(E)-1-(6-bromo-2,2-dimethyl-2H-chromen-8-yl)-3-phenylprop-2-en-1-ol | 1564249-84-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并吡喃
• 英文名称: (E)-1-(6-bromo-2,2-dimethyl-2H-chromen-8-yl)-3-phenylprop-2-en-1-ol
• 英文别名: (E)-1-(6-bromo-2,2-dimethylchromen-8-yl)-3-phenylprop-2-en-1-ol
• CAS: 1564249-84-8
• 化学式: C₂₀H₁₉BrO₂
• 分子量: 371.274
• InChiKey: BRIJGUYWHAMKHV-CMDGGOBGSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.2
• 拓扑面积：
  29.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (E)-1-(6-bromo-2,2-dimethyl-2H-chromen-8-yl)-3-phenylprop-2-en-1-ol 在 manganese(IV) oxide 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 2.0h， 以89%的产率得到(E)-1-(6-bromo-2,2-dimethyl-2H-chromen-8-yl)-3-phenylprop-2-en-1-one
  参考文献：
  名称：

  [EN] PKC DELTA INHIBITORS FOR USE AS THERAPEUTICS
  [FR] INHIBITEURS DE PKC DELTA DESTINÉS À ÊTRE UTILISÉS COMME SUBSTANCES THÉRAPEUTIQUES

  摘要：

  公开号：

  WO2014047328A3
• 作为产物：
  描述：

  5-bromo-2-((2-methylbut-3-yn-2-yl)oxy)benzaldehyde 在 lithium aluminium tetrahydride 、 正丁基锂 、 2,6-二叔丁基-4-甲基苯酚 作用下， 以 四氢呋喃 、 正己烷 、 乙腈 为溶剂， 反应 2.33h， 生成 (E)-1-(6-bromo-2,2-dimethyl-2H-chromen-8-yl)-3-phenylprop-2-en-1-ol
  参考文献：
  名称：

  [EN] PKC DELTA INHIBITORS FOR USE AS THERAPEUTICS
  [FR] INHIBITEURS DE PKC DELTA DESTINÉS À ÊTRE UTILISÉS COMME SUBSTANCES THÉRAPEUTIQUES

  摘要：

  公开号：

  WO2014047328A3

文献信息

• PKC Delta Inhibitors for use as Therapeutics
  申请人：Faller Douglas V.

  公开号：US20160250183A1

  公开（公告）日：2016-09-01

  The invention is directed to compounds that are specific inhibitors of PKC delta, and methods and compositions for the treatment and prevention of cancers and other disorders. Compositions comprising compounds of the invention are used to treat cancers such as, for example, carcinoid and neuroendocrine tumors, malignant melanomas, pancreatic, gastrointestinal and lung cancers. Neuroendocrine tumor cell lines of pulmonary and gastrointestinal origin are surprisingly sensitive to PKC delta inhibition by the compounds of the invention. The invention is further directed to methods, compositions and kits containing compounds of the formulas (Ia), (IIa), (IIIa), (IVa), and (V) as disclosed and described in FIGS. 11 and 12.

  本发明涉及特异性抑制PKC delta的化合物，以及治疗和预防癌症和其他疾病的方法和组合物。包含本发明化合物的组合物可用于治疗如类癌和神经内分泌肿瘤、恶性黑色素瘤、胰腺、胃肠和肺癌等癌症。神经内分泌肿瘤细胞系的肺和胃肠来源对本发明化合物中PKC delta的抑制具有惊人的敏感性。本发明还涉及包含公式(Ia)、(IIa)、(IIIa)、(IVa)和(V)所述的化合物的方法、组合物和试剂盒，具体内容见图11和12。
• PKC delta inhibitors for use as therapeutics
  申请人：Faller Douglas V.

  公开号：US09364460B2

  公开（公告）日：2016-06-14

  The invention is directed to compounds that are specific inhibitors of PKC delta, and methods and compositions for the treatment and prevention of cancers and other disorders. Compositions comprising compounds of the invention are used to treat cancers such as, for example, carcinoid and neuroendocrine tumors, malignant melanomas, pancreatic, gastrointestinal and lung cancers. Neuroendocrine tumor cell lines of pulmonary and gastrointestinal origin are surprisingly sensitive to PKC delta inhibition by the compounds of the invention. The invention is further directed to methods, compositions and kits containing compounds of the formulas (Ia), (IIa), (IIIa), (IVa), and (V) as disclosed and described in FIGS. 11 and 12.

  本发明涉及特异性抑制PKC delta的化合物，以及用于治疗和预防癌症和其他疾病的方法和组合物。包括本发明化合物的组合物被用于治疗如类癌和神经内分泌肿瘤、恶性黑色素瘤、胰腺、胃肠和肺癌等癌症。肺和胃肠起源的神经内分泌肿瘤细胞系对本发明化合物抑制PKC delta具有惊人的敏感性。本发明还涉及包含公式(Ia)、(IIa)、(IIIa)、(IVa)和(V)中所披露和描述的化合物的方法、组合物和试剂盒。
• PKC DELTA INHIBITORS FOR USE AS THERAPEUTICS
  申请人：Faller & Williams Technology, LLC

  公开号：EP2897610B1

  公开（公告）日：2018-01-10
• US9364460B2
  申请人：——

  公开号：US9364460B2

  公开（公告）日：2016-06-14
• US9572793B2
  申请人：——

  公开号：US9572793B2

  公开（公告）日：2017-02-21