2,3-二羟基-7-氨基磺酰基苯并(f)喹喔啉 | 118876-57-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 萘
• 中文名称: 2,3-二羟基-7-氨基磺酰基苯并(f)喹喔啉
• 中文别名: 2,3-二羟基-7-氨磺酰基-苯并[f]喹噁啉
• 英文名称: NBQX
• 英文别名: 2,3-dihydroxy-7-sulphamoyl-benzo[f]quinoxaline；2,3-dihydroxy-7-sulfamoyl-benzo[f]quinoxaline；2,3-dioxo-1,4-dihydrobenzo[f]quinoxaline-7-sulfonamide
• CAS: 118876-57-6
• 化学式: C₁₂H₉N₃O₄S
• 分子量: 291.287
• InChiKey: WMMJNDRCLVWVIF-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  >300?C (dec.)
• 溶解度：
  二甲基亚砜（微溶）

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.3
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  127
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2,3-二羟基-7-氨基磺酰基苯并(f)喹喔啉 以61的产率得到NBQX
  参考文献：
  名称：

  Heterocyclic compounds and their preparation and use

  摘要：

  具有以下式子的杂环二羟基喹喔啉化合物：##STR1## 其中，-A-与表示为1和2的两个碳原子一起从##STR2##中选择，R.sup.1，R.sup.2和R.sup.3独立地为H，卤素，CN，NH.sub.2，NO.sub.2，SO.sub.3 H，SO.sub.2 NH.sub.2或CONH.sub.2。发明还涉及制备该化合物的方法，其制药组合物以及它们的用途。该化合物在治疗由兴奋性神经递质过度活跃引起的症状方面有用。

  公开号：

  US04889855A1
• 作为产物：
  描述：

  5,6-二氨基-1-萘磺酰胺盐酸盐 以69的产率得到2,3-二羟基-7-氨基磺酰基苯并(f)喹喔啉
  参考文献：
  名称：

  Heterocyclic compounds and their preparation and use

  摘要：

  具有以下式子的杂环二羟基喹喔啉化合物：##STR1## 其中，-A-与表示为1和2的两个碳原子一起从##STR2##中选择，R.sup.1，R.sup.2和R.sup.3独立地为H，卤素，CN，NH.sub.2，NO.sub.2，SO.sub.3 H，SO.sub.2 NH.sub.2或CONH.sub.2。发明还涉及制备该化合物的方法，其制药组合物以及它们的用途。该化合物在治疗由兴奋性神经递质过度活跃引起的症状方面有用。

  公开号：

  US04889855A1

文献信息

• Quinoxaline compounds, their preparation and use
  申请人：NOVO NORDISK A/S

  公开号：EP0511152A3

  公开（公告）日：1993-03-03

  Quinoxaline compounds having the formula I wherein    R¹ is H, NO₂, CN, CF₃ or halogen, R² and R³ independently are H, CN, CF₃, halogen, C(NOH)C₁₋₆- alkyl, COR⁴ or SO₂R⁴, wherein R⁴ is C₁₋₆-alkyl, optionally substituted, or NR⁵R⁶, wherein R⁵, R⁶ independently are H, C₃₋₆-cycloalkyl, C₁₋₆-alkyl-, optionally substituted, compositions thereof and methods of preparing the compounds are described.The compounds are useful in the treatment of indications caused by hyperactivity of the excitatory neurotransmitters.

  具有公式I的喹诺克林化合物，其中R¹是H，NO₂，CN，CF₃或卤素，R²和R³独立地为H，CN，CF₃，卤素，C(NOH)C₁₋₆-烷基，COR⁴或SO₂R⁴，其中R⁴是C₁₋₆-烷基，可选地取代，或NR⁵R⁶，其中R⁵，R⁶独立地为H，C₃₋₆-环烷基，C₁₋₆-烷基，可选地取代，其组合物以及制备化合物的方法均有描述。这些化合物可用于治疗由兴奋性神经递质过度活跃引起的疾病。
• Pyridoquinoxaline compounds and their preparation and use as glutamate
  申请人：A/S Ferrosan

  公开号：US04912108A1

  公开（公告）日：1990-03-27

  Heterocyclic dihydroxyquinoxaline compounds having the formula ##STR1## wherein --A-- together with the two carbon atoms denoted as 1 and 2 is selected from ##STR2## R.sup.1, R.sup.2 and R.sup.3 are independently H, halogen, CN, NH.sub.2, NO.sub.2, SO.sub.3 H, SO.sub.2 NH.sub.2, or CONH.sub.2 The invention also relates to a method of preparing the compounds, pharmaceutical compositions thereof, and their use. The compounds are useful in the treatment of indications caused by hyperactivity of the excitatory neurotransmitters.

  具有以下式子的杂环二羟基喹喔啉化合物 ##STR1## 其中--A--与标记为1和2的两个碳原子一起从以下选择 ##STR2## R.sup.1，R.sup.2和R.sup.3独立地为H，卤素，CN，NH.sub.2，NO.sub.2，SO.sub.3 H，SO.sub.2 NH.sub.2或CONH.sub.2。本发明还涉及制备该化合物的方法，其制药组合物以及它们的用途。该化合物在治疗由兴奋性神经递质的过度活跃引起的症状方面是有用的。
• Treatments for neurotoxicity in Alzheimer's disease
  申请人：——

  公开号：US20030105152A1

  公开（公告）日：2003-06-05

  The invention involves identification of a mechanism of &bgr;-amyloid peptide cytotoxicity, which enables treatment of conditions caused by &bgr;-amyloid peptide aggregates by administration of compounds which antagonize the mechanism of cytotoxicity. The invention includes the identification and isolation of compounds which can reduce the neurotoxic effects of such aggregates. Methods for treating conditions resulting from neurotoxic &bgr;-amyloid peptide aggregates, such as Alzheimer's disease and pharmaceutical preparations are provided. Also provided are methods for selecting additional compounds which can reduce the neurotoxic effects of &bgr;-amyloid aggregates.

  本发明涉及&bgr;-淀粉样蛋白肽细胞毒性机制的鉴定，通过服用拮抗细胞毒性机制的化合物来治疗&bgr;-淀粉样蛋白肽聚集物引起的病症。本发明包括鉴定和分离可降低此类聚集体神经毒性效应的化合物。本发明提供了治疗神经毒性淀粉样肽聚集体导致的疾病（如阿尔茨海默病）的方法和药物制剂。此外，还提供了选择可降低&bgr;-淀粉样蛋白聚集体的神经毒性效应的其他化合物的方法。
• Treatments for neurotoxicity in alzheimer's disease
  申请人：——

  公开号：US20030114510A1

  公开（公告）日：2003-06-19

  The invention involves identification of a mechanism of &bgr;-amyloid peptide cytotoxicity, which enables treatment of conditions caused by &bgr;-amyloid peptide aggregates by administration of compounds which antagonize the mechanism of cytotoxicity. The invention includes the identification and isolation of compounds which can reduce the neurotoxic effects of such aggregates. Methods for treating conditions resulting from neurotoxic &bgr;-amyloid peptide aggregates, such as Alzheimer's disease and pharmaceutical preparations are provided. Also provided are methods for selecting additional compounds which can reduce the neurotoxic effects of &bgr;-amyloid aggregates.

  本发明涉及&bgr;-淀粉样蛋白肽细胞毒性机制的鉴定，通过服用拮抗细胞毒性机制的化合物来治疗&bgr;-淀粉样蛋白肽聚集物引起的病症。本发明包括鉴定和分离可降低此类聚集体神经毒性效应的化合物。本发明提供了治疗神经毒性淀粉样肽聚集体导致的疾病（如阿尔茨海默病）的方法和药物制剂。此外，还提供了选择可降低&bgr;-淀粉样蛋白聚集体的神经毒性效应的其他化合物的方法。
• TREATMENTS FOR NEUROTOXICITY IN ALZHEIMER'S DISEASE BY beta-AMYLOID PEPTIDES
  申请人：MASSACHUSETTS INSTITUTE OF TECHNOLOGY

  公开号：EP1015013A1

  公开（公告）日：2000-07-05