2-氯噻吩并[2,3-d]嘧啶 | 83259-30-7

• 物质功能分类: 医药中间体 - 吡啶类化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 噻吩并嘧啶酮衍生物
• 中文名称: 2-氯噻吩并[2,3-d]嘧啶
• 中文别名: 3,5-二溴-1-甲基吡啶-2(1H)-酮
• 英文名称: 2-chlorothieno[2,3-d]pyrimidine
• CAS: 83259-30-7
• 化学式: C₆H₃ClN₂S
• 分子量: 170.622
• InChiKey: VTTHDZKNPJZPEM-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  251.9±22.0℃ (760 Torr)
• 密度：
  1.531±0.06 g/cm3 (20 ºC 760 Torr)
• 闪点：
  106.2±22.3℃

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.5
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  54
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 海关编码：
  2934999090
• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-氯噻吩并[2,3-d]嘧啶 在 tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 、 磺酰氯 、 氢溴酸 、 双氧水 、 caesium carbonate 、 2-(3,5-二甲氧基)-苯基-4,4,5,5-四甲基-(1,3,2)-二噁硼烷 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 N-甲基吡咯烷酮 、 水 为溶剂， 反应 4.25h， 生成 N-[(3S,4S)-4-azidooxan-3-yl]-6-(2,6-dichloro-3,5-dimethoxyphenyl)thieno[2,3-d]pyrimidin-2-amine
  参考文献：
  名称：

  FGFR4抑制剂、其制备方法和用途

  摘要：

  本发明涉及FGFR4抑制剂、其制备方法和用途，具体涉及一种含有具有式(I)结构的FGFR4抑制剂的药物组合物。本发明所开发药物组合物对FGFR4激酶活性具有很强的抑制作用，可广泛应用于制备治疗癌症特别是肝癌、胃癌、前列腺癌、皮肤癌、卵巢癌、肺癌、乳腺癌或结肠癌的药物。

  公开号：

  CN109745325B
• 作为产物：
  描述：

  2,4-二氯噻吩[2,3-D]嘧啶 在 溶剂黄146 、 锌 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 3.0h， 以62.23%的产率得到2-氯噻吩并[2,3-d]嘧啶
  参考文献：
  名称：

  一种嘧啶并环中选择性脱卤素的方法

  摘要：

  本发明公开了一种嘧啶并环中选择性脱卤素的方法，该方法通过锌粉和乙酸溶液的加热反应，可对嘧啶环上的卤素进行选择性脱卤，维持嘧啶环和并环上的原取代基。该方法的操作步骤少、收率高，适用于规模化生产。

  公开号：

  CN105859726B

文献信息

• Thieno(2,3-d)pyrimidine derivatives and salts thereof
  申请人：MITSUBISHI KASEI CORPORATION

  公开号：EP0150469A1

  公开（公告）日：1985-08-07

  This invention relates novel thieno[2,3-d]pyrimidine derivatives represented by the following general formula (I): or salts thereof; wherein R1 and R2 independently represent hydrogen, halogen or alkyl group having 1 to 6 carbon atoms; or R1 and R2 may concatenate to form a cycloalkylene group having 5 or 6 ring carbon atoms; R3 and R4 independently represent hydrogen or alkyl group having 1 to 6 carbon atoms; R5 represents a member selected from (1) hydrogen or alkyl having 1 to 6 carbon atoms, is an integer of from 1 to 3 and X represents halogen, or (3) in which R6 represents alkyl group having 1 to 6 carbon atoms; Ar represents substituted or unsubstituted phenyl, or 2- or 3-thienyl group; and n is 2 or 3. The derivatives of the invention can be used in the treatment of the various depression disease or the higher dysfunction of the brain.

  本发明涉及以下一般式(I)所表示的新型噻唑[2,3-d]嘧啶衍生物或其盐；其中，R1和R2独立地表示氢、卤素或具有1至6个碳原子的烷基；或者R1和R2可以连接形成具有5或6个环碳原子的环烷基；R3和R4独立地表示氢或具有1至6个碳原子的烷基；R5表示从(1)氢或具有1至6个碳原子的烷基，n为1至3的整数，X表示卤素，或者(3)式中，R6表示具有1至6个碳原子的烷基；Ar表示取代或未取代的苯基，或2-或3-噻吩基；n为2或3。本发明的衍生物可用于治疗各种抑郁症或大脑高级功能障碍。
• [EN] BICYCLIC INHIBITORS OF ALK5 AND METHODS OF USE<br/>[FR] INHIBITEURS BICYCLIQUES DE L'ALK5 ET PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：THERAVANCE BIOPHARMA R&D IP LLC

  公开号：WO2022251359A1

  公开（公告）日：2022-12-01

  The present disclosure provides inhibitors of activin receptor-like kinase 5 (ALK5). Also disclosed are methods to modulate the activity of ALK5 and methods of treatment of disorders mediated by ALK5.

  本公开提供抑制活性素受体样激酶5（ALK5）的抑制剂。还公开了调节ALK5活性的方法以及治疗由ALK5介导的疾病的方法。
• PCSK9 inhibitors and methods of use thereof
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：US11248001B2

  公开（公告）日：2022-02-15

  The invention relates to novel heteroaryl compounds of Formula (I) and pharmaceutical preparations thereof. The invention further relates to methods of treating or preventing cardiovascular diseases, and methods treating sepsis or septic shock, using the novel heterocyclic compounds disclosed herein.

  本发明涉及式（I）的新型杂芳基化合物及其药物制剂。本发明还涉及使用本文公开的新型杂环化合物治疗或预防心血管疾病的方法，以及治疗败血症或脓毒性休克的方法。
• [DE] THIENOPYRIMIDINE MIT PDE V INHIBIERENDER WIRKUNG<br/>[EN] THIENOPYRIMIDINE WITH PHOSPHODIESTERASE V INHIBITING EFFECT<br/>[FR] THIENOPYRIMIDINES A EFFET INHIBITEUR DE LA PHOSPHODIESTERASE V
  申请人：MERCK PATENT GMBH

  公开号：WO1998017668A1

  公开（公告）日：1998-04-30

  (DE) Thienopyrimidine der Formel (I) sowie deren physiologisch unbedenklichen Salze, worin R1, R2, R3, R4, X und n die in Anspruch 1 angegebenen Bedeutungen haben, zeigen eine Phosphodiesterase V-Hemmung und können zur Behandlung von Erkrankungen des Herz-Kreislaufsystems und zur Behandlung und/oder Therapie von Potenzstörungen eingesetzt werden.(EN) The invention relates to thienopyrimidine of the formula (I) as well as to their physiologically acceptable salts, wherein R1, R2, R3, R4, X and n have the meaning cited in Claim 1. Said compounds exhibit a phosphodiesterase V inhibition and can be used in the treatment of cardiovascular diseases and for the treatment and/or therapy potency disorders.(FR) L'invention concerne des thiénopyrimidines de la formule (I) ainsi que leurs sels physiologiquement acceptables où R1, R2, R3, R4, X et n ont la signification donnée dans la revendication 1. Ces composés ont un effet inhibiteur de la phosphodiestérase V et peuvent être utilisés pour le traitement de maladies du système cardio-vasculaire et pour le traitement et/ou la thérapie de l'impuissance.

  以下是中国的翻译版本： （德语）嘧啶杂环化合物（I）及其生理可接受的盐类，其中 R1、R2、R3、R4、X 和 n 的含义与附图 1所示的相同，均显示出一种对磷酸二酯酶 V 的抑制作用，并可用于治疗心循环系统的疾病和治疗及/或治疗功效障碍。（英文）涉及嘧啶杂环化合物（I）以及其生理可接受的盐类，其中 R1、R2、R3、R4、X 和 n 的意义同附图 1所示。这些化合物显示出一种对磷酸二酯酶 V 的抑制作用并可用于治疗心血管疾病以及用于治疗和/或治疗功效障碍。（法语）嘧啶杂环化合物（I）的衍生物及其生理可接受盐体，其中 R1、R2、R3、R4、X 和 n 的含义如附图 1所示。这些化合物表现出对磷酸二酯酶 V 的抑制作用，并被用于治疗心血管疾病和用于治疗和/或治疗功能障碍。
• WO2020150473
  申请人：——

  公开号：WO2020150473

  公开（公告）日：2022-11-29