N-[(2-acetyl-3,4-dihydro-1H-isoquinolin-1-yl)methyl]acetamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 四氢异喹啉
• 英文名称: N-[(2-acetyl-3,4-dihydro-1H-isoquinolin-1-yl)methyl]acetamide
• 化学式: C₁₄H₁₈N₂O₂
• 分子量: 246.309
• InChiKey: ITQJHABMRIOIRQ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.6
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.43
• 拓扑面积：
  49.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2-氯-N-苯乙基乙酰胺 在 吡啶 、 钾硼氢 、 四磷十氧化物 、 一水合肼 作用下， 以 甲醇 、 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 乙腈 为溶剂， 反应 23.0h， 生成 N-[(2-acetyl-3,4-dihydro-1H-isoquinolin-1-yl)methyl]acetamide
  参考文献：
  名称：

  Synthesis and Biological Evaluation of 1,2,3,4-Tetrahydroisoquinolines Derivatives as Monoamine Oxidase Inhibitors for Treatment of Alzheimer’s and Parkinson’s Diseases

  摘要：

  合成了一系列 1,2,3,4-四氢异喹啉衍生物，并评估了它们对单胺氧化酶（MAO）的抑制作用。药理测试结果表明，五种化合物均具有一定的单胺氧化酶抑制活性，其中化合物 6h 对 MAO-A 具有较好的选择性抑制作用。这些数据表明，新合成的 1,2,3,4-四氢异喹啉衍生物可被评估为单胺氧化酶抑制剂，在治疗阿尔茨海默氏症和帕金森氏症方面具有广阔的前景。

  DOI：

  10.14233/ajchem.2015.18903

文献信息

• Synthesis and Biological Evaluation of 1,2,3,4-Tetrahydroisoquinolines Derivatives as Monoamine Oxidase Inhibitors for Treatment of Alzheimer’s and Parkinson’s Diseases
  作者：Hongmei Guo、Zhenhao Lu、Shiqiang Chen、Yu Yu

  DOI：10.14233/ajchem.2015.18903

  日期：——

  A series of 1,2,3,4-tetrahydroisoquinolines derivatives were synthesized and evaluated their inhibition effect on monoamine oxidase (MAO). The results of pharmacological test revealed that all the five compounds had certain monoamine oxidase inhibitory activity and compound 6h displayed preferable selective inhibition on MAO-A. These data suggested that newly synthesized 1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline derivatives can be evaluated as monoamine oxidase inhibitors which may have promising features in the treatment of Alzheimer’s and Parkinson’s diseases.

  合成了一系列 1,2,3,4-四氢异喹啉衍生物，并评估了它们对单胺氧化酶（MAO）的抑制作用。药理测试结果表明，五种化合物均具有一定的单胺氧化酶抑制活性，其中化合物 6h 对 MAO-A 具有较好的选择性抑制作用。这些数据表明，新合成的 1,2,3,4-四氢异喹啉衍生物可被评估为单胺氧化酶抑制剂，在治疗阿尔茨海默氏症和帕金森氏症方面具有广阔的前景。