GW328267X | 210237-78-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 核苷、核苷酸和类似物 - 5'-脱氧核糖核苷
• 英文名称: GW328267X
• 英文别名: 3,4-Furandiol, 2-(6-amino-2-(((1S)-1-(hydroxymethyl)-2-phenylethyl)amino)-9H-purin-9-yl)-5-(2-ethyl-2H-tetrazol-5-yl)tetrahydro-, (2R,3R,4S,5R)-；(2R,3R,4S,5R)-2-[6-amino-2-[[(2S)-1-hydroxy-3-phenylpropan-2-yl]amino]purin-9-yl]-5-(2-ethyltetrazol-5-yl)oxolane-3,4-diol
• CAS: 210237-78-8
• 化学式: C₂₁H₂₆N₁₀O₄
• 分子量: 482.502
• InChiKey: FLBKPDIBGNWXMT-NIQZGXKPSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.1
• 重原子数：
  35
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.43
• 拓扑面积：
  195
• 氢给体数：
  5
• 氢受体数：
  12

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  (2R,3R,4R,5R)-2-(2,6-dichloro-9H-purin-9-yl)-5-(2-ethyl-2H-tetrazol-5-yl)tetrahydrofuran-3,4-diyl diacetate 在 氨 、 sodium methylate 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 74.0h， 生成 GW328267X
  参考文献：
  名称：

  人腺苷A2A受体新的潜在激动剂的合成和生物学活性。

  摘要：

  已经合成了新的腺苷衍生物并作为腺苷受体的假定激动剂进行了测试。化合物2-6源自在母体化合物1的苯环对位上引入几种类型的取代基（给电子，吸电子和卤素），化合物7缺少氨基醇1的羟基。在使用重组人A（1），A（2A），A（2B）和A（3）受体的放射性配体结合测定中，所有化合物对A（1）和A（2B）受体的亲和力都非常低或可忽略不计图3、5和7显示了对A（2A）受体的显着有效亲和力，其K（i）值为1-5 nM。溴衍生物3显示出选择性A（1）/ A（2A）= 62和A（3）/ A（2A）= 16，而羟基（化合物5）的存在则提高了A（1）/ A的选择性（2A）和A（3）/ A（2A）分别为120倍和28倍。当甲氧基衍生物4在侧链上没有羟基时（化合物7），对A（2A）的结合亲和力增加到1 nM，从而提高对A（1）和A（2的选择性）至356和100倍。 3）。在转染了人类A（2A）和A（2B）受体的中国仓鼠

  DOI：

  10.1021/jm031143+

文献信息

• 2-(purin-9-yl)-tetrahydrofuran-3,4-diol derivatives
  申请人：——

  公开号：US20020086850A1

  公开（公告）日：2002-07-04

  There are provided according to the invention novel compounds of formula I 1 wherein R 1 , R 2 and R 3 are as described in the specification, processes for preparing them, formulations containing them and their use in therapy for the treatment of inflammatory diseases.

  根据本发明提供了一种新型化合物，其化学式为I1，其中R1、R2和R3如规范中所述，还提供了制备这些化合物的方法、含有它们的配方以及它们在治疗炎症性疾病中的用途。
• Electrospun pharmaceutical compositions
  申请人：——

  公开号：US20030017208A1

  公开（公告）日：2003-01-23

  The present invention is directed to an electrospun pharmaceutical composition comprising a pharmaceutically acceptable actibe agent, and a pharmaceutically acceptable polymeric carrier for use in therapy.

  本发明涉及一种电纺制备的药物组合物，包括一种药学上可接受的活性药物和一种药学上可接受的聚合物载体，用于治疗。
• Novel process for preparing and harvesting crystalline particles
  申请人：——

  公开号：US20040045805A1

  公开（公告）日：2004-03-11

  The present invention relates to a novel process for preparing and harvesting crystalline particles, particularly particles of therapeutically useful or carrier substances of a size suitable for inhalation therapy.

  本发明涉及一种制备和收获结晶颗粒的新工艺，特别是制备和收获大小适于吸入治疗的治疗有用物质或载体物质的颗粒。
• Novel process for preparing crystalline particles
  申请人：——

  公开号：US20040091407A1

  公开（公告）日：2004-05-13

  The present invention relates to a novel process for preparing crystalline particles of a salt of a substance, particularly particles of therapeutically useful or carrier substances of a size suitable for inhalation therapy.

  本发明涉及一种新工艺，用于制备物质盐的结晶颗粒，特别是大小适合吸入治疗的治疗用物质或载体物质的颗粒。
• Dry powder medicament formulations
  申请人：——

  公开号：US20040241232A1

  公开（公告）日：2004-12-02

  A dry powder pharmaceutical composition comprising (i) a medicament particle fraction comprising medicament particles with an aerodynamic diameter no greater than 10 &mgr;m; and (ii) at least 50% of a non-respirable excipient fraction comprising low density excipient particles with an aerodynamic diameter greater than 10 &mgr;m and a geometric diameter greater than 30 &mgr;m. In additional embodiments of the invention, the pharmaceutical composition includes a respirable excipient fraction comprising excipient particles with an aerodynamic diameter no greater than 10 &mgr;m. In a preferred embodiment of the invention, the non-respirable excipient particles include pores adapted to receive a portion of the respirable excipient fraction and/or the medicament fraction.

  一种干粉药物组合物，包括(i)药物颗粒部分，由空气动力学直径不大于10&mgr;m的药物颗粒组成；和(ii)至少50%的非可吸入辅料部分，由空气动力学直径大于10&mgr;m、几何直径大于30&mgr;m的低密度辅料颗粒组成。在本发明的其他实施方案中，药物组合物包括可吸入辅料部分，该部分由空气动力学直径不大于 10 微米的辅料颗粒组成。在本发明的一个优选实施方案中，非可吸入辅料颗粒包括适于接收部分可吸入辅料组分和/或药物组分的孔隙。