N'-Butyl-hydrazinecarboxylic acid 9H-fluoren-9-ylmethyl ester

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 芴
• 英文名称: N'-Butyl-hydrazinecarboxylic acid 9H-fluoren-9-ylmethyl ester
• 英文别名: 9H-fluoren-9-ylmethyl N-(butylamino)carbamate
• 化学式: C₁₉H₂₂N₂O₂
• 分子量: 310.396
• InChiKey: TZPRXPWQUYCDSL-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.1
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.32
• 拓扑面积：
  50.4
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N'-Butyl-hydrazinecarboxylic acid 9H-fluoren-9-ylmethyl ester 在 吡啶 作用下， 以 二氯甲烷 、 氯仿 为溶剂， 反应 29.0h， 生成 N'-{2-[N-Butyl-N'-(9H-fluoren-9-ylmethoxycarbonyl)-hydrazino]-2-oxo-ethyl}-N'-isobutyl-hydrazinecarboxylic acid tert-butyl ester
  参考文献：
  名称：

  Hydrazino-aza and N -azapeptoids with therapeutic potential as anticancer agents

  摘要：

  The ubiquitin-proteasome-mediated degradation pathway plays an important role in regulating protein turnover in eucaryotic cells and, consequently, regulates both cell proliferation and cell death. The proteasome influences many cellular regulatory signals and is thus a potential target for pharmacological agents. The study of proteasome function has led to the identification of several natural and synthetic compounds that can act as tumor cell growth inhibitors. In this study, we have developed a series of hydrazino-aza and N-azapeptoids, analogues of Ac-Leucyl-Leucyl-Norleucinal (ALLN) a non-specific peptidyl aldehyde inhibitor of the proteasome. These peptide analogues share a common backbone and bear different C- and N-terminal functions. Their antiproliferative activity on murine leukemia L1210 cells is reported here. (C) 2003 Elsevier Ltd. All rights reserved.

  DOI：

  10.1016/j.bmc.2003.09.018
• 作为产物：
  描述：

  在 盐酸 、 sodium cyanoborohydride 作用下， 以 甲醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 以63%的产率得到N'-Butyl-hydrazinecarboxylic acid 9H-fluoren-9-ylmethyl ester
  参考文献：
  名称：

  [EN] SYNTHETIC CYCLIC PEPTIDE MIMETICS
  [FR] MIMÉTIQUES DE PEPTIDES CYCLIQUES SYNTHÉTIQUES

  摘要：

  本文描述了一种合成的环状肽类似物，包括交替使用的D-氨基酸和L-氨基酸以及氨基酸衍生物，如氮杂氨基酸和氮杂硫酰氨基酸。可选地，可以通过连接剂将环状肽类似物与另一种药物结合形成环状肽类似物偶联物。本文所描述的环状肽类似物可用作诊断或治疗淀粉样蛋白病的诊断或治疗剂。

  公开号：

  WO2022054062A1

文献信息

• STABLE PEPTIDE-BASED FURIN INHIBITORS
  申请人：Day Robert

  公开号：US20150141324A1

  公开（公告）日：2015-05-21

  It is provided furin inhibitors and their uses for treating pathogen infection. Particularly, it is provided a method or use for the treatment of a pathogen infection, in a subject, comprising administering to the subject a therapeutically effective amount of the furin inhibitors or the composition disclosed, thereby preventing or treating pathogen infection, in the subject.

  本发明提供了抑制酶furin及其用于治疗病原体感染的方法。特别地，本发明提供了一种治疗主体的病原体感染的方法或用途，包括向该主体投予治疗有效量的furin抑制剂或所披露的组合物，从而预防或治疗该主体的病原体感染。
• STABLE PEPTIDE-BASED PACE4 INHIBITORS
  申请人：Day Robert

  公开号：US20140206622A1

  公开（公告）日：2014-07-24

  It is provided PACE4 inhibitors and their uses for treating infection, cancer. Particularly, it is provided a method or use for the treatment of a cancer in a subject, comprising administering to the subject a therapeutically effective amount of the PACE4 inhibitors or the composition disclosed.

  本文提供了PACE4抑制剂及其用于治疗感染和癌症的方法。特别地，本文提供了一种用于治疗患者癌症的方法或用途，包括向患者施用足够治疗量的PACE4抑制剂或所述的组合物。
• Aza-Residue Modulation of Cyclic <scp>d</scp>,<scp>l</scp>-α-Peptide Nanotube Assembly with Enhanced Anti-Amyloidogenic Activity
  作者：Maram Habashi、Pradeep S. Chauhan、Suresh Vutla、Sudipta Senapati、Mykhailo Diachkov、Ali EL-Husseini、Brigitte Guérin、William D. Lubell、Shai Rahimipour

  DOI：10.1021/acs.jmedchem.2c02049

  日期：2023.2.23

  Transient soluble oligomers of amyloid-β (Aβ) are considered among the most toxic species in Alzheimer’s disease (AD). Soluble Aβ oligomers accumulate early prior to insoluble plaque formation and cognitive impairment. The cyclic d,l-α-peptide CP-2 (1) self-assembles into nanotubes and demonstrates promising anti-amyloidogenic activity likely by a mechanism involving engagement of soluble oligomers. Systematic

  淀粉样蛋白-β (Aβ) 的瞬时可溶性低聚物被认为是阿尔茨海默病 (AD) 中毒性最强的物种之一。可溶性 Aβ 寡聚体在不溶性斑块形成和认知障碍之前早期积累。环状d , l -α-肽 CP-2 ( 1 ) 自组装成纳米管并显示出有前途的抗淀粉样蛋白生成活性，这可能是通过涉及可溶性低聚物参与的机制实现的。肽1中残基的系统置换与氮杂氨基酸对应物进行了探索氢键对减轻 Aβ 聚集和毒性的倾向的影响。某些氮杂肽表现出提高的参与、改变二级结构和抑制 Aβ 聚集的能力。此外，某些氮杂肽可分解预先形成的 Aβ 原纤维并保护细胞免受 Aβ 介导的毒性。用氮杂正亮氨酸和氮杂高丝氨酸分别取代肽1中的l -正亮氨酸3和d -丝氨酸6残基，提供无毒的 [azaNle 3 ]- 1 ( 4 ) 和 [azaHse 6 ]- 1 ( 7), 通过降低 Aβ 寡聚体水平显着减轻转基因秀丽隐杆线虫AD 模型的症状。
• US9809621B2
  申请人：——

  公开号：US9809621B2

  公开（公告）日：2017-11-07