2-bromo-6-((4-methylpiperazin-1-yl)methyl)imidazo[2,1-b]thiazole

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: 2-bromo-6-((4-methylpiperazin-1-yl)methyl)imidazo[2,1-b]thiazole
• 英文别名: 2-Bromo-6-((4-methylpiperazin-1-yl)methyl)imidazo[2,1-b]thiazole；2-bromo-6-[(4-methylpiperazin-1-yl)methyl]imidazo[2,1-b][1,3]thiazole
• 化学式: C₁₁H₁₅BrN₄S
• 分子量: 315.237
• InChiKey: QHPJQJCOFHEQIW-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.6
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.55
• 拓扑面积：
  52
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-bromo-6-((4-methylpiperazin-1-yl)methyl)imidazo[2,1-b]thiazole 、 吡啶-4-硼酸 在 四(三苯基膦)钯 、 potassium carbonate 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 24.0h， 以6%的产率得到6-((4-methylpiperazin-1-yl)methyl)-2-(pyridin-4-yl)imidazo[2,1-b]thiazole
  参考文献：
  名称：

  [EN] IMIDAZO[2,1-b]THIAZOLE DERIVATIVES, THEIR PREPARATION AND USE AS MEDICAMENTS
  [FR] DÉRIVÉS D'IMADAZO[2,1-B]THIAZOLE, LEUR PRÉPARATION ET LEUR UTILISATION EN TANT QUE MÉDICAMENTS

  摘要：

  本发明涉及具有对西格玛受体，尤其是西格玛-1受体具有很强亲和力的新咪唑[2,1-b]噻唑衍生物（I），以及其制备方法、包含它们的组合物，以及它们作为药物的用途。

  公开号：

  WO2014006130A1
• 作为产物：
  描述：

  2-溴咪唑并[2,1-b]噻唑-6-羧酸乙酯 在 二异丁基氢化铝 、 甲基磺酰氯 、 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 24.25h， 生成 2-bromo-6-((4-methylpiperazin-1-yl)methyl)imidazo[2,1-b]thiazole
  参考文献：
  名称：

  Imidazo[2,1-b]thiazole derivatives, their preparation and use as medicaments

  摘要：

  本发明涉及具有对σ受体，特别是σ-1受体具有很高亲和力的咪唑并[2,1-b]噻唑衍生物(I)，以及其制备方法、包含它们的组合物和作为药物的用途。

  公开号：

  EP2682395A1

文献信息

• IMIDAZO[2,1-b]THIAZOLE DERIVATIVES, THEIR PREPARATION AND USE AS MEDICAMENTS
  申请人：LABORATORIOS DEL DR. ESTEVE S.A.

  公开号：US20150166574A1

  公开（公告）日：2015-06-18

  The present invention relates to new imidazo[2,1-b]thiazole derivatives having a great affinity for sigma receptors, especially sigma-1 receptors, as well as to the process for the preparation thereof, to compositions comprising them, and to their use as medicaments.

  本发明涉及新的咪唑[2,1-b]噻唑衍生物，具有对sigma受体，特别是sigma-1受体的高亲和力，以及其制备过程，包括它们的组合物和用作药物的用途。
• US9617281B2
  申请人：——

  公开号：US9617281B2

  公开（公告）日：2017-04-11
• Imidazo[2,1-b]thiazole derivatives, their preparation and use as medicaments
  申请人：Laboratorios del. Dr. Esteve, S.A.

  公开号：EP2682395A1

  公开（公告）日：2014-01-08

  The present invention relates to imidazo[2,1-b]thiazole derivatives (I) having a great affinity for sigma receptors, especially sigma-1 receptors, as well as to the process for the preparation thereof, to compositions comprising them, and to their use as medicaments.

  本发明涉及具有对σ受体，特别是σ-1受体具有很高亲和力的咪唑并[2,1-b]噻唑衍生物(I)，以及其制备方法、包含它们的组合物和作为药物的用途。
• [EN] IMIDAZO[2,1-b]THIAZOLE DERIVATIVES, THEIR PREPARATION AND USE AS MEDICAMENTS<br/>[FR] DÉRIVÉS D'IMADAZO[2,1-B]THIAZOLE, LEUR PRÉPARATION ET LEUR UTILISATION EN TANT QUE MÉDICAMENTS
  申请人：ESTEVE LABOR DR

  公开号：WO2014006130A1

  公开（公告）日：2014-01-09

  The present invention relates to new imidazo[2,1-b]thiazole derivatives (I) having a great affinity for sigma receptors, especially sigma-1 receptors, as well as to the process for the preparation thereof, to compositions comprising them, and to their use as medicaments.

  本发明涉及具有对西格玛受体，尤其是西格玛-1受体具有很强亲和力的新咪唑[2,1-b]噻唑衍生物（I），以及其制备方法、包含它们的组合物，以及它们作为药物的用途。