沙伏塞平 | 79262-46-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并噁庚英
• 中文名称: 沙伏塞平
• 中文别名: 散翁西平
• 英文名称: 3-(cyclopentylmethyl)-7-cyano-2,3,4,5-tetrahydro-1H-dibenz[2,3:6,7]oxepino[4,5-d]azepine
• 英文别名: Savoxepin；18-(cyclopentylmethyl)-8-oxa-18-azatetracyclo[13.5.0.02,7.09,14]icosa-1(15),2(7),3,5,9,11,13-heptaene-4-carbonitrile
• CAS: 79262-46-7
• 化学式: C₂₅H₂₆N₂O
• 分子量: 370.494
• InChiKey: MUAHMQUPOQGKOQ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.9
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  36.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  8-oxa-18-azatetracyclo[13.5.0.02,7.09,14]icosa-1(15),2(7),3,5,9,11,13-heptaene-4-carbonitrile 、 (氯甲基)环戊烷 在 (氯甲基)环戊烷 作用下， 生成 沙伏塞平
  参考文献：
  名称：

  Azatetracyclische Carbonitrile

  摘要：

  Azatetracyclische Carbonitrile der Formel, in welcher R Wasserstoff, Niederalkyl, Cycloalkylniederalkyl mit bis zu 10 Kohlenstoffatomen, Niederalkenyl, Niederalkinyl oder freies, veräthertes oder verestertes Hydroxyniederalkyl bedeutet, sowie deren Säureadditionssalze, sind chemische Verbindungen, die durch ein Verfahren hergestellt werden können. Pharmazeutische Präparate, die solche Verbindungen enthalten, können zur Behandlung von Erregungszuständen verschiedener Ursachen eingesetzt werden. Diese Verbindungen zeichnen sich durch ihre zentraldämpfenden und erregungshemmenden Wirkungen aus, die ähnlich wie bei Amphetaminen wirken. Aus diesem Grund können sie als tranquillisierende, antipsychotische und erregungshemmende Verbindungen verwendet werden.

  公开号：

  EP0030916A1

文献信息

• Azatetracyclic carbonitriles
  申请人：Ciba-Geigy Corporation

  公开号：US04492691A1

  公开（公告）日：1985-01-08

  Azatetracyclic carbonitriles of the formula ##STR1## in which R represents hydrogen, lower alkyl, cycloalkyl-lower alkyl having up to 10 carbon atoms, lower alkenyl, lower alkynyl or free, etherified or esterified hydroxy-lower alkyl, and acid addition salts thereof, processes for their manufacture, pharmaceutical compositions that contain such compounds and their use. They are distinguished especially by their central nervous system-depressant, agitation-inhibitory (amphetamine-antagonistic) action. They can therefore be used as tranquillizing, anti-psychotic, agitation-inhibitory compounds for the treatment of agitated states having various causes.

  公式为 ##STR1## 的Azatetracyclic carbonitriles，其中R代表氢、低碳基、环烷基-低碳基（碳原子数最多为10）、低烯基、低炔基或自由的、醚化或酯化的羟基-低碳基，以及其酸加成盐。本发明涉及这些化合物的制备方法、含有这种化合物的药物组合物以及它们的用途。这些化合物的特点是具有中枢神经系统抑制、抑制兴奋（苯丙胺拮抗剂）的作用。因此，它们可以作为镇静、抗精神病、抑制兴奋的化合物，用于治疗各种原因引起的兴奋状态。
• Azatetracyclische Carbonitrile
  申请人：CIBA-GEIGY AG

  公开号：EP0030916A1

  公开（公告）日：1981-06-24

  Azatetracylischen Carbonitrile der Formel in welcher R Wasserstoff, Niederalkyl, Cycloalkylniederalkyl mit bis zu 10 Kohlenstoffatomen, Niederalkenyl, Niederalkinyl oder freies, veräthertes oder verestertes Hydroxyniederalkyl bedeutet, sowie deren Säureadditionssalze. Verfahren zu deren Herstellung, sowie pharmazeutische Präparate enthaltend solche Verbindungen und deren Anwendung. Sie zeichnen sich in erster Linie durch zentraldämpfende, erregungshemmende (Amphetamin-antagonistische) Wirkungen aus. Sie können deshalb als tranquillisierende, antipsychotische und erregungshemmende Verbindungen zur Behandlung von Erregungszuständen verschiedener Genese verwendet werden.

  Azatetracyclische Carbonitrile der Formel, in welcher R Wasserstoff, Niederalkyl, Cycloalkylniederalkyl mit bis zu 10 Kohlenstoffatomen, Niederalkenyl, Niederalkinyl oder freies, veräthertes oder verestertes Hydroxyniederalkyl bedeutet, sowie deren Säureadditionssalze, sind chemische Verbindungen, die durch ein Verfahren hergestellt werden können. Pharmazeutische Präparate, die solche Verbindungen enthalten, können zur Behandlung von Erregungszuständen verschiedener Ursachen eingesetzt werden. Diese Verbindungen zeichnen sich durch ihre zentraldämpfenden und erregungshemmenden Wirkungen aus, die ähnlich wie bei Amphetaminen wirken. Aus diesem Grund können sie als tranquillisierende, antipsychotische und erregungshemmende Verbindungen verwendet werden.
• Diagnostic/therapeutic agents
  申请人：Klaveness Jo

  公开号：US20050002865A1

  公开（公告）日：2005-01-06

  Targetable diagnostic and/or therapeutically active agents, e.g. ultrasound contrast agents, comprising a suspension in an aqueous carrier liquid of a reporter comprising gas-containing or gas-generating material, said agent being capable of forming at least two types of binding pairs with a target.

  可定位的诊断和/或治疗活性剂，例如超声对比剂，包括悬浮在水载体液中的报告物，该报告物包含含气体或生成气体的材料，该剂能够与目标形成至少两种结合对。
• Polycyclische Carbonsäureverbindungen, Verfahren zu ihrer Herstellung und Präparate enthaltend solche Carbonsäureverbindungen, sowie deren Verwendung
  申请人：CIBA-GEIGY AG

  公开号：EP0125484A1

  公开（公告）日：1984-11-21

  Verbindungen der Formel Worin R eine gegebenenfalls veresterte oder amidierte Carboxygruppe, R, Wasserstoff oder einen gegebenenfalls substituierten aliphatischen oder cycloaliphatisch-aliphatischen Kohlenwasserstoffrest, X Epoxy oder Epithio, und n 1 oder 2 bedeuten, oder Salze davon, weisen neuroleptische Verbindungen auf.

  式中 R 为任选酯化或酰胺化的羧基，R 为氢或任选取代的脂肪族或环脂族-脂肪族烃基，X 为环氧或表硫基，n 为 1 或 2 的化合物或其盐类具有神经抑制化合物的特性。
• Controlled absorption water-soluble pharmaceutically active organic compound formulation for once-daily administration
  申请人：Counts David F.

  公开号：US10463611B2

  公开（公告）日：2019-11-05

  The present disclosure provides a once-daily water-soluble pharmaceutically active formulation for oral administration. In certain embodiments, the composition comprises a water-soluble pharmaceutically active organic compound incorporated into a small particulate, each particulate having a core of the water-soluble pharmaceutically active organic compound or an acceptable salt thereof in reversible association with a pharmaceutically acceptable drug-binding polymer. The core of the composition being surrounded by an insoluble water permeable membrane that is capable of delaying the dissolution of the pharmaceutically active compound therewithin and providing for extended release of the pharmaceutically active compound. In some embodiments, the formulation of the invention are designed to extend release of the pharmaceutically active organic compound for about 3 hours to about 8 hours, thereby enabling preparation of an extended release formulation for any pharmaceutically active compound with a half-life of from about 16 hours to about 21 hours.

  本公开提供了一种用于口服的每日一次水溶性药用活性制剂。在某些实施方案中，该组合物包括掺入小颗粒中的水溶性药用活性有机化合物，每个颗粒都有一个水溶性药用活性有机化合物或其可接受盐的核心，该核心与药学上可接受的药物结合聚合物可逆结合。组合物的核心由不溶性透水膜包围，该膜能够延迟其中的药用活性化合物的溶解，并延长药用活性化合物的释放时间。在某些实施方案中，本发明的制剂可将药用活性有机化合物的释放时间延长约 3 小时至约 8 小时，从而能够制备半衰期为约 16 小时至约 21 小时的任何药用活性化合物的缓释制剂。