[Dimethylamino(triazolo[4,5-b]pyridin-3-yloxy)methylidene]-dimethylazanium | 200731-30-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 三唑并吡啶类
• 英文名称: [Dimethylamino(triazolo[4,5-b]pyridin-3-yloxy)methylidene]-dimethylazanium
• CAS: 200731-30-2
• 化学式: C10H15N6O+
• 分子量: 235.27
• InChiKey: WXIONIWNXBAHRU-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.7
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  59.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (2-carbo-tert-butoxy-1-naphthyloxy)acetic acid 、 L-缬氨酸甲酯盐酸盐 、 [Dimethylamino(triazolo[4,5-b]pyridin-3-yloxy)methylidene]-dimethylazanium 、 N,N-二异丙基乙胺 在 water-ethyl acetate 、 水 、 potassium hydrogensulfate 、 碳酸氢钠 、 氯化钠 、 Sodium sulfate-III 、 silica gel 、 ethyl acetate n-hexane 作用下， 以 N-甲基吡咯烷酮 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 3.5h， 以to give the title compound (1.40 g, 85%) as a colorless oil的产率得到N-((2-carbo-tert-butoxy-1-naphthyloxy)acetyl)valine methyl ester
  参考文献：
  名称：

  (Substituted)Acyl dipeptidyl inhibitors of the ice/ced-3 family of cysteine proteases

  摘要：

  本发明涉及新型（取代）酰基二肽酶ICE/ced-3家族抑制剂化合物。本发明还涉及含有这些化合物的药物组合物，以及使用这样的组合物治疗患有炎症、自身免疫和神经退行性疾病的患者，预防缺血性损伤，并保护即将进行移植手术的器官。

  公开号：

  US06242422B1
• 作为产物：
  描述：

  3-bromo-N-(1-{3-[(3,4,5-trimethoxyphenyl)amino]-1,2,4-triazin-6-yl}ethyl)benzamide 、 6-(1-aminoethyl)-N-(3,4,5-trimethoxyphenyl)-1,2,4-triazin-3-amine 、 5-溴-2-羧基噻吩 、 三乙胺 、 N,N-二甲基甲酰胺 以O-(7-azabenzotriazol-1-yl-N,N,N′,N′tetramethyluronium hexafluorophospahte (0.28 g, 0.73 mmol) and triethylamine (0.20 mL, 1.4 mmol) in N,N-dimethylformamide (10 mL) gave 5-bromo-N-(1-{3-[(3,4,5-trimethoxyphenyl)amino]-1,2,4-triazin-6-yl}ethyl)thiophene-2-carboxamide (0.35 g) as a white solid的产率得到[Dimethylamino(triazolo[4,5-b]pyridin-3-yloxy)methylidene]-dimethylazanium
  参考文献：
  名称：

  Imidazotriazine compounds

  摘要：

  本发明提供了式(I)的化合物：其中所有变量如本文所定义，包含它们的制药组合物，制备它们的方法以及它们作为制药剂的用途。

  公开号：

  US07462614B2

文献信息

• Compositions for Treatment of Cystic Fibrosis and Other Chronic Diseases
  申请人：Vertex Pharmaceuticals Incorporated

  公开号：US20150231142A1

  公开（公告）日：2015-08-20

  The present invention relates to pharmaceutical compositions comprising an inhibitor of epithelial sodium channel activity in combination with at least one ABC Transporter modulator compound of Formula A, Formula B, Formula C, or Formula D. The invention also relates to pharmaceutical formulations thereof, and to methods of using such compositions in the treatment of CFTR mediated diseases, particularly cystic fibrosis using the pharmaceutical combination compositions.

  本发明涉及含有上皮钠通道活性抑制剂与至少一种ABC转运蛋白调节剂化合物（A式、B式、C式或D式）的药物组合物。该发明还涉及这些药物配方，以及使用这些组合物治疗CFTR介导的疾病，特别是囊性纤维化的方法。
• [EN] ANTIBACTERIAL 8-PHENYLAMINO-3-(PYRAZOL-4-YL)IMIDAZO[1,2-A]PYRAZINE DERIVATIVES<br/>[FR] DÉRIVÉS ANTIBACTÉRIENS DE 8-PHÉNYLAMINO-3-(PYRAZOL-4-YL)IMIDAZO[1,2-A]PYRAZINE
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2021219578A1

  公开（公告）日：2021-11-04

  The invention provides novel imidazopyrazine derivatives having the general formula (I), wherein X and R3 to R9 are as described herein or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein X and R3 to R9 are as defined herein. Further provided are pharmaceutical compositions including the compounds, processes of manufacturing the compounds and methods of using the compounds as medicaments, in particular methods of using the compounds as antibiotics for the treatment or prevention of bacterial infections and resulting diseases.

  这项发明提供了具有一般式(I)的新型咪唑吡嗪衍生物，其中X和R3至R9如本文所述或其药学上可接受的盐，其中X和R3至R9如本文所定义。还提供了包括这些化合物的药物组合物、制造这些化合物的方法以及将这些化合物用作药物的方法，特别是将这些化合物用作抗生素治疗或预防细菌感染及由此导致的疾病的方法。
• [EN] PYRIMIDINE JAK INHIBITORS FOR THE TREATMENT OF SKIN DISEASES<br/>[FR] INHIBITEURS DE JAK À BASE DE PYRIMIDINE POUR LE TRAITEMENT DE MALADIES DE LA PEAU
  申请人：THERAVANCE BIOPHARMA R&D IP LLC

  公开号：WO2020219640A1

  公开（公告）日：2020-10-29

  The invention provides compounds of formula (I): or pharmaceutically-acceptable salts thereof, that are inhibitors of Janus kinases. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, and methods of using such compounds to treat inflammatory and autoimmune skin diseases.

  该发明提供了式(I)的化合物或其药用可接受盐，这些化合物是Janus激酶的抑制剂。该发明还提供了包含这些化合物的药物组合物，以及使用这些化合物治疗炎症性和自身免疫性皮肤疾病的方法。
• [EN] IMIDAZOLYL-IMIDAZOLES AS KINASE INHIBITORS<br/>[FR] IMIDAZOLYL-IMIDAZOLES EN TANT QU'INHIBITEURS DE KINASE
  申请人：GLAXO GROUP LTD

  公开号：WO2011123609A1

  公开（公告）日：2011-10-06

  Disclosed are compounds having the formula: wherein R1A, R1B, R2 and R3 are as defined herein, and methods of making and using the same.

  揭示了具有以下公式的化合物：其中R1A、R1B、R2和R3如本文所定义，并且制备和使用这些化合物的方法。
• [EN] COMBINATIONS OF INHIBITORS OF IRAK4 WITH INHIBITORS OF BTK<br/>[FR] COMBINAISONS D'INHIBITEURS DE L'IRAK4 À L'AIDE D'INHIBITEURS DE LA BTK
  申请人：BAYER PHARMA AG

  公开号：WO2016174183A1

  公开（公告）日：2016-11-03

  The present application relates to novel combinations of at least two components, component A and component B: · component A is an IRAK4-inhibiting compound of the formula (I) as defined herein, or a diastereomer, an enantiomer, a metabolite, a salt, a solvate or a solvate of a salt thereof; · component B is a BTK-inhibiting compound, or a pharmaceutically acceptable salt thereof; and, optionally, · one or more components C which are pharmaceutical products; in which one or two of the above-defined compounds A and B are optionally present in pharmaceutical formulations ready for simultaneous, separate or sequential administration, for treatment and/or prophylaxis of diseases, and to the use thereof for production of medicaments for treatment and/or prophylaxis of diseases, especially for treatment and/or prophylaxis of endometriosis, lymphoma, macular degeneration, COPD, neoplastic disorders and psoriasis.

  本申请涉及至少两种组分的新型组合，组分A和组分B：·组分A是根据本文所定义的式(I)的IRAK4抑制化合物，或其对映体、对映异构体、代谢物、盐、溶剂合物或其盐的溶剂合物；·组分B是BTK抑制化合物，或其药学上可接受的盐；以及，可选地，·一种或多种组分C，它们是药用产品；其中上述定义的化合物A和B中的一种或两种可选择地存在于用于治疗和/或预防疾病的制剂中，准备用于同时、分开或顺序给药，用于治疗和/或预防疾病，以及用于生产用于治疗和/或预防疾病的药物的用途，特别是用于治疗和/或预防子宫内膜异位症、淋巴瘤、黄斑变性、慢性阻塞性肺病、肿瘤性疾病和牛皮癣。