1-Azabicyclo[2.2.2]octane-2-methanol | 27783-89-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 奎宁环
• 英文名称: 1-Azabicyclo[2.2.2]octane-2-methanol
• 英文别名: 1-azabicyclo[2.2.2]octan-2-ylmethanol
• CAS: 27783-89-7
• 化学式: C₈H₁₅NO
• 分子量: 141.21
• InChiKey: YUZMBZAYRWUWCN-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.5
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  23.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  Lithium aluminium hydride 、 Chinuclidin-2-carbonsaeure 、 水 、 sodium hydroxide 、 在 氮气 、 potassium carbonate 、 四氢呋喃 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 13.0h， 以yielded (VII) as a colorless oil (5.1 g)的产率得到1-Azabicyclo[2.2.2]octane-2-methanol
  参考文献：
  名称：

  Depolarizing skeletal muscle relaxants

  摘要：

  像2-乙酰氧甲基喹啉铵这样的化合物是作为局部作用和高度选择性肌肉松弛剂而有用的。每种化合物在静脉注射时，以可逆的方式结合到肌肉骨骼的尼古丁受体位点上，导致短暂去极化，从而在麻醉期间为患者提供可逆的肌肉松弛。

  公开号：

  US05559124A1

文献信息

• Pyrazolyl derivatives, preparation process and intermediates of this process as medicinal products and pharmaceutical compositions containing them
  申请人：Genevois-Borella Arielle

  公开号：US20050165005A1

  公开（公告）日：2005-07-28

  The present invention relates to the novel derivatives of formula (I) in which A is, if it is present, a (C1-C6) alkyl, a (C3-C6) alkenyl, a (C3-C6) alkynyl, a (C3-C7) cycloalkyl or a (C5-C7) cycloalkenyl, R1 is an NR6R7, (C4-C7) azacycloalkyl, (C5-C7) azacycloalkenyl, (C5-C9) azabicycloalkyl or (C5-C9) azabicycloalkenyl group; A-R1 is such that the nitrogen of R1 and the nitrogen in the 1-position of the pyrazole are necessarily separated by at least two carbon atoms, R3 is an H, halogen, OH, SH, NH 2 , ORc, SRc, SORa, SO 2 Ra, NHCHO, NRaRb, NHC(O)Ra, NHC(S)Ra or NHSO 2 Ra, R4 is an aryl or heteroaryl; and R5 is an H, halogen, CF 3 , CHF 2 , CH 2 F, linear or branched (C1-C6) alkyl or (C3-C7) cycloalkyl to their racemates, enantiomers and diastereoisomers and to their mixtures, their tautomers and to their pharmaceutically acceptable salts.

  本发明涉及公式(I)的新颖衍生物，其中A是，如果存在的话，(C1-C6)烷基，(C3-C6)烯基，(C3-C6)炔基，(C3-C7)环烷基或(C5-C7)环烯基，R1是NR6R7，(C4-C7)氮杂环烷基，(C5-C7)氮杂环烯基，(C5-C9)氮杂双环烷基或(C5-C9)氮杂双环烯基；A-R1是这样的，即R1的氮原子和吡唑的1位的氮原子之间至少被两个碳原子分隔，R3是H，卤素，OH，SH，NH2，ORc，SRc，SORa，SO2Ra，NHCHO，NRaRb，NHC(O)Ra，NHC(S)Ra或NHSO2Ra，R4是芳基或杂芳基；R5是H，卤素，CF3，CHF2，CH2F，直链或支链(C1-C6)烷基或(C3-C7)环烷基，它们的外消旋体、对映体和非对映异构体，以及它们的混合物，它们的互变异构体和它们的药学上可接受的盐。
• VINYL QUINUCLIDINE USEFUL AS A SYNTHESIS INTERMEDIATE IN THE PREPARATION OF (R)-MEQUITAZINE
  申请人：Nicolas Marc

  公开号：US20130296553A1

  公开（公告）日：2013-11-07

  The present invention relates to the use of the vinyl quinuclidine enantiomer (R) of the following formula 2 as a synthesis intermediate in the preparation of (R)-mequitazine.

  本发明涉及使用以下式子2的乙烯喹诺啉（R）对映体作为合成(R)-美奎嗪的中间体。
• [EN] PLEUROMUTILIN DERIVATIVES AS ANTIMICROBIALS<br/>[FR] DERIVES DE PLEUROMUTILINE UTILISES COMME AGENTS ANTIMICROBIENS
  申请人：SMITHKLINE BEECHAM P.L.C.

  公开号：WO1999021855A1

  公开（公告）日：1999-05-06

  (EN) Derivatives of pleuromutilin of formula (IA) or (IB) in which the glycolic ester moiety at position (14) is replaced by R2(CH2)mX(CH2)nCH2COO are of use in antimicrobial therapy. In which: each of n and m is independently 0, 1 or 2; X is selected from -O-, -S-, S(O)-, -SO2-, -CO.O-, -NH-, -CONH-, NHCONH- and a bond; R1 is vinyl or ethyl; R2 is a non-aromatic a monocyclic or bicyclic group containing one or two basic nitrogen atoms and attached through a ring carbon atom; R3 is H or OH; or the moiety R2(CH2)mX(CH2)nCH2COO at position 14 of (IA) or (IB) is replaced by RaRbC=CHCOO in which one of Ra and Rb is hydrogen and the other is R2 or Ra and Rb together form R2; or a pharmaceutically acceptable salt thereof.(FR) Cette invention concerne des dérivés de pleuromutiline dans lesquels le fragment d'ester glycolique se trouvant à la position 14 est remplacé par R2(CH2)mX(CH2)nCH2COO. Ces composés sont utiles lors de thérapies antimicrobiennes, et correspondent aux formules (IA) ou (IB) où n et m représentent chacun indépendamment 0, 1 ou 2. X est choisi dans le groupe comprenant -O-, -S-, S(O)-, -SO2-, -CO.O-, -NH-, -CONH-, NHCONH- et une liaison. R1 représente vinyle ou éthyle, tandis que R2 représente un groupe bicyclique ou monocyclique non aromatique qui contient un ou deux atomes d'azote basiques et qui est attaché par l'intermédiaire d'un atome de carbone de l'anneau. R3 représente enfin H ou OH. Dans une autre variante, le fragment R2(CH2)mX(CH2)nCH2COO se trouvant à la position 14 de la formule (IA) ou (IB) est remplacé par RaRbC=CHCOO dans lequel l'un des éléments Ra ou Rb représente hydrogène tandis que l'autre représente R2 ou, encore, Ra et Rb forment tous deux R2. Cette invention concerne également les sels de ces dérivés acceptables sur le plan pharmaceutique.

  公式（IA）或（IB）的Pleuromutilin衍生物，其中在位置（14）的乙二醇酸酯基团被R2（CH2）mX（CH2）nCH2COO取代，可用于抗微生物治疗。其中：n和m各自独立地为0、1或2；X选自-O-、-S-、S（O）-、-SO2-、-CO.O-、-NH-、-CONH-、NHCONH-和键；R1为乙烯基或乙基；R2为非芳香的单环或双环基团，含有一个或两个碱性氮原子，并通过一个环碳原子连接；R3为H或OH；或者公式（IA）或（IB）中位置14的R2（CH2）mX（CH2）nCH2COO基团被RaRbC = CHCOO取代，其中Ra和Rb中的一个是氢，另一个是R2，或者Ra和Rb一起形成R2；或其医药上可接受的盐。
• [EN] VINYL QUINUCLIDINE USEFUL AS A SYNTHESIS INTERMEDIATE IN THE PREPARATION OF (R)-MEQUITAZINE<br/>[FR] VINYL QUINUCLIDINE UTILE EN TANT QU'INTERMÉDIAIRE DE SYNTHÈSE DANS LA PRÉPARATION DE LA (R)-MÉQUITAZINE
  申请人：PF MEDICAMENT

  公开号：WO2012095418A1

  公开（公告）日：2012-07-19

  La présente invention concerne l'utilisation de l'énantiomère (R) de la vinyl quinuclidine de formule 2 suivante : en tant qu'intermédiaire de synthèse dans la préparation de la (R)-méquitazine.

  这项发明涉及使用下列式子中的烯丙基喹啉的( R )对映体作为(R)-甲氧苄氨基异丙苯的合成中间体。
• Pleuromutlin derivatives as antimicrobials
  申请人：SMITHKLINE BEECHAM PLC

  公开号：EP1452534A1

  公开（公告）日：2004-09-01

  Derivatives of pleuromutilin in which the glycolic ester moiety at position 14 is replaced by R2(CH2)mX(CH2)nCH2COO are of use in antimicrobial therapy.

  在14号位取代甘醇酸酯基团的白残杆菌素衍生物，其取代基为R2(CH2)mX(CH2)nCH2COO，可用于抗微生物治疗。