6-氯吡唑并[1,5-A]嘧啶 | 2024538-64-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡唑并嘧啶类
• 中文名称: 6-氯吡唑并[1,5-A]嘧啶
• 英文名称: 6-chloropyrazolo[1,5-a]pyrimidine
• CAS: 2024538-64-3
• 化学式: C₆H₄ClN₃
• 分子量: 153.571
• InChiKey: FQXQOIGAJJUUNH-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  30.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-氯吡唑并[1,5-A]嘧啶 在 N-碘代丁二酰亚胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 生成 6-Chloro-3-iodo-pyrazolo[1,5-a]pyrimidine
  参考文献：
  名称：

  WO2024076614A2

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  3-氨基吡唑 、 2-氯马来醛 在 盐酸 作用下， 以 乙醇 、 水 为溶剂， 生成 6-氯吡唑并[1,5-A]嘧啶
  参考文献：
  名称：

  WO2024076614A2

  摘要：

  公开号：

文献信息

• [EN] HETEROARYL SUBSTITUTED AMINOPYRIDINE COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS AMINOPYRIDINE SUBSTITUÉS PAR UN HÉTÉROARYLE
  申请人：BRISTOL MYERS SQUIBB CO

  公开号：WO2016210036A1

  公开（公告）日：2016-12-29

  Disclosed are compounds of Formula (I) Formula(I) or salts thereof, wherein HET is a heteroaryl selected from oxazolyl, pyrazolyl, imidazo[l,2-b]pyridazin-3-yl, and pyrazolo[l,5-a]pyrimidin-3-yl, wherein said heteroaryl is attached to the pyridinyl group in the compound of Formula (I) by a carbon ring atom in the heteroaryl and wherein said heteroaryl is substituted with zero to 2 Rb; and R1, R3, and Rb are define herein. Also disclosed are methods of using such compounds as modulators of IRAK4, and pharmaceutical compositions comprising such compounds. These compounds are useful in treating, preventing, or slowing inflammatory and autoimmune diseases, or in the treatment of cancer.

  公开的是Formula(I)的化合物或其盐，其中HET是从噁唑基、吡唑基、咪唑并[1,2-b]吡啶-3-基和吡唑并[1,5-a]嘧啶-3-基中选择的杂芳基，其中所述杂芳基通过杂芳基中的一个碳环原子连接到Formula(I)化合物中的吡啶基，并且所述杂芳基被取代为零至2个Rb；R1、R3和Rb在此处定义。还公开了将这些化合物用作IRAK4调节剂的方法，以及包含这些化合物的药物组合物。这些化合物在治疗、预防或减缓炎症性和自身免疫性疾病，或治疗癌症方面是有用的。
• [EN] HETEROARYL SUBSTITUTED AMINOPYRIDINE COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS D'AMINOPYRIDINE À SUBSTITUTION HÉTÉROARYLE
  申请人：BRISTOL MYERS SQUIBB CO

  公开号：WO2016210037A1

  公开（公告）日：2016-12-29

  Disclosed are compounds of Formula (I) or salts thereof, wherein: HET is a heteroaryl selected from imidazo[1,2-b]pyridazinyl and pyrazolo[1,5-a]pyrimidinyl, wherein said heteroaryl is attached to the pyridinyl group in the compound of Formula (I) by a carbon ring atom in the heteroaryl and wherein said heteroaryl is substituted with zero to 2 Rb; A is pyrazolyl, imidazolyl, or triazolyl, each substituted with zero or 1 Ra; and R3, Ra, and Rb are define herein. Also disclosed are methods of using such compounds as modulators of IRAK4, and pharmaceutical compositions comprising such compounds. These compounds are useful in treating, preventing, or slowing inflammatory and autoimmune diseases, or in the treatment of cancer.

  公开的是Formula (I)的化合物或其盐，其中：HET是从咪唑并[1,2-b]吡啶基和吡唑并[1,5-a]嘧啶基中选择的杂芳基，其中所述杂芳基通过杂芳基中的一个碳环原子连接到Formula (I)的吡啶基，并且所述杂芳基被取代为零至2个Rb；A是吡唑基、咪唑基或三唑基，每个取代为零或1个RA；R3、RA和Rb在此处定义。还公开了将这些化合物用作IRAK4调节剂的方法，以及包含这些化合物的药物组合物。这些化合物在治疗、预防或减缓炎症性和自身免疫性疾病，或治疗癌症方面是有用的。
• Heteroaryl substituted aminopyridine compounds
  申请人：BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY

  公开号：US10202390B2

  公开（公告）日：2019-02-12

  Disclosed are compounds of Formula (I) or salts thereof, wherein: HET is a heteroaryl selected from imidazo[1,2-b]pyridazinyl and pyrazolo[1,5-a]pyrimidinyl, wherein said heteroaryl is attached to the pyridinyl group in the compound of Formula (I) by a carbon ring atom in the heteroaryl and wherein said heteroaryl is substituted with zero to 2 Rb; A is pyrazolyl, imidazolyl, or triazolyl, each substituted with zero or 1 Ra; and R3, Ra, and Rb are define herein. Also disclosed are methods of using such compounds as modulators of IRAK4, and pharmaceutical compositions comprising such compounds. These compounds are useful in treating, preventing, or slowing inflammatory and autoimmune diseases, or in the treatment of cancer.

  公开了式(I)化合物或其盐类，其中：HET是选自咪唑并[1,2-b]哒嗪基和吡唑并[1,5-a]嘧啶基的杂芳基，其中所述杂芳基通过杂芳基中的碳环原子连接到式（I）化合物中的吡啶基上，且所述杂芳基被0至2个Rb取代；A是吡唑基、咪唑基或三唑基，各自被0或1个RA取代；且R3、RA和Rb在此定义。还公开了使用此类化合物作为 IRAK4 调节剂的方法，以及包含此类化合物的药物组合物。这些化合物可用于治疗、预防或减缓炎症性和自身免疫性疾病，或治疗癌症。
• HETEROARYL SUBSTITUTED AMINOPYRIDINE COMPOUNDS
  申请人：Bristol-Myers Squibb Company

  公开号：EP3313844A1

  公开（公告）日：2018-05-02
• [EN] PHARMACEUTICAL COMPOSITION COMPRISING A PYRAZOLOPYRIMIDME AND CYCLODEXTRIN<br/>[FR] COMPOSITION PHARMACEUTIQUE COMPRENANT UNE PYRAZOLOPYRIMIDINE ET UNE CYCLODEXTRINE
  申请人：MERZ PHARMA GMBH & CO KGAA

  公开号：WO2013087808A1

  公开（公告）日：2013-06-20

  Pharmaceutical compositions comprising at least a substituted pyrazolo[1,5-a]pyrimidine compound (P) or a pharmaceutically acceptable salt or a stereoisomeric form thereof, and at least one pharmaceutically acceptable cyclodextrin derivative (C), and optionally one or several further components (F), such as a co-solvent, have unexpected stabilities.