(R)-6-fluoro-2-(oxiran-2-yl)chroman | 1219915-04-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并吡喃
• 英文名称: (R)-6-fluoro-2-(oxiran-2-yl)chroman
• 英文别名: (2R)-6-Fluoro-2-(oxiran-2-YL)chromane；(2R)-6-fluoro-2-(oxiran-2-yl)-3,4-dihydro-2H-chromene
• CAS: 1219915-04-4
• 化学式: C₁₁H₁₁FO₂
• 分子量: 194.206
• InChiKey: GVZDIJGBXSDSEP-NFJWQWPMSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.1
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.45
• 拓扑面积：
  21.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  (R)-CLK 在 甲醇 、 三乙酰氧基硼氢化钠 、 sodium hydride 作用下， 以 乙醚 、 Petroleum ether 为溶剂， 反应 2.75h， 生成 (R)-6-fluoro-2-(oxiran-2-yl)chroman
  参考文献：
  名称：

  [EN] PROCESS FOR THE PREPARATION OF NEBIVOLOL
  [FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE NÉBIVOLOL

  摘要：

  本发明涉及一种新型合成Nebivolol产品的方法，该方法包括少量高产步骤，并以酶解色满酸酯前体为特征。该产品在方案1中描述。

  公开号：

  WO2012095707A1

文献信息

• Process for preparation of racemic Nebivolol
  申请人：Bader Thomas

  公开号：US20070149612A1

  公开（公告）日：2007-06-28

  A process of making racemic [2S*[R*[R*[R*]]]] and [2R*[S*[S*[S*]]]]-(±)α,α′-[iminobis(methylene)]bis[6-fluoro-3,4-dihydro-2H-1-benzopyran-2-methanol] of the compound of the formula (I) and its pure [2S*[R*[R*[R*]]]]- and [2R*[S*[S*[S*]]]]-enantiomer compounds and pharmaceutically acceptable salts thereof.

  将化合物的立体异构体制备成racemic [2S*[R*[R*[R*]]]]和[2R*[S*[S*[S*]]]]-(±)α,α′-[iminobis(methylene)]bis[6-氟-3,4-二氢-2H-1-苯并吡喃-2-甲醇]的过程，以及其纯[2S*[R*[R*[R*]]]]-和[2R*[S*[S*[S*]]]]-对映体化合物及其药用可接受的盐。
• [EN] PROCESS FOR THE SYNTHESIS OF INTERMEDIATES OF NEBIVOLOL<br/>[FR] PROCÉDÉ DE SYNTHÈSE D'INTERMÉDIAIRES DU NÉBIVOLOL
  申请人：MENARINI INT OPERATIONS LUXEMBOURG SA

  公开号：WO2017125900A1

  公开（公告）日：2017-07-27

  The present invention relates to a novel process for the synthesis of the intermediate compounds constituted by chromanyl haloketones of formula III and 6-fluoro-2-(oxiran-2-yl) chromans of formula I. The intermediates thus obtained can be used for the synthesis of Nebivolol.

  本发明涉及一种用于合成由式III的氯基酮和式I的6-氟-2-(环氧丙烷-2-基)色苷组成的中间化合物的新工艺。因此获得的中间体可用于合成尼比地尔。
• PREPARATION OF NEBIVOLOL
  申请人：Haldar Pranab

  公开号：US20110250454A1

  公开（公告）日：2011-10-13

  Processes for the synthesis of pharmacologically active 2,2-iminobisethanol derivatives, e.g., 2H-1-benzopyran-2 methanol-α,α′-iminobis(methylene)]bis-[6-fluoro-3,4-dihydro-[2R*[R*[R*(S*)]]]], and their pharmaceutically acceptable salts.

  合成具有药理活性的2,2-亚氨基双乙醇衍生物的过程，例如2H-1-苯并吡喁-2-甲醇-α，α′-亚氨基双(亚甲基)]]双-[6-氟-3,4-二氢-[2R*[R*[R*(S*)]]]]，以及它们的药用可接受盐。
• METHOD FOR PREPARING NEBIVOLOL
  申请人：Derrien Yvon

  公开号：US20110237808A1

  公开（公告）日：2011-09-29

  The present invention relates to a process for the preparation of nebivolol and, more particularly, to an improved process of synthesizing an alpha-haloketone of formula a key intermediate in the preparation of nebivolol.

  本发明涉及一种制备尼比洛尔的方法，更具体地说，涉及一种改进的合成α-卤代酮的方法，该酮是制备尼比洛尔的关键中间体。
• [EN] PROCESS FOR THE PREPARATION OF EPOXIDES AS INTERMEDIATES FOR THE SYNTHESIS OF NEBIVOLOL<br/>[FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION D'ÉPOXYDES EN TANT QU'INTERMÉDIAIRES POUR LA SYNTHÈSE DU NÉBIVOLOL
  申请人：MENARINI INT OPERATIONS LU SA

  公开号：WO2013018053A1

  公开（公告）日：2013-02-07

  The present invention relates to a novel process of synthesis of epoxides, 6-fluoro-2- (oxiran-2-yl) chroman (Figure 1), intermediates for the synthesis of nebivolol, depicted in Scheme (1), enabling to obtain the above- mentioned epoxides in a racemic or semichiral form.

  本发明涉及一种合成环氧化物、6-氟-2-(环氧丙基)-色基酮的新工艺（如图1），该工艺为合成奈必洛尔的中间体（如方案1所示），能够获得上述环氧化物的外消旋或半手性形式。