物的离子液体组合物，以及其使用方法。进一步揭示了包括液态离子对的物质组合物，单独或溶解后使用；以及离子液体的“溶剂化”组合物，例如“水合”的组合物及其用途。
• Topiramate Plus Naltrexone for the Treatment of Addictive Disorders
  申请人：Johnson Bankole A.

  公开号：US20100076006A1

  公开（公告）日：2010-03-25

  The present invention provides for the use of combinations of drugs to treat addictive disorders.

  本发明提供了利用药物组合治疗成瘾性障碍的方法。
• Pharmaceutical preparation comprising an active dispersed on a matrix
  申请人：——

  公开号：US20040058896A1

  公开（公告）日：2004-03-25

  The present invention relates to the field of pharmaceutical technology and describes a novel advantageous preparation for an active ingredient. The novel preparation is suitable for producing a large number of pharmaceutical dosage forms. In the new preparation an active ingredient is present essentially uniformly dispersed in an excipient matrix composed of one or more excipients selected from the group of fatty alcohol, triglyceride, partial glyceride and fatty acid ester.

  本发明涉及制药技术领域，描述了一种新的有利的活性成分制备方法。这种新的制备方法适用于生产大量的药物剂型。在这种新的制备方法中，活性成分基本上均匀地分散在由脂肪醇、甘油三酯、部分甘油酯和脂肪酸酯等多种赋形剂中选择的一种或多种赋形剂组成的赋形剂基质中。