2-isopropyl-3-[4-(3-bromopropyloxy)benzenesulphonyl]indolizine | 122187-45-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯并吡啶类
• 英文名称: 2-isopropyl-3-[4-(3-bromopropyloxy)benzenesulphonyl]indolizine
• 英文别名: 3-[4-(3-bromopropoxy)phenyl]sulfonyl-2-propan-2-ylindolizine
• CAS: 122187-45-5
• 化学式: C₂₀H₂₂BrNO₃S
• 分子量: 436.37
• InChiKey: FVLLUWXYDCPLAB-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.8
• 重原子数：
  26
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.3
• 拓扑面积：
  56.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-isopropyl-3-[4-(3-bromopropyloxy)benzenesulphonyl]indolizine 在 叔丁胺 作用下， 以 甲醇 、 水 、 二甲基亚砜 、 乙酸乙酯 为溶剂， 以54.3%的产率得到SR 33712A
  参考文献：
  名称：

  Process for the preparation of derivatives of sulfonyl indolizine and

  摘要：

  本发明的对象是一种制备3-磺酰基吲哚啉衍生物的方法，其一般化学式为：##STR1## 其中：R从氢、烷基、环烷基、取代或未取代苯中选择，R.sub.1是羟基的保护基，R.sub.2和R.sub.3，相同或不同，分别选择自氢、甲基或乙基或卤素。这些化合物是中间体，可用于制备3-氨基烷氧基苯磺酰基吲哚啉，对心血管系统某些疾病的治疗具有用处。

  公开号：

  US05028710A1
• 作为产物：
  描述：

  2-isopropyl-3-<(4-hydroxyphenyl)sulfonyl>indolizine 以 水 、 丁酮 为溶剂， 以40.67%的产率得到2-isopropyl-3-[4-(3-bromopropyloxy)benzenesulphonyl]indolizine
  参考文献：
  名称：

  Process for the preparation of derivatives of sulfonyl indolizine and

  摘要：

  本发明的对象是一种制备3-磺酰基吲哚啉衍生物的方法，其一般化学式为：##STR1## 其中：R从氢、烷基、环烷基、取代或未取代苯中选择，R.sub.1是羟基的保护基，R.sub.2和R.sub.3，相同或不同，分别选择自氢、甲基或乙基或卤素。这些化合物是中间体，可用于制备3-氨基烷氧基苯磺酰基吲哚啉，对心血管系统某些疾病的治疗具有用处。

  公开号：

  US05028710A1

文献信息

• Novel heterocyclic analogs of the new potent class of calcium entry blockers: 1-[[4-(aminoalkoxy)phenyl]sulfonyl]indolizines
  作者：Jean Gubin、Hendrik de Vogelaer、Henri Inion、Christian Houben、Jean Lucchetti、Jean Mahaux、Gilbert Rosseels、Maurits Peiren、Martine Clinet

  DOI：10.1021/jm00062a015

  日期：1993.5

  Several heterocyclic analogues of the potent 1-[[4-(aminoalkoxy)phenyl]sulfonyl]indolizines were synthesized and evaluated for their antagonistic calcium activities in comparison with the 1-sulfonylindolizine SR 33557 and the usual calcium antagonist references verapamil, cis-(+)-diltiazem, and nifedipine. The bicyclic nine-membered rings were, in general, more potent than the bicyclic 10-membered

  合成了有效的1-[[[4-（氨基烷氧基）苯基]磺酰基]吲哚嗪酮的几种杂环类似物，并与1-磺酰吲哚嗪SR 33557和通常的钙拮抗剂参考维拉帕米，顺式-（+ ）-地尔硫卓和硝苯地平。通常，双环九元环比双环十元或五元环更有效。在双环九元环中，吲哚核似乎非常有利于支持钙拮抗活性。尤其是，化合物36对[3H]硝苯地平的抑制作用的IC50值等于0.072 nM，是已知的最有效的钙拮抗剂。已选择该化合物进行临床开发。
• Alkylaminoalkoxyphenyl derivatives, process of preparation and compositions containing the same
  申请人：SANOFI

  公开号：EP0302792A2

  公开（公告）日：1989-02-08

  The present invention relates to aminoalkoxy­phenyl derivatives of formula : in which : B represents a -S-, -SO- of SO₂- group, and Cy is an organic cyclic group. These compounds are calcium inhibitors and are useful for the treatment of pathological syndroms of the cardiovascular system.

  本发明涉及式.的氨基烷氧基苯基衍生物： 式中： B 代表-S-、-SO-或 SO₂- 基团，以及 Cy 是有机环状基团。 这些化合物是钙抑制剂，可用于治疗心血管系统的病理综合征。
• US5028710A
  申请人：——

  公开号：US5028710A

  公开（公告）日：1991-07-02
• Process for the preparation of derivatives of sulfonyl indolizine and
  申请人：Sanofi

  公开号：US05028710A1

  公开（公告）日：1991-07-02

  The object of the invention is a process for the preparation of derivatives of 3-sulfonyl indolizine of general formula: ##STR1## in which: R is selected from hydrogen, alkyl, cycloalkyl, substituted or unsubstituted phenyl, R.sub.1 is a protecting group for hydroxyl, R.sub.2 and R.sub.3, identical or different, is each selected from hydrogen, methyl or ethyl or halogen. These compounds are intermediates which can be used for the preparation of 3-aminoalkoxyphenylsulfonyl-indolizines, which are useful in the treatment of certain diseases of the cardiovascular system.

  本发明的对象是一种制备3-磺酰基吲哚啉衍生物的方法，其一般化学式为：##STR1## 其中：R从氢、烷基、环烷基、取代或未取代苯中选择，R.sub.1是羟基的保护基，R.sub.2和R.sub.3，相同或不同，分别选择自氢、甲基或乙基或卤素。这些化合物是中间体，可用于制备3-氨基烷氧基苯磺酰基吲哚啉，对心血管系统某些疾病的治疗具有用处。