奥美沙坦酯杂质F | 1227626-51-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 三苯基化合物
• 中文名称: 奥美沙坦酯杂质F
• 英文名称: Trityl olmesartan medoxomil impurity III
• 英文别名: (5-methyl-2-oxo-1,3-dioxol-4-yl)methyl 5-prop-1-en-2-yl-2-propyl-3-[[4-[2-(1-trityltetrazol-5-yl)phenyl]phenyl]methyl]imidazole-4-carboxylate
• CAS: 1227626-51-8
• 化学式: C₄₈H₄₂N₆O₅
• 分子量: 782.899
• InChiKey: YQJFAQFEAOEJFL-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  10.4
• 重原子数：
  59
• 可旋转键数：
  15
• 环数：
  8.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.17
• 拓扑面积：
  123
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  9

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  奥美沙坦酯杂质F 在 溶剂黄146 作用下， 以 水 为溶剂， 以90%的产率得到4-(1-甲基乙烯)-2-丙基-1-[[2-(2H-四zol-5-基)[1,1-联苯]-4-基]甲基]-1H-咪唑-5-羧酸(5-甲基-2-氧代-1,3-二氧代l-4-基)甲酯
  参考文献：
  名称：

  抗高血压药奥美沙坦酯相关物质的合成

  摘要：

  奥美沙坦酯 1 是 FDA 批准用于治疗高血压的最新血管紧张素受体拮抗剂。在奥美沙坦酯的工艺开发过程中，观察到四种相关物质（杂质）以及最终的 API。这些杂质被鉴定为奥美沙坦酸、4-乙酰奥美沙坦、5-乙酰奥美沙坦和脱氢奥美沙坦。目前的工作描述了所有这四种杂质的合成和表征。

  DOI：

  10.3998/ark.5550190.0011.224
• 作为产物：
  描述：

  三苯甲基奥美沙坦酯 在 对甲苯磺酸 作用下， 以 水 、 甲苯 为溶剂， 以45%的产率得到奥美沙坦酯杂质F
  参考文献：
  名称：

  抗高血压药奥美沙坦酯相关物质的合成

  摘要：

  奥美沙坦酯 1 是 FDA 批准用于治疗高血压的最新血管紧张素受体拮抗剂。在奥美沙坦酯的工艺开发过程中，观察到四种相关物质（杂质）以及最终的 API。这些杂质被鉴定为奥美沙坦酸、4-乙酰奥美沙坦、5-乙酰奥美沙坦和脱氢奥美沙坦。目前的工作描述了所有这四种杂质的合成和表征。

  DOI：

  10.3998/ark.5550190.0011.224

文献信息

• Olmesartan medoxomil with reduced levels of impurities
  申请人：Hedvati Lilach

  公开号：US20090209603A1

  公开（公告）日：2009-08-20

  The present invention provides the preparation of olmesartan medoxomil containing less than about 0.1% of one or more of the impurities OLM-Me, OLM-Cl, and OLM-eliminate.
• US7563814B2
  申请人：——

  公开号：US7563814B2

  公开（公告）日：2009-07-21
• Synthesis of related substances of olmesartan medoxomil, an anti-hypertensive drug
  作者：Karrothu S. Babu、Amirisetty R. Tagore、Gade S. Reddy、Gandu Venkateswarlu、Padi P. Reddy、Ramasamy V. Anand

  DOI：10.3998/ark.5550190.0011.224

  日期：——

  Olmesartan medoxomil 1 is the latest angiotensin receptor antagonist approved by the FDA for the treatment of hypertension. During the process development of olmesartan medoxomil, four related substances (impurities) were observed along with the final API. Those impurities were identified as olmesartan acid, 4-acetyl olmesartan, 5-acetyl olmesartan, and dehydro olmesartan. Present work describes the

  奥美沙坦酯 1 是 FDA 批准用于治疗高血压的最新血管紧张素受体拮抗剂。在奥美沙坦酯的工艺开发过程中，观察到四种相关物质（杂质）以及最终的 API。这些杂质被鉴定为奥美沙坦酸、4-乙酰奥美沙坦、5-乙酰奥美沙坦和脱氢奥美沙坦。目前的工作描述了所有这四种杂质的合成和表征。