[3-Benzoyloxy-5-(2,4-dioxopyrimidin-1-yl)-4-fluorooxolan-2-yl]methyl benzoate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 核苷、核苷酸和类似物 - 嘧啶核苷
• 英文名称: [3-Benzoyloxy-5-(2,4-dioxopyrimidin-1-yl)-4-fluorooxolan-2-yl]methyl benzoate
• 化学式: C₂₃H₁₉FN₂O₇
• 分子量: 454.4
• InChiKey: UDRPYXIYNYCGKE-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.6
• 重原子数：
  33
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.22
• 拓扑面积：
  111
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  8

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  [3-Benzoyloxy-5-(2,4-dioxopyrimidin-1-yl)-4-fluorooxolan-2-yl]methyl benzoate 以90的产率得到1-(2-脱氧-2-氟-beta-D-阿拉伯呋喃基)尿嘧啶
  参考文献：
  名称：

  一种(2’R)-2’-脱氧-2’-氟-2’-甲基脲苷的制备方法

  摘要：

  本发明涉及一种(2’R)‑2’‑脱氧‑2’‑氟‑2’‑甲基脲苷(I)的制备方法，以(2'R)‑2'‑脱氧‑2’‑氟‑2’‑甲基尿苷3’,5’‑二苯甲酸酯(Ⅱ)为原料，在无水极性溶剂中经催化剂催化脱保护，得到(2’R)‑2’‑脱氧‑2’‑氟‑2’‑甲基脲苷(I)，所述催化剂为无机碱与无机盐的混合物或醇的碱金属化合物。本发明的优点在于：本发明使用无机化合物或醇的碱金属化合物，使得反应时间缩短，只需4‑10小时，且反应较为完全，简化了后处理方式及生产周期，并且无机化合物价格相对便宜，综合上述因素使得生产成本降低；同时，通过该制备方法制得的产品收率可达95％以上，具有极大的工业化生产前景。

  公开号：

  CN105859811A

文献信息

• 一种(2’R)-2’-脱氧-2’-氟-2’-甲基脲苷的制备方法
  申请人：精华制药集团南通有限公司

  公开号：CN105859811A

  公开（公告）日：2016-08-17

  本发明涉及一种(2’R)‑2’‑脱氧‑2’‑氟‑2’‑甲基脲苷(I)的制备方法，以(2'R)‑2'‑脱氧‑2’‑氟‑2’‑甲基尿苷3’,5’‑二苯甲酸酯(Ⅱ)为原料，在无水极性溶剂中经催化剂催化脱保护，得到(2’R)‑2’‑脱氧‑2’‑氟‑2’‑甲基脲苷(I)，所述催化剂为无机碱与无机盐的混合物或醇的碱金属化合物。本发明的优点在于：本发明使用无机化合物或醇的碱金属化合物，使得反应时间缩短，只需4‑10小时，且反应较为完全，简化了后处理方式及生产周期，并且无机化合物价格相对便宜，综合上述因素使得生产成本降低；同时，通过该制备方法制得的产品收率可达95％以上，具有极大的工业化生产前景。